อาเบคาร์นิล
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ประเภทของยา | ตัวปรับอัลโลสเตอริกเชิงบวกของตัวรับGABA ; ยา คลายความวิตกกังวล |
| รหัส ATC |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | 3.4 ชั่วโมง (ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ), 7 ชั่วโมง (รับประทาน) |
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS |
|
| PubChem CID |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| มหาวิทยาลัย |
|
| เคกก์ |
|
| เคมีเอ็มบีแอล |
|
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H N O |
| มวลโมลาร์ | 404.466 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| |
| (ตรวจสอบ) | |
Abecarnil (รหัสพัฒนาZK-112,119 ) เป็นยาคลายความวิตกกังวล ใน กลุ่ม β-carboline เป็นยาในกลุ่ม nonbenzodiazepines ซึ่ง เป็นกลุ่มยาที่พัฒนาขึ้นเมื่อไม่นานมานี้มีฤทธิ์คล้ายกับ กลุ่ม benzodiazepine รุ่นเก่า แต่มีโครงสร้างทางเคมี ที่แตกต่างกันมาก เป็นตัวกระตุ้นบางส่วนที่ออกฤทธิ์เฉพาะที่ตำแหน่ง benzodiazepineของตัวรับGABA [ 1 ]
การพัฒนา
เดิมที Abecarnil ถูกพัฒนาขึ้นเป็นยาต้านความวิตกกังวล แต่ยังไม่ได้ถูกพัฒนาเพื่อใช้ในมนุษย์ในเชิงพาณิชย์ ส่วนใหญ่ใช้เพื่อการวิจัยในการพัฒนา ยา ระงับประสาทและ ยา คลายความวิตกกังวล ตัวใหม่ๆ การตรวจสอบการออกฤทธิ์ของมันยังคงดำเนินต่อไป และมีแนวโน้มที่จะถูกพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาความวิตกกังวล[ 2 ]และเป็นยาทดแทนที่มีฤทธิ์เสพติดน้อยกว่าสำหรับการรักษาการติดเบนโซไดอะซีพีน[ 3 ]และแอลกอฮอล์[ 4 ]
เภสัชวิทยา
Abecarnil เป็นยาที่มีความจำเพาะต่อชนิดย่อยค่อนข้างสูง ซึ่งออกฤทธิ์ลดความวิตกกังวลเป็นหลัก โดยมีฤทธิ์ ระงับประสาทหรือ คลายกล้ามเนื้อ น้อยกว่า [ 5 ] [ 6 ]นอกจากนี้ยังไม่ทำให้ฤทธิ์ของแอลกอฮอล์รุนแรงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ[ 7 ]
ข้อได้เปรียบที่เป็นไปได้
Abecarnil อาจมีปัญหาเรื่องการดื้อยาและการถอนยาน้อยกว่าเมื่อเทียบกับยาเบนโซไดอะซีพีนที่ออกฤทธิ์แบบเต็มรูปแบบ ที่ไม่เลือกเฉพาะเจาะจง [ 8 ]
เชื่อว่าศักยภาพในการเสพติดของอะเบคาร์นิลนั้นน้อยกว่าเบนโซไดอะซีพีน[ 9 ]โดยมีอาการถอนยาเพียงเล็กน้อยหลังจากหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน[ 10 ]
อนาล็อกที่สลับด้วยแสง
มีการพัฒนาอะนาล็อกของอะเบคาร์นิลที่สามารถเปลี่ยนสถานะด้วยแสง (อะโซคาร์นิล) เพื่อควบคุมการยับยั้งระบบประสาทด้วยแสงในสัตว์ป่าในระดับท้องถิ่นและย้อนกลับได้[ 11 ]