อะซาตาดีน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ออพติไมน์
AHFS / Drugs.com	ข้อมูลผู้บริโภคโดยละเอียดจาก Micromedex
รหัส ATC	R06AX09 ( องค์การอนามัยโลก )
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 11-(1-เมทิลพิเพอริดิน-4-อิลิดีน)-6,11-ไดไฮโดร-5 H -เบนโซ[5,6]ไซโคลเฮปตา[1,2- b ]ไพริดีน
หมายเลข CAS	3964-81-6 วาย
PubChem CID	19861
ไออูฟาร์/บีพีเอส	7119
ดรักแบงค์	DB00719 วาย
เคมสไปเดอร์	18709 วาย
มหาวิทยาลัย	94Z39NID6C
เคกก์	D07482 วาย
ชอีบี	เชบี:2946 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล946 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID6022636
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 20 H 22 N 2
มวลโมลาร์	290.410  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม n4c3\C(=C1/CCN(C)CC1)c2ccccc2CCc3ccc4
อินชิ InChI=1S/C20H22N2/c1-22-13-10-16(11-14-22)19-18-7-3-2-5-15(18)8-9-17-6-4-12-21-20(17)19/h2-7,12H,8-11,13-14H2,1H3 วาย คีย์: SEBMTIQKRHYNIT-UHFFFAOYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

อะซาทาดีน ( ออปติมีน ) เป็น ยาต้านฮิสตามีน และ ยา ต้านโคลินเนอร์จิกรุ่นแรกที่สังเคราะห์ขึ้นในปี 1963 โดยเชอริง-พลาวซึ่งเป็นบริษัทเภสัชกรรมของอเมริกาในอดีต^{[ 1 ] [ 2 ]}เป็นอะนาล็อกไนโตรเจนของไซโปรเฮปทาดีน^{[ 3 ]}

ได้รับการจดสิทธิบัตรในปี พ.ศ. 2510 ^{[ 4 ]}ต่อมาได้มีการพัฒนาต่อยอดเป็นลอราทาดีนและเดสลอราทาดีน [ ^{5 ] : 53} และการอนุมัติทางการตลาดก็ถูกเพิกถอนอย่างกว้างขวาง^{[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] : 290 [ 10 ]}

อะซาทาดีนแสดง คุณสมบัติในการต้าน ฮิสตามีน อย่างมีประสิทธิภาพ ^{[ 11 ]}ต้านโคลิน เนอร์จิก ต้านเซโรโทนิน และต้านภาวะแพ้ รุนแรง ความสามารถในการต้าน โคลินเนอร์จิกของมันเป็นหนึ่งในสามของอะโทรพีนและเทียบเท่ากับโพรเมทาซีนและไซโปรเฮปทาดีนอะซาทาดีนเป็นหนึ่งในสารต้านภาวะแพ้รุนแรงที่มีประสิทธิภาพมากที่สุด^{[ 3 ]}

อะซาทาดีนเป็นยาแก้แพ้รุ่นแรก^{[ 12 ]}

รูปแบบยาของอะซาทาดีนคือเกลือของกรดมาเลอิกอะซาทาดีนมาเลเอตมีการอธิบายว่าเป็นการรักษาที่มีประสิทธิภาพสำหรับโรคจมูก อักเสบจากภูมิแพ้เฉียบพลันและเรื้อรัง ^{[ 11 ]}โรคจมูกอักเสบจากหลอดเลือด โรค ผื่นลมพิษและโรคผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้และการสัมผัสบางรูปแบบ ที่ขนาดยาที่แนะนำสูงสุด 4 มิลลิกรัมต่อวัน ยานี้ช่วยลดความรุนแรงของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้เรื้อรังในผู้ป่วยส่วนใหญ่ (80%) ได้อย่างเห็นได้ชัดภายในระยะเวลา 7 วัน และลดอาการบวมในการทดสอบการกระตุ้นด้วยฮิสตามีนและสารก่อภูมิแพ้ได้อย่างมีนัยสำคัญ โดยทั่วไปแล้วผู้ป่วยทนยานี้ได้ดี มีอาการง่วงนอนในผู้ป่วย 40% ^{[ 13 ]}

ยาแก้แพ้ เช่น อะซาทาดีน จะแข่งขันกับฮิสตามีนเพื่อ แย่งจับกับ ตัวรับฮิสตามีน H1บนเซลล์พลาสมาการต่อต้านนี้จะยับยั้งผลทางเภสัชวิทยาของฮิสตามีนที่เกิดจากการกระตุ้นตัวรับ H1 _ซึ่งจะช่วยลดความรุนแรงของปฏิกิริยาแพ้และความเสียหายของเนื้อเยื่อที่เกี่ยวข้องกับการปล่อยฮิสตามีน^{[ 14 ]}นอกจากนี้ ยังพบว่าอะซาทาดีนสามารถลดระดับลิวโคไตรอีนซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของปฏิกิริยาแพ้เฉียบพลันได้^{[ 12 ]}

การสังเคราะห์หลายขั้นตอนได้รับการอธิบายไว้ในเอกสาร^{[ 15 ]}

• อะซาตาดีน/ซูโดอีเฟดรีน