การกระจายตัวทางชีวภาพ (Biodistribution)เป็นวิธีการติดตามการเคลื่อนที่ของสารประกอบที่สนใจในสัตว์ทดลองหรือมนุษย์ ตัวอย่างเช่น ในการพัฒนาสารประกอบใหม่สำหรับการสแกน PET ( positron emission tomography ) ไอโซโทปรังสีจะถูกเชื่อมต่อทางเคมีกับเปปไทด์ (หน่วยย่อยของโปรตีน ) ไอโซโทปประเภทนี้จะปล่อยโพซิตรอน (ซึ่งเป็น อนุภาค ปฏิสสารมีมวลเท่ากับอิเล็กตรอน แต่มีประจุบวก) เมื่อถูกปล่อยออกจากนิวเคลียส โพซิตรอนจะพบกับอิเล็กตรอนและเกิดการทำลายล้าง (annihilation) ซึ่งผลิต รังสีแกมมาสอง รังสี ที่เคลื่อนที่ไปในทิศทางตรงกันข้าม รังสีแกมมาเหล่านี้สามารถวัดได้ และเมื่อเปรียบเทียบกับมาตรฐาน ก็สามารถหาปริมาณได้

สารประกอบ กัมมันตรังสีชนิดใหม่ที่มีประโยชน์คือ สารประกอบที่เหมาะสมสำหรับการถ่ายภาพทางการแพทย์ของอวัยวะบางส่วน เช่น สมองหรือเนื้องอก (โดยการฉีดกัมมันตรังสีในปริมาณต่ำ) หรือสำหรับการรักษาเนื้องอก (โดยการฉีดกัมมันตรังสีในปริมาณสูง) ในทั้งสองกรณี สารประกอบนั้นจำเป็นต้องสะสมในอวัยวะเป้าหมาย และสารประกอบส่วนเกินใดๆ ที่มีอยู่จะต้องถูกกำจัดออกจากร่างกายอย่างรวดเร็ว ในการถ่ายภาพวินิจฉัยทางการแพทย์ สารประกอบนี้จะทำให้ได้ภาพวินิจฉัยที่ชัดเจน (ความคมชัดของภาพสูง) และในการรักษาด้วยรังสี จะนำไปสู่การโจมตีเป้าหมาย (เช่น เนื้องอก) ในขณะที่ลดผลข้างเคียงต่ออวัยวะที่ไม่ใช่เป้าหมายให้น้อยที่สุด ปัจจัยเพิ่มเติมที่ต้องประเมินในการพัฒนาสารประกอบวินิจฉัยหรือบำบัดใหม่ ได้แก่ ความปลอดภัยสำหรับมนุษย์ จากมุมมองด้านประสิทธิภาพ การกระจายตัวทางชีวภาพเป็นสิ่งสำคัญที่สามารถวัดได้โดยการผ่าตัดหรือโดยการถ่ายภาพ

ตัวอย่างเช่น สารประกอบที่มีการติดฉลากด้วยสารกัมมันตรังสีชนิดใหม่จะถูกฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำในกลุ่มสัตว์ฟันแทะ 16-20 ตัว (โดยทั่วไปคือหนูหรือหนูแรต) ในช่วงเวลา 1, 2, 4 และ 24 ชั่วโมง กลุ่มสัตว์ขนาดเล็ก (4-5 ตัว) จะถูกทำการุณยฆาต จากนั้นจึงผ่าตัดอวัยวะที่สนใจ (โดยปกติ ได้แก่ เลือด ตับ ม้าม ไต กล้ามเนื้อ ไขมัน ต่อมหมวกไต ตับอ่อน สมอง กระดูก กระเพาะอาหาร ลำไส้เล็ก และลำไส้ใหญ่ส่วนบนและล่าง รวมถึงเนื้องอกหากมี) จะถูกใส่ในภาชนะที่ชั่งน้ำหนักไว้ล่วงหน้าแล้วนำไปชั่งน้ำหนัก จากนั้นจึงนำไปใส่ในอุปกรณ์ที่วัดกัมมันตภาพรังสี (เช่น รังสีแกมมา) การปรับค่าความเข้มข้นของกัมมันตภาพรังสีในเนื้อเยื่อให้เป็นมาตรฐานตามปริมาณที่ฉีดเข้าไปจะให้ค่าในหน่วยเปอร์เซ็นต์ของปริมาณที่ฉีดเข้าไปต่อกรัมของอวัยวะหรือเนื้อเยื่อทางชีวภาพ ผลลัพธ์จะให้มุมมองแบบไดนามิกเกี่ยวกับการเคลื่อนที่ของสารประกอบผ่านร่างกายสัตว์และการสะสมของสารประกอบนั้น

Similar to the dissection procedure, animals are injected with a low dose of a radiolabelled compound. At the chosen time points after injection, PET or SPECT images are acquired, typically also a CT or MR image for anatomical reference. The radioactivity concentration is measured from the PET or SPECT images for the various organs of interest. This may include measuring the volume of these organs e.g. from the CT image (rather than weighing the organs as in the dissection procedure) or assessing the radioactivity concentration in a representative part of the organ. Normalizing the tissue radioactivity concentrations to the injected dose gives values in units of percent of the injected dose per milliliter of organ or biological tissue.

A benefit of imaging is that the animals can be anaesthetized for imaging for several or all the required time points, that is few animals are required for this procedure and all of them are kept alive. This is considered a non-invasive procedure. In addition, the procedure is in essence the same as for medical diagnostic imaging in the clinic with two main differences: (1) novel compounds under development may be injected into animals subject to scrutiny and approval of the detailed experimental plan while clinicians can only inject radiolabelled compounds that had been tested rigorously and approved for use in humans; (2) animals usually need to be anaesthetized for the duration of the scan (on the order of minutes) while humans are awake and simply need to stay still during the scan.

In gene therapy, gene delivery vectors, such as viruses, can be imaged according either to their particle biodistribution or their transduction pattern. The former means labeling the viruses with a contrast agent, being visible in some imaging modality, such as MRI or SPECT/PET and latter means visualising the marker gene of gene delivery vector to be visible by the means of immunohistochemical methods, optical imaging or even by PCR. Non-invasive imaging has gained popularity as the imaging equipment has become available for research use from clinics.

For example, avidin-displaying baculoviruses could be imaged in rat brain by coating them with biotinylated iron particles, rendering them visible in MR imaging. The biodistribution of the iron-virus particles was seen to concentrate on the choroid plexus cells of lateral ventricles.^[1]