คาร์บาโคล

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ไมโอสแตท
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : คาร์บาโคล
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : B2
ช่องทางการบริหาร ยา	รับประทาน ( ยาเม็ด ) สารละลายสำหรับฉีด ยา หยอด ตา ( ยาหยอดตา )
รหัส ATC	N07AB01 ( WHO ) S01EB02 ( WHO ) QA03AB92 ( WHO )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	โดยทั่วไป: ℞ (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	ต่ำ
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 2-[(อะมิโนคาร์บอนิล)ออกซี]- N , N , N -ไตรเมทิลเอทานามินเนียมคลอไรด์
หมายเลข CAS	51-83-2 วาย
PubChem CID	5831
ไออูฟาร์/บีพีเอส	298
ดรักแบงค์	DB00411 วาย
เคมสไปเดอร์	5626 วาย
มหาวิทยาลัย	8Y164V895Y
เคกก์	D00524 วาย
ชอีบี	เชบี:3385 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล14 วาย
ลิแกนด์ PDB	CCE ( PDBe , RCSB PDB )
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID9022730
บัตรข้อมูล ECHA	100,000,117
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 6 H 15 Cl N 2 O 2
มวลโมลาร์	182.65  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม [Cl-].O=C(OCC[N+](C)(C)C)N
อินชิ นิ้วChI=1S/C6H14N2O2.ClH/c1-8(2,3)4-5-10-6(7)9;/h4-5H2,1-3H3,(H-,7,9);1H วาย รหัส:AIXAANGOTKPUOY-UHFFFAOYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

คาร์บาโคลหรือที่รู้จักกันในชื่อคาร์บามิลโคลีนและจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าMiostatและชื่ออื่นๆ เป็นยาในกลุ่มโคลินมิเมติก ที่จับและกระตุ้นตัวรับอะเซทิลโคลีนดังนั้นจึงจัดอยู่ในกลุ่ม ยา อะโกนิสต์โคลินเนอร์จิกโดย ส่วนใหญ่ใช้เพื่อ วัตถุประสงค์ ทางจักษุวิทยา ต่างๆ เช่น การรักษาโรคต้อหินหรือใช้ในระหว่างการผ่าตัดทางจักษุวิทยา โดยทั่วไปจะใช้ในรูปแบบสารละลายสำหรับหยอดตา

คาร์บาโคลก่อให้เกิดผลที่เทียบได้กับสารซารินหากได้รับยาเกินขนาดอย่างมาก (ซึ่งอาจเกิดขึ้นหลังอุบัติเหตุทางอุตสาหกรรมและการขนส่ง) ดังนั้นจึงจัดเป็นสารอันตรายร้ายแรงในสหรัฐอเมริกาตามที่กำหนดไว้ในมาตรา 302 ของพระราชบัญญัติการวางแผนฉุกเฉินและสิทธิในการรับรู้ข้อมูลของชุมชน ของสหรัฐอเมริกา (42 USC 11002) และอยู่ภายใต้ข้อกำหนดการรายงานที่เข้มงวดสำหรับสถานประกอบการที่ผลิต จัดเก็บ หรือใช้ในปริมาณมาก^{[ 1 ]}

อยู่ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัย^โลก [ ^{2 ]}

คาร์บาโคลเป็นโคลีนคาร์บาเมตและสารประกอบแอมโมเนียมควอเทอร์นารีที่มีประจุบวก^{[ 3 ]}มันถูกดูดซึมได้ไม่ดีในระบบทางเดินอาหารและไม่สามารถผ่านเข้าสู่สมองได้โดยปกติจะให้ยาโดยการหยอดตาหรือฉีดเข้าในลูกตา^{[ 3 ]}คาร์บาโคลไม่ถูกเมตาบอไลซ์ได้ง่ายโดยโคลีนเอสเตอเรสมันเริ่มออกฤทธิ์ภายใน 2 ถึง 5 นาที และออกฤทธิ์ได้นาน 4 ถึง 8 ชั่วโมงเมื่อให้ยาโดยการหยอดตา และ 24 ชั่วโมงเมื่อฉีดเข้าในลูกตา เนื่องจากคาร์บาโคลดูดซึมได้ไม่ดีเมื่อให้ยาโดยการหยอดตา จึง มีการผสมเบน ซัลโคเนียมคลอไรด์เข้าไปเพื่อส่งเสริมการดูดซึม^{[ 3 ]}

คาร์บาโคลเป็นพาราซิมพาโทมิเมติกที่กระตุ้นทั้งตัวรับมัสคารินิกและนิโคตินิก^{[ 3 ]}ในการบริหารยาเฉพาะที่ในตาและในลูกตา ผลหลักคือทำให้รูม่านตาหดตัวและเพิ่มการไหลออกของน้ำหล่อเลี้ยงลูกตา^{[ 3 ]}

ในแมวและหนูคาร์บาโคลเป็นที่รู้จักกันดีในด้านความสามารถในการเหนี่ยวนำให้เกิด การนอนหลับ แบบเคลื่อนไหวลูกตาอย่างรวดเร็ว (REM) เมื่อฉีดเข้าไปใน บริเวณเรติ คูลาร์ของพอนส์ คาร์บาโคลทำให้เกิดสภาวะคล้ายการนอนหลับแบบ REM นี้ผ่านการกระตุ้นตัว รับ โคลินเนอร์ จิกมัสคารินิกหลังไซแนปส์ ( mAChRs ) ^{[ 3 ]}

การตรวจสอบล่าสุดระบุว่าคาร์บาโคลเป็นตัวกระตุ้น กิจกรรม ICC ที่แข็งแกร่ง ซึ่งเกิดขึ้นผ่านช่องคลอไรด์ที่กระตุ้นด้วยแคลเซียม อะโนค^{ตามิน} 1 ^{[ 4} ]

สามารถเตรียมคาร์บาโคลได้ในกระบวนการ 2 ขั้นตอน โดยเริ่มจากการทำปฏิกิริยาระหว่าง2-คลอโรเอทานอลกับยูเรียเพื่อสร้าง 2-คลอโรเอทิลคาร์บาเม ต จากนั้นจึงทำการควอเทอร์ไนเซชันโดยทำปฏิกิริยากับไตรเมทิลอะมีน

คาร์บาโคลส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาโรคต้อหินแต่ก็ยังใช้ในระหว่างการผ่าตัดตาด้วย^{[ 3 ]}ยาหยอดตาคาร์บาโคลใช้เพื่อลดความดันในตาสำหรับผู้ที่เป็นโรคต้อหิน บางครั้งก็ใช้เพื่อทำให้รูม่านตาหดตัวในระหว่างการผ่าตัด ต้อกระจก

การให้ยาทางตาเฉพาะที่ใช้เพื่อลดความดันในลูกตาในผู้ป่วยที่เป็นต้อหิน มุมเปิดชนิด ปฐมภูมิ การให้ยาเข้าในลูกตาใช้เพื่อทำให้รูม่านตาหดตัวหลังการปลูกถ่ายเลนส์ระหว่างการผ่าตัดต้อกระจก คาร์บาโคลยังสามารถใช้เพื่อกระตุ้นการขับปัสสาวะเพื่อรักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะทำงานน้อยเกินไปได้อีกด้วย^{[ 5 ]}

ในประเทศส่วนใหญ่ คาร์บาโคลมีจำหน่ายเฉพาะตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น นอกสหรัฐอเมริกา ยังมีข้อบ่งใช้สำหรับการกักเก็บปัสสาวะในรูปแบบยาเม็ดรับประทาน (2 มก.) อีกด้วย^{[ 3 ] [ 6 ]}

การใช้คาร์บาโคล รวมถึงสารกระตุ้นตัวรับมัสคารินิก อื่นๆ ทั้งหมด มีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืด โรคหลอดเลือดหัวใจ ตีบ แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นและ ภาวะกลั้นปัสสาวะ หรืออุจจาระไม่ อยู่ เนื่องจากฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาท พาราซิมพาเทติกของยานี้จะทำให้อาการของโรคเหล่านี้ รุนแรงขึ้น

ผลของการใช้ยาเกินขนาดในระบบน่าจะคล้ายกับผลของสารพิษต่อระบบประสาท (ทั้งสองชนิดออกฤทธิ์ต่อระบบโคลินเนอร์จิก ทำให้การส่งสัญญาณโคลินเนอร์จิกเพิ่มขึ้น) แต่ความเป็นพิษจะอ่อนกว่ามากและสามารถต้านทานได้ง่ายกว่าเมื่อใช้ยาเกินขนาด เมื่อให้ยาทางตาจะมีความเสี่ยงน้อยที่จะเกิดผลดังกล่าว เนื่องจากปริมาณยาน้อยกว่ามาก (ดูการให้ยาเฉพาะที่เทียบกับการให้ยาทางระบบ) ^{[ 7 ]}

• "คาร์บาโคล" . พอร์ทัลข้อมูลยา . หอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา. เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อวันที่ 21 ตุลาคม 2020