ซิกลิตาโซน
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| รหัส ATC |
|
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS | |
| PubChem CID |
|
| ไออูฟาร์/บีพีเอส |
|
| ดรักแบงค์ | |
| เคมสไปเดอร์ | |
| มหาวิทยาลัย |
|
| เคกก์ | |
| เคมีเอ็มบีแอล | |
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| บัตรข้อมูล ECHA | 100.220.474 |
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H N O S |
| มวลโมลาร์ | 333.45 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| | |
Ciglitazone ( INN ) เป็นไทอะโซลิดีนไดโอนพัฒนาโดยTakeda Pharmaceuticalsในช่วงต้นทศวรรษ 1980 และถือเป็นสารประกอบต้นแบบของกลุ่มไทอะโซลิดีนไดโอน[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
Ciglitazone ไม่เคยถูกนำมาใช้เป็นยา แต่ได้จุดประกายความสนใจในผลกระทบของ thiazolidinediones ต่อมาได้มีการพัฒนา อะนาล็อก หลายชนิด ซึ่งบางชนิด เช่นpioglitazoneและtroglitazoneก็ได้วางจำหน่ายในตลาด[ 2 ]
Ciglitazone ลด การผลิต VEGFโดยเซลล์กรานูโลซา ของมนุษย์อย่างมีนัยสำคัญ ในการศึกษาในหลอดทดลอง และอาจนำไปใช้ในภาวะรังไข่ถูกกระตุ้น มากเกินไป ได้[ 5 ] Ciglitazone เป็นลิแกนด์ PPARγ ที่มีศักยภาพและเลือกจำเพาะมันจับกับโดเมนการจับลิแกนด์ของ PPARγ ด้วยค่าEC50ที่ 3.0 μM Ciglitazone มีฤทธิ์ในร่างกายในฐานะสารต้านภาวะน้ำตาลในเลือดสูงในแบบจำลองหนู ob/ob [ 6 ]ยับยั้ง การแยกตัวและการสร้างหลอดเลือด ของ HUVECและยังกระตุ้นการสร้างไขมันและลดการสร้างกระดูกในเซลล์ต้นกำเนิดมีเซนไคม์ของมนุษย์[ 7 ]