โคเลสไทรามีน
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| การออกเสียง | / k oʊ ˈ l ɛ s t ə r ə m iː n / , / k oʊ l ˈ ˈ s t aə r ə m iː n / |
| ชื่อทางการค้า | เควสตรัน, โชลีบาร์, โอเลสตีร์ และอื่นๆ |
| AHFS / Drugs.com | เอกสาร |
| เมดไลน์พลัส | a682672 |
| หมวดหมู่การตั้งครรภ์ |
|
| ช่องทางการบริหาร ยา | ทางปาก |
| รหัส ATC |
|
| สถานะทางกฎหมาย | |
| สถานะทางกฎหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การดูดซึมทางชีวภาพ | ต่ำ |
| การจับโปรตีน | ไม่ทราบ |
| การเผาผลาญ | กรดน้ำดี |
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | 1 ชั่วโมง |
| การขับถ่าย | อุจจาระ |
| ตัวระบุ | |
| หมายเลข CAS |
|
| ดรักแบงค์ |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| มหาวิทยาลัย |
|
| เคกก์ |
|
| เคมีเอ็มบีแอล |
|
| บัตรข้อมูล ECHA | 100.031.143 |
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| มวลโมลาร์ | โดยเฉลี่ยแล้ว เกิน 1 ล้านกรัม/โมล |
 N Y (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ) | |
โคเลสไทรามีน ( INN ) หรือโคเลสไทรามีน ( USAN ) (ชื่อทางการค้าQuestran , Questran Light , Cholybar , Olestyr , Quantalan , Vasosan ) เป็นสาร ดัก จับกรดน้ำ ดี ซึ่งจะจับ กับ น้ำดีในระบบทางเดินอาหารเพื่อป้องกันการดูดซึมกลับเข้าไปใหม่ เป็นเรซินแลกเปลี่ยนไอออน ชนิดแรง ซึ่งหมายความว่าสามารถแลกเปลี่ยน ไอออน คลอไรด์กับกรดน้ำ ดีประจุลบ ในระบบทางเดินอาหารและจับกับกรดน้ำดีเหล่านั้นได้อย่างแข็งแรงในเมทริกซ์ของเรซิน หมู่ฟังก์ชันของเรซินแลกเปลี่ยนไอออนประจุลบ คือ หมู่ควอเทอร์นารีแอมโมเนียมที่ติดอยู่กับ โคพอ ลิเม อร์สไตรี น- ไดไวนิลเบนซีน ที่ไม่ทำปฏิกิริยา
โคเลสไตรามีนกำจัดกรดน้ำดีออกจากร่างกายโดยการสร้างสารประกอบที่ไม่ละลายน้ำ กับกรดน้ำดีใน ลำไส้จากนั้นจึงขับออกทางอุจจาระ[ 1 ] ผลจากการสูญเสียกรดน้ำดี นี้ ทำให้ คอเลสเตอรอลในพลาสมาถูกเปลี่ยนเป็นกรดน้ำดีในตับมากขึ้นเพื่อปรับระดับให้เป็นปกติ[ 1 ]การเปลี่ยนคอเลสเตอรอลเป็นกรดน้ำดีนี้ทำให้ระดับคอเลสเตอรอลในพลาสมา ลดลง [ 1 ]
การใช้ทางการแพทย์
ยาจับกรดน้ำดี เช่น โคเลสไตรามีน เดิมทีใช้รักษาภาวะคอเลสเตอรอลสูงแต่หลังจากมีการนำยาในกลุ่มสแตตินมาใช้ ยาเหล่านี้จึงมีบทบาทน้อยลงในการรักษาภาวะดังกล่าว นอกจากนี้ยังสามารถใช้รักษาอาการคันที่มักเกิดขึ้นระหว่างภาวะตับวายและภาวะน้ำดีคั่ง ชนิดอื่นๆ ที่ความสามารถในการกำจัดกรดน้ำดีลดลงได้ด้วย
โคเลสไตรามีนมักใช้รักษาอาการท้องเสียที่เกิดจากการดูดซึมกรดน้ำดีผิดปกติ [ 2 ] เริ่มแรกใช้ใน ผู้ป่วย โรคโครห์นที่ได้รับการผ่าตัดลำไส้เล็กส่วนปลาย[ 3 ]ส่วนปลายของลำไส้เล็ก (ไอเลียม) เป็นบริเวณที่กรดน้ำดีถูกดูดซึมกลับ เมื่อส่วนนี้ถูกตัดออก กรดน้ำดีจะผ่านเข้าไปในลำไส้ใหญ่และทำให้เกิดอาการท้องเสียเนื่องจากการกระตุ้นการหลั่งคลอไรด์/ของเหลวโดยเซลล์ลำไส้ใหญ่ ส่งผลให้เกิดอาการท้องเสียแบบมีสารคัดหลั่ง โคเลสไตรามีนป้องกันการเพิ่มขึ้นของน้ำนี้โดยทำให้กรดน้ำดีไม่ละลายและไม่มีฤทธิ์ทางออสโมติก
โคเลสไตรามีนยังใช้ในการควบคุมอาการท้องเสียจากกรดน้ำดี ชนิดอื่นๆ อีก ด้วย อาการท้องเสียจากกรดน้ำดีชนิดปฐมภูมิที่ไม่ทราบสาเหตุ เป็นสาเหตุทั่วไปของอาการท้องเสียเรื้อรังที่เกิดจากความผิดปกติในการทำงาน ซึ่งมักได้รับการวินิจฉัยผิดว่าเป็นโรคลำไส้แปรปรวนชนิดท้องเสียเป็นหลัก (IBS-D) และผู้ป่วยส่วนใหญ่ตอบสนองต่อโคเลสไตรามีน[ 4 ] นอกจากนี้ยัง เป็นประโยชน์ในการรักษา อาการ ท้องเสียเรื้อรัง หลังการผ่าตัด ถุงน้ำดี[ 5 ] [ 6 ]โคเลสไตรามีนยังมีประโยชน์ในการรักษาอาการท้องเสียหลังการผ่าตัดเส้นประสาทเวกัส[ 7 ] [ 8 ]
โคเลสไตรามีนสามารถช่วยในการรักษาการ ติดเชื้อ Clostridioides difficileเพื่อดูดซับสารพิษ A และ B และลดอาการท้องเสียและอาการอื่นๆ ที่เกิดจากสารพิษเหล่านี้ อย่างไรก็ตาม เนื่องจากไม่ใช่ยาต้านการติดเชื้อ จึงใช้ร่วมกับแวนโคไมซิน[ 9 ]
นอกจากนี้ยังใช้ในขั้นตอน "ล้างยา" ในผู้ป่วยที่รับประทานเลฟลูโนไมด์หรือเทริฟลูโนไมด์เพื่อช่วยกำจัดยาในกรณีที่หยุดยาเนื่องจากผลข้างเคียงร้ายแรงที่เกิดจากเลฟลูโนไมด์หรือเทริฟลูโนไมด์[ 10 ]
รายงานกรณีศึกษาชี้ให้เห็นว่าโคเลสไตรามีนอาจมีประโยชน์สำหรับ พิษ จากไซยาโนแบคทีเรีย ( ไมโครซิสติน ) ในสุนัข[ 11 ]
ขี้ผึ้งที่มีโคเลสไทรามีนผสมกับอะควาฟอร์ถูกนำมาใช้ในการรักษาผื่นผ้าอ้อมเฉพาะที่ในทารกและเด็กเล็ก[ 12 ]
นอกจากนี้ โคลีสไตรมีนยังจับกับออกซาเลตในทางเดินอาหาร ซึ่งในที่สุดจะช่วยลดออกซาเลตในปัสสาวะและการก่อตัวของหินแคลเซียมออกซาเลต[ 13 ]
วิจัย
การศึกษาในสัตว์ฟันแทะแสดงให้เห็นถึงความสัมพันธ์ระหว่างการเปลี่ยนแปลงในการเผาผลาญกรดน้ำดีกับการลดลงของความรู้ความเข้าใจที่เกี่ยวข้องกับอายุ การทดลองในสัตว์ฟันแทะแสดงให้เห็นว่าการใช้โคลีสไตรมีนช่วยบรรเทาการลดลงของความรู้ความเข้าใจโดยการทำให้กรดน้ำดีหลักและแอมโมเนียที่จับตัวกันเป็นปกติ ซึ่งผลการวิจัยบ่งชี้ถึงบทบาทในการรักษาที่เป็นไปได้ของโคลีสไตรมีนในการกำหนดเป้าหมายการดูดซึมกรดน้ำดีในลำไส้สำหรับภาวะบกพร่องทางความรู้ความเข้าใจที่เกี่ยวข้องกับอายุ[ 14 ] ในมนุษย์ ผู้ป่วยที่เป็นโรคอัลไซเมอร์หรือมีภาวะบกพร่องทางความรู้ความเข้าใจเล็กน้อยจะได้รับโคลีสไตรมีนหากพวกเขามีประวัติการสัมผัสกับสารพิษในสิ่งแวดล้อม ร่วมกับการรักษาเฉพาะทางอื่นๆ โคลีสไตรมีนจะถูกให้เพื่อกำจัดสารพิษเหล่านี้ออกจากร่างกาย การรักษานี้ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของ โปรโตคอล การแพทย์ที่แม่นยำส่งผลให้คะแนนการทดสอบความรู้ความเข้าใจต่างๆ ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญและปริมาตร MRI ดีขึ้น[ 15 ]
แบบฟอร์มที่มีให้เลือก
โคเลสไตรามีนมีจำหน่ายในรูปแบบผง บรรจุในซองขนาด 4 กรัม หรือในกระป๋องขนาดใหญ่ ในสหรัฐอเมริกาสามารถซื้อได้ทั้งในชื่อยาสามัญ หรือในชื่อ Questran หรือ Questran Light (ผลิตโดยBristol-Myers Squibb )
ปริมาณ
โดยทั่วไปจะรับประทานยาในปริมาณ 4 ถึง 8 กรัม วันละ 1-2 ครั้ง และปริมาณสูงสุดไม่เกิน 24 กรัมต่อวัน
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงเหล่านี้ได้รับการบันทึกไว้: [ 16 ]
มีรายงานการอุดตันของลำไส้ ในผู้ป่วยที่เคยได้รับการผ่าตัดลำไส้มาก่อน ซึ่งควรใช้โคลีสไทรามีนอย่างระมัดระวัง [ 18 ] [ 19 ]นอกจากนี้ยังมีรายงาน ภาวะกรด เกินในเลือดจากโคลีสไทรามีน ที่เกิดขึ้นไม่บ่อยนัก [ 20 ]
ผู้ป่วยที่มีภาวะไทรอยด์ฮอร์โมนต่ำ เบาหวานกลุ่มอาการเนโฟรติกภาวะ โปรตีน ในเลือดผิดปกติ โรคตับอุดตัน โรคไตหรือ โรค พิษสุราเรื้อรังควรปรึกษาแพทย์ก่อนรับประทานยานี้[ 16 ]ควรรับประทานยาอื่นๆ อย่างน้อยหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือสี่ถึงหกชั่วโมงหลังจากรับประทานโคเลสไตรามีน เพื่อลดการรบกวนการดูดซึมที่อาจเกิดขึ้น ผู้ป่วยที่เป็นโรคฟีนิลคีโตนูเรียควรปรึกษาแพทย์ก่อนรับประทานเควสตรันไลท์ เนื่องจากผลิตภัณฑ์ดังกล่าวมีฟีนิลอะลานีน
ปฏิกิริยาระหว่างยา
มีการบันทึกการโต้ตอบกับยาเหล่านี้ไว้: [ 16 ]
- ดิจิทาลิส
- เอสโตรเจนและโปรเจสติน
- ยาเบาหวานชนิดรับประทาน
- เพนิซิลลิน จี
- ฟีโนบาร์บิทัล
- สไปโรโนแลคโตน
- เตตราไซคลิน
- ยาขับปัสสาวะชนิดไทอะไซด์
- ยาไทรอยด์
- วาร์ฟาริน
- เลฟลูโนไมด์
ปฏิสัมพันธ์ส่วนใหญ่เกิดจากความเสี่ยงของการดูดซึมยาเหล่านี้ลดลง[ 19 ] ระยะเวลาการรักษาไม่จำกัด แต่แพทย์ผู้สั่งยาควรประเมินเป็นระยะๆ ว่าการรักษายังคงจำเป็นอยู่หรือไม่ ความเสี่ยงหลักของการใช้ยาเกินขนาดคือการอุดตันของลำไส้หรือกระเพาะอาหาร
โคเลสไต รา มีนอาจรบกวนการดูดซึมวิตามินที่ละลาย ในไขมัน เช่น วิตามินเอดีอีและเคไม่มีการพิจารณาเป็นพิเศษเกี่ยวกับการบริโภคแอลกอฮอล์[ 16 ]
หมายเหตุและเอกสารอ้างอิง
- ดัชนีเมอร์ค ( ฉบับที่ 12) หน้า 2257
- 1 2 3 "Cholestyramine" . LiverTox: ข้อมูลทางคลินิกและการวิจัยเกี่ยวกับภาวะตับเสียหายจากยา [อินเทอร์เน็ต] . เบเธสดา (แมริแลนด์): สถาบันโรคเบาหวาน โรคระบบทางเดินอาหาร และโรคไตแห่งชาติ กันยายน 2017. PMID 31643750 . NBK548431 . สืบค้นเมื่อ22 มิถุนายน 2016 .
- ↑ Wilcox C, Turner J, Green J (พฤษภาคม 2014). "การทบทวนอย่างเป็นระบบ: การจัดการโรคท้องร่วงเรื้อรังเนื่องจากการดูดซึมกรดน้ำดีบกพร่อง" . Alimentary Pharmacology & Therapeutics . 39 (9): 923– 939. doi : 10.1111/apt.12684 . PMID 24602022 . S2CID 12016216 .
- ↑ Hofmann AF, Poley JR (สิงหาคม 1969). "การรักษาอาการท้องเสียที่เกี่ยวข้องกับการตัดลำไส้เล็กส่วนปลายด้วยโคลีสไทรามีน" The New England Journal of Medicine . 281 (8): 397– 402. doi : 10.1056/NEJM196908212810801 . PMID 4894463 .
- ↑ Wedlake L, A'Hern R, Russell D, Thomas K, Walters JR, Andreyev HJ (ตุลาคม 2552). "การทบทวนอย่างเป็นระบบ: ความชุกของภาวะการดูดซึมกรดน้ำดีผิดปกติที่ไม่ทราบสาเหตุตามที่วินิจฉัยโดยการสแกน SeHCAT ในผู้ป่วยที่มีอาการลำไส้แปรปรวนชนิดท้องเสียเป็นหลัก" . Alimentary Pharmacology & Therapeutics . 30 (7): 707– 717. doi : 10.1111/j.1365-2036.2009.04081.x . PMID 19570102 . S2CID 11327665 .
- ↑ Sciarretta G, Furno A, Mazzoni M, Malaguti P (ธันวาคม 1992). "อาการท้องเสียหลังผ่าตัดถุงน้ำดี: หลักฐานการดูดซึมกรดน้ำดีผิดปกติที่ประเมินโดยการทดสอบ SeHCAT" The American Journal of Gastroenterology . 87 (12): 1852– 1854. PMID 1449156 .
- ↑ Danley T, St Anna L (ตุลาคม 2011). "การสอบถามทางคลินิก อาการท้องเสียหลังผ่าตัดถุงน้ำดี: อะไรช่วยบรรเทาได้?" วารสารเวชศาสตร์ครอบครัว 60 ( 10): 632c– 632d. PMID 21977493
- ↑ George JD, Magowan J (กรกฎาคม 1971). "อาการท้องเสียหลังการตัดเส้นประสาทเวกัสทั้งหมดและบางส่วน" The American Journal of Digestive Diseases . 16 (7): 635– 640. doi : 10.1007/BF02239223 . PMID 5563217 . S2CID 45276562 .
- ↑กอร์บาชโก เอไอ (มีนาคม 1992) "[การเกิดโรค การวินิจฉัย และการรักษาโรคท้องร่วงหลังการผ่าตัด]" เวสนิค คีร์รุร์จิ อิเมนีที่ 2 เกรโควา148 (3): 254– 262. PMID 8594740 .
- ↑ Stroehlein JR (มิถุนายน 2547). "การรักษาการติดเชื้อ Clostridium difficile". Current Treatment Options in Gastroenterology . 7 (3): 235– 239. doi : 10.1007/s11938-004-0044-y . PMID 15149585. S2CID 25356792 .
- ↑ Wong SP, Chu CM, Kan CH, Tsui HS, Ng WL (ธันวาคม 2552). "การรักษาภาวะปอดอักเสบเฉียบพลันที่เกิดจากเลฟลูโนไมด์ด้วยการบำบัดล้างโคลีสไตรมีนที่ได้ผล" วารสารโรคข้ออักเสบทางคลินิก15 (8): 389– 392. doi : 10.1097/RHU.0b013e3181c3f87e . PMID 19955995 .
- ↑ Rankin KA, Alroy KA, Kudela RM, Oates SC, Murray MJ, Miller MA (มิถุนายน 2013). "การรักษาพิษจากไซยาโนแบคทีเรีย (ไมโครซิสติน) โดยใช้โคลีสไตรมีนชนิดรับประทาน: รายงานกรณีศึกษาของสุนัขจากรัฐมอนแทนา" . Toxins . 5 (6): 1051– 1063. doi : 10.3390/toxins5061051 . PMC 3717769 . PMID 23888515 .
- ↑ White CM, Gailey RA, Lippe S (กันยายน 1996). "ครีม Cholestyramine สำหรับรักษาผื่นที่ก้นและแผลถลอกที่ทวารหนักในทารก" The Annals of Pharmacotherapy . 30 (9): 954– 956. doi : 10.1177/106002809603000907 . PMID 8876854 . S2CID 19929362 .
- ↑ "นิ่วในไต – ยารักษา"เดอะนิวยอร์กไทมส์เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อ 21 พฤศจิกายน 2013
- ↑ Ren Z, Zhao L, Zhao M, Bao T, Chen T, Zhao A และคณะ(พฤษภาคม 2024). "การดูดซึมกรดน้ำดีในลำไส้ที่เพิ่มขึ้นมีส่วนทำให้เกิดความบกพร่องทางสติปัญญาที่เกี่ยวข้องกับอายุ" . Cell Reports. Medicine . 5 (5) 101543. doi : 10.1016/j.xcrm.2024.101543 . PMC 11148718 . PMID 38697101 .
- ↑ Toups K, Hathaway A, Gordon D, Chung H, Raji C, Boyd A และคณะ (4 กรกฎาคม 2022). "แนวทางการแพทย์แม่นยำสำหรับโรคอัลไซเมอร์: โครงการนำร่องที่ประสบความสำเร็จ"วารสารโรคอัลไซเมอร์ 88 ( 4): 1411– 1421. doi : 10.3233/JAD-215707 . PMC 9484109 . PMID 35811518 .
- 1 2 3 4 "Questran" . PDRHealth . สืบค้นเมื่อ7 กรกฎาคม 2555 .
- ↑ สารานุกรม MedlinePlus : ระดับไตรกลีเซอไรด์
- ↑ Merten DF, Grossman H (เมษายน 1980). "ภาวะลำไส้อุดตันที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยโคลีสไตรมีน" . AJR. American Journal of Roentgenology . 134 (4): 827– 828. doi : 10.2214/ajr.134.4.827 . PMID 6767374 .
- 1 2 Jacobson TA, Armani A, McKenney JM, Guyton JR (มีนาคม 2550). "ข้อควรพิจารณาด้านความปลอดภัยเกี่ยวกับยาลดไขมันที่ออกฤทธิ์ในระบบทางเดินอาหาร" The American Journal of Cardiology . 99 (6A): 47C– 55C. doi : 10.1016/j.amjcard.2006.11.022 . PMID 17368279 .
- ↑ Kamar FB, McQuillan RF (2015). "ภาวะกรดเกินในเลือดเนื่องจากคลอเรมีน: รายงานกรณีศึกษาและการทบทวนวรรณกรรม" Case Reports in Nephrology . 2015 309791. doi : 10.1155/2015/309791 . PMC 4573617. PMID 26425378 .