ดาโนพรีเวียร์
Danoprevir ( INN ) [ 1 ]เป็นสารยับยั้งเปปไทด์มิเมติกแบบมาโครไซคลิก 15 สมาชิก ที่สามารถรับประทานได้ [ 2 ] ซึ่งออกฤทธิ์ต่อเอนไซม์ NS3 / 4A HCV protease [ 3 ]ประกอบด้วย หมู่ แอซิลซัลโฟ นาไมด์ ฟ ไอโซอินโดล และเทอร์ท -บิวทิลคาร์บาเมต Danoprevir เป็นยาที่อยู่ในระหว่างการพัฒนาทางคลินิกเนื่องจากมีประสิทธิภาพในการยับยั้ง HCV หลายสายพันธุ์ 1–6 และสายพันธุ์กลายพันธุ์ที่สำคัญ (GT1b, IC50 = 0.2–0.4 nM; replicon GT1b, EC50 = 1.6 nM) [ 4 ] Danoprevir ได้รับการประเมินในการทดลองทางคลินิกแบบเปิดฉลากและแบบกลุ่มเดียวร่วมกับritonavirในการรักษาCOVID-19 [ 5 ]และได้รับการเปรียบเทียบในเชิงบวกกับlopinavir/ritonavirในการทดลองครั้งที่สอง[ 6 ]
ประวัติศาสตร์
Danoprevir ได้รับการพัฒนาขึ้นครั้งแรกโดยArray BioPharma จากนั้นจึงได้รับอนุญาตให้ Roche นำไปพัฒนาและจำหน่ายต่อ ในปี 2556 Rocheได้อนุญาตให้ Ascletis พัฒนาและผลิตในประเทศจีนภายใต้ชื่อทางการค้า Ganovo [ 7 ] [ 8 ]