ตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาโบโทรปิก 4
| จีอาร์เอ็ม4 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ตัวระบุ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ชื่อเรียกอื่น | GRM4 , GPRC1D, MGLUR4, mGlu4, ตัวรับเมตาโบโทรปิกกลูตาเมต 4 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| รหัสภายนอก | โอมิม : 604100 ; เอ็มจีไอ : 1351341 ; โฮโมโลยีน : 20230 ; GeneCards : GRM4 ; OMA : GRM4 - ออโธโลจี | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| วิกิดาต้า | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ตัวรับกลูตาเม ตแบบเมตาโบโทรปิก 4เป็นโปรตีนที่ในมนุษย์ถูกเข้ารหัสโดยยีนGRM4 [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
ร่วมกับ GRM6, GRM7 และ GRM8 จัดอยู่ในกลุ่ม IIIของ ตระกูล ตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาโบโทรปิก ตัวรับกลุ่ม III เชื่อมโยงกับการยับยั้งแคสเคด ของไซ คลิก AMP [ 7 ] การกระตุ้น GRM4 มีศักยภาพในการให้ประโยชน์ทางการรักษาในการรักษาโรคพาร์กินสันรูปแบบการตัดต่อ "taste-GRM4" มีส่วนเกี่ยวข้องกับการรับรู้รสอูมามิ[ 8 ]
ลิแกนด์
ออร์โธสเตอริก
- กรดซินนาบารินิกซึ่งเป็นเมตาโบไลต์ของทริปโตแฟน[ 9 ]
- LSP1-2111: ตัวกระตุ้น[ 10 ]
- LSP4-2022: ตัวกระตุ้น[ 11 ]
- LSP2-9166 : สารกระตุ้นแบบผสมที่ mGluR และ mGluR
สารปรับเปลี่ยนอัลโลสเตอริกเชิงบวก (PAMs)
- ADX88178
- โฟลิกลูแรกซ์ (PXT-002331, DT-1687)
- อนุพันธ์ไตรไซคลิกไทอะโซโลไพราโซล 22a: EC = 9 nM, E = 120% [ 12 ]
- ML-128 : EC = 240 nM, E = 182% [ 13 ] [ 14 ]
- Valiglurax (AP-472) (VU0652957) [ 15 ]
- VU-0418506 [ 16 ] [ 17 ]
- VU-001171: EC = 650 nM, E = 141%, การเปลี่ยนแปลง 36 เท่า[ 18 ]
- VU0155041 : PAM ที่เลือกเฉพาะชนิดย่อย กิจกรรมตัวกระตุ้นอัลโลสเตอริกภายใน กิจกรรมในร่างกายที่แข็งแกร่ง[ 19 ]
- VU0364770
- PHCCC : PAM ของ mGluR4, ตัวปรับอัลโลสเตอริกเชิงลบของmGluR1 , [ 20 ]ตัวกระตุ้นโดยตรงที่mGluR6 [ 21 ]
- ทีซี-เอ็น 22เอ
อ่านเพิ่มเติม
- Flor PJ, Lukic S, Rüegg D, Leonhardt T, Knöpfel T, Kuhn R (กุมภาพันธ์ 1995). "การโคลนนิ่งระดับโมเลกุล การแสดงออกเชิงฟังก์ชัน และลักษณะทางเภสัชวิทยาของตัวรับกลูตาเมตเมตาโบโทรปิกชนิดที่ 4 ของมนุษย์" Neuropharmacology . 34 (2): 149– 155. doi : 10.1016/0028-3908(94)00149-M . PMID 7617140 . S2CID 31399907 .
- เชเรอร์ เอสดับบลิว, ดูวัวซิน อาร์เอ็ม, คูห์น อาร์, เฮง เอชเอช, เบลโลนี่ อี, ซุย แอลซี (มกราคม 1996) "การแปลยีนตัวรับกลูตาเมตเมตาโบโทรปิก 2 ตัวคือ GRM3 และ GRM8 เป็นโครโมโซม 7q ของมนุษย์ " จีโนมิกส์ . 31 (2): 230– 233. ดอย : 10.1006/geno.1996.0036 . PMID8824806 .
- Gomeza J, Mary S, Brabet I, Parmentier ML, Restituito S, Bockaert J และ คณะ (ตุลาคม 1996) "การเชื่อมต่อของตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาโบโทรปิก 2 และ 4 กับโปรตีน G alpha 15, G alpha 16 และ G alpha q/i แบบไคเมอริก: การระบุลักษณะของสารต้านตัวใหม่" Molecular Pharmacology . 50 (4): 923– 930. doi : 10.1016/S0026-895X(25)09394-0 . PMID 8863838 .
- Fu M, Wang C, Reutens AT, Wang J, Angeletti RH, Siconolfi-Baez L และ คณะ (กรกฎาคม 2543) "p300 และ p300/cAMP-response element-binding protein-associated factor ทำการอะเซทิเลชันตัวรับแอนโดรเจนที่ตำแหน่งที่ควบคุมการกระตุ้นการถอดรหัสที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมน" วารสารชีวเคมี 275 ( 27 ) : 20853– 20860. doi : 10.1074/jbc.M000660200 . PMID 10779504 .
- Barbon A, Ferraboli S, Barlati S (2000). "การกำหนดตำแหน่งของยีนตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาโบโทรปิกของมนุษย์ GRM4 ให้กับแถบ p21.3 บนโครโมโซม 6 โดยการทำแผนที่ไฮบริดรังสี" Cytogenetics and Cell Genetics . 88 ( 3– 4): 210. doi : 10.1159/000015551 . PMID 10828590 . S2CID 85055574 .
- Ohtsuki T, Toru M, Arinami T (มิถุนายน 2544). "การตรวจคัดกรองการกลายพันธุ์ของยีนตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาโบโทรปิก mGluR4 (GRM4) ในผู้ป่วยโรคจิตเภท" Psychiatric Genetics . 11 (2): 79– 83. doi : 10.1097/00041444-200106000-00004 . PMID 11525421 . S2CID 752064 .
- Erdemir T, Bilican B, Oncel D, Goding CR, Yavuzer U (มกราคม 2545). "ปฏิสัมพันธ์ที่ขึ้นอยู่กับความเสียหายของ DNA ของโปรตีนเมทริกซ์นิวเคลียร์ C1D กับ Translin-associated factor X (TRAX)"วารสารJournal of Cell Science 115 (ตอนที่ 1): 207–216 . doi : 10.1242/jcs.115.1.207 . hdl : 11693/24740 . PMID 11801738 .
- Collard CD, Park KA, Montalto MC, Alapati S, Buras JA, Stahl GL และ คณะ (เมษายน 2545) "กลูตาเมตที่ได้จากนิวโทรฟิลควบคุมการทำงานของเยื่อกั้นหลอดเลือด"วารสารชีวเคมี 277 ( 17): 14801– 14811. doi : 10.1074/jbc.M110557200 . PMID 11847215 .
- Enz R (มีนาคม 2545). "โปรตีนที่จับกับแอคติน Filamin-A ทำปฏิกิริยากับตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาโบโทรปิกชนิดที่ 7" FEBS Letters 514 ( 2– 3 ): 184– 188. Bibcode : 2002FEBSL.514..184E . doi : 10.1016/S0014-5793(02)02361-X . PMID 11943148 . S2CID 44474808 .
- Gaughan L, Logan IR, Cook S, Neal DE, Robson CN (กรกฎาคม 2545). "Tip60 และฮิสโตนดีอะเซทิเลส 1 ควบคุมกิจกรรมของตัวรับแอนโดรเจนผ่านการเปลี่ยนแปลงสถานะอะเซทิเลชันของตัวรับ"วารสารเคมีชีวภาพ 277 ( 29): 25904– 25913. doi : 10.1074/jbc.M203423200 . PMID 11994312 .
- Iacovelli L, Capobianco L, Iula M, Di Giorgi Gerevini V, Picascia A, Blahos J, และ คณะ (พฤษภาคม 2547). "การควบคุมการส่งสัญญาณตัวรับกลูตาเมต metabotropic กลูตาเมต mGlu4 โดยไคเนสตัวรับโปรตีน G-โปรตีนชนิด 2 (GRK2)" เภสัชวิทยาระดับโมเลกุล . 65 (5): 1103– 1110. ดอย : 10.1124/ mol.65.5.1103 PMID 15102938 .
- Hermit MB, Greenwood JR, Bräuner-Osborne H (สิงหาคม 2547). "ความสัมพันธ์ของกรดควิสควาลิกและกรดไอโบทีนิกที่เหนี่ยวนำโดยการกลายพันธุ์ที่ตัวรับกลูตาเมตเมตาโบโทรปิกชนิดย่อย 4: การเลือกของลิแกนด์เป็นผลมาจากการทำงานร่วมกันของกรดอะมิโนหลายชนิด" วารสารเคมีชีวภาพ 279 ( 33 ) : 34811– 34817. doi : 10.1074/jbc.M404109200 . PMID 15184361 .
- Yoo BC, Jeon E, Hong SH, Shin YK, Chang HJ, Park JG (มิถุนายน 2547). "ความต้านทานต่อ 5-Fluorouracil ที่เกิดจากตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาโบโทรปิก 4 ในเซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่ของมนุษย์" . Clinical Cancer Research . 10 (12 Pt 1): 4176– 4184. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-1114-03 . PMC 3281508 . PMID 15217955 .
- Chang HJ, Yoo BC, Lim SB, Jeong SY, Kim WH, Park JG (พฤษภาคม 2548). "การแสดงออกของตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาโบโทรปิก 4 ในมะเร็งลำไส้ใหญ่และนัยสำคัญในการพยากรณ์โรค" . การวิจัยมะเร็งทางคลินิก . 11 (9): 3288– 3295. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-04-1912 . PMID 15867225 .
- Mathiesen JM, Ramirez MT (มิถุนายน 2549). "ตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาโบโทรปิก 4 ถูกนำเข้าสู่เซลล์และลดความไวลงเมื่อมีการกระตุ้นโปรตีนไคเนส C" . British Journal of Pharmacology . 148 (3): 279– 290. doi : 10.1038/sj.bjp.0706733 . PMC 1751557 . PMID 16582932 .
- Iacovelli L, Arcella A, Battaglia G, Pazzaglia S, Aronica E, Spinsanti P, และ คณะ (สิงหาคม 2549). "การกระตุ้นทางเภสัชวิทยาของตัวรับกลูตาเมตเมตาโบโทรปิกของ mGlu4 ยับยั้งการเจริญเติบโตของไขกระดูก " วารสารประสาทวิทยาศาสตร์ . 26 (32): 8388– 8397. ดอย : 10.1523/JNEUROSCI.2285-06.2006 . PMC 6673797 . PMID 16899734 .
บทความนี้ได้นำข้อความจากหอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกาด้านการแพทย์ มา ใช้ซึ่งเป็นข้อมูลสาธารณะ