GTx-027

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	จีทีเอ็กซ์027
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก[ 1 ]
ประเภทของยา	ตัวปรับการทำงานของตัวรับแอนโดรเจนแบบเลือก[ 1 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (2 S )- N -(3-คลอโร-4-ไซยาโนฟีนิล)-3-(4-ไซยาโนฟีนอกซี)-2-ไฮดรอกซี-2-เมทิลโพรพานาไมด์
หมายเลข CAS	928122-40-1 Y
PubChem CID	23653581
เคมสไปเดอร์	129985026
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H Cl N O
มวลโมลาร์	355.78 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม C[C@](COC1=CC=C(C=C1)C#N)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)Cl)O
อินชิ InChI=1S/C18H14ClN3O3/c1-18(24,11-25-15-6-2-12(9-20)3-7-15)17(23)22-14-5-4-13(10-21)16(19)8-14/h2-8,24H,11H2,1H3,(H,22,23)/t18-/m0/s1 Key:IEGVUEFEHAFTNS-SFHVURJKSA-N

GTx-027เป็นตัวปรับเปลี่ยนตัวรับแอนโดรเจนแบบเลือก (SARM) ซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาหรือมีความน่าสนใจในการรักษาโรคมะเร็งเต้านมและภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ (SUI) แต่ไม่เคยวางจำหน่ายในตลาด^{[ 2 ] [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ]}รับประทานทางปาก^{[ 1 ]}

ยานี้เป็นสารปรับแต่งตัวรับแอนโดรเจน (AR) ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ที่มี ฤทธิ์ทั้ง กระตุ้น ( แอนโดรเจน ) และยับยั้ง ( แอนติแอนโดรเจน ) ^{[ 1 ] [ 5 ]}พบว่าสามารถลดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งเต้านมMDA-MB-231ที่แสดงออกตัวรับแอนโดรเจนในหลอดทดลองได้ [ ^{6 ] [ 7 ] นอกจาก}นี้ยังพบว่าสามารถเพิ่ม น้ำหนัก ของกล้ามเนื้ออุ้งเชิงกรานในหนูเพศเมียที่ตัดรังไข่^{[ 1 ] [ 8 ] [ 4 ]}พบว่ายานี้สามารถเพิ่มน้ำหนักตัวมวลกล้ามเนื้อและความแข็งแรงของกล้ามเนื้อในสัตว์ได้เช่นกัน^{[ 9 ] [ 10 ]}ในแง่ของโครงสร้างทางเคมี GTx-027 เป็นarylpropionamide SARM ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์และเป็นอะนาล็อกของenobosarm (ostarine; GTx-024) ^{[ 1 ] [ 4 ]}

GTx-027 ได้รับการอธิบายครั้งแรกในเอกสารทางวิทยาศาสตร์ในปี 2013 ^{[ 5 ] [ 11 ]}กล่าวกันว่าไม่ผ่านการวิจัยก่อนคลินิก^{[ 1 ]}หรือถึงขั้นตอนการทดลองทางคลินิกเฟส 1 ก่อนที่จะยุติการพัฒนา^{[ 3 ]}ยานี้ได้รับการพัฒนาโดยGTx ^{[ 2 ] [ 3 ]}