กาเมนดาโซล

ชื่อ
ชื่อ IUPAC ที่นิยมใช้ (2 E )-3-{1-[(2,4-ไดคลอโรฟีนิล)เมทิล]-6-(ไตรฟลูออโรเมทิล)-1 H -อินดาโซล-3-yl}โพรพ-2-อีโนอิกแอซิด
ชื่ออื่นๆ กรดทรานส์ -3-(1-เบนซิล-6-(ไตรฟลูออโรเมทิล)-1H- อินดาโซล-3-อิล)อะคริลิก)
ตัวระบุ
หมายเลข CAS	877766-45-5 วาย 877773-32-5 (ไม่ระบุเฉพาะ) วาย
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
ชอีบี	เชบี:90703 เอ็น
เคมสไปเดอร์	9387234 เอ็น
PubChem CID	11212172
มหาวิทยาลัย	X75Z3RSN5M วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID4042676
อินชิ นิ้วChI=1S/C18H11Cl2F3N2O2/c19-12-3-1-10(14(20)8-12)9-25-16-7-11(18( 21,22)23)2-4-13(16)15(24-25)5-6-17(26)27/h1-8H,9H2,(H,26,27)/b6-5+ เอ็น คีย์: KYYQMVUKYQCSQY-AATRIKPKSA-N เอ็น นิ้วChI=1/C18H11Cl2F3N2O2/c19-12-3-1-10(14(20)8-12)9-25-16-7-11(18( 21,22)23)2-4-13(16)15(24-25)5-6-17(26)27/h1-8H,9H2,(H,26,27)/b6-5+ รหัส: KYYQMVUKYQCSQY-AATRIKPKBM
รอยยิ้ม FC(F)(F)c1ccc2c(c1)n(nc2\C=C\C(=O)O)Cc3ccc(Cl)cc3Cl
คุณสมบัติ
สูตรเคมี	C H Cl F N O
มวลโมลาร์	415.19  กรัม·โมล−1
เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น ข้อมูลที่ให้ไว้เป็นข้อมูลสำหรับวัสดุในสภาวะมาตรฐาน (ที่อุณหภูมิ 25 °C [77 °F] ความดัน 100 kPa) เอ็น ตรวจสอบ  (คืออะไร   ?) วายเอ็น ข้อมูลอ้างอิงในกล่องข้อมูล

Gamendazoleเป็นยาที่อยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้เป็นยาคุมกำเนิดในผู้ชายเป็นกรดอินดา โซลคาร์บอกซิลิก ที่ได้มาจากโลนิดามีน (LND) มีการแสดงให้เห็นว่าสามารถลดความสามารถในการสืบพันธุ์ในหนูตัวผู้ได้โดยไม่ส่งผลกระทบต่อระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน แต่ยังไม่ได้เริ่มการทดลองทางคลินิกในมนุษย์^{[ 1 ]}

Gamendazole ทำให้เกิดผลต่อต้านการสร้างอสุจิ 100% ที่ขนาด 25 มก./กก. โดย การฉีดเข้าทางช่องท้องในหนูทดลอง ในขณะที่ขนาด 200 มก./กก. ทำให้หนูทดลอง 60% ตาย เนื่องจาก Gamendazole มีประสิทธิภาพ 100% จึงได้ทำการทดสอบโดยการให้ทางปาก ที่ขนาด 6 มก./กก. หนูทดลอง 100% เป็นหมันภายใน4สัปดาห์หลังจากการให้ยาเพียงครั้งเดียว ภาวะเป็นหมันอย่างสมบูรณ์คงอยู่เป็นเวลา 2 สัปดาห์ ตามด้วยการฟื้นตัวอย่างสมบูรณ์ในหนูทดลอง 4 ใน 7 ตัว ส่วนอีก 3 ตัวไม่สามารถกลับมามีบุตรได้อีกเลย เมื่อให้ยาทางปากขนาด 6 มก./กก. เป็นเวลา 7 วัน ทำให้เกิดผลเป็นหมันที่คล้ายคลึงกัน แต่มีหนูทดลองเพียง 2 ใน 7 ตัวเท่านั้นที่กลับมามีบุตรได้ ไม่มีความผิดปกติในอัตราการตั้งครรภ์หรือการตั้งครรภ์ที่ผิดปกติในหนูทดลองที่กลับมามีบุตรได้^{[ 2 ]}

รายงาน ทางพยาธิวิทยาได้ดำเนินการกับหนูที่ได้รับการรักษาด้วยกาเมนดาโซล ที่ขนาด 25 มก./กก. ทางช่องท้อง, 6 มก./กก. ทางปาก และในสัตว์ที่รอดชีวิตจากขนาด 200 มก./กก. ทางช่องท้อง ไม่พบสิ่งผิดปกติใดๆ ที่น่าสังเกต โดยไม่มีหลักฐานของการอักเสบ เนื้อเยื่อตายเนื้องอกหรือเลือดออกนอกจากนี้ยังไม่มีผลกระทบทางพฤติกรรมที่สังเกตได้ที่ขนาด 25 มก./กก. ทางช่องท้อง, 6 มก./กก. ทางปาก และในสัตว์ที่รอดชีวิตจากขนาด 200 มก./กก. ทางช่องท้อง การรักษาด้วยกาเมนดาโซลไม่มีผลต่อ ระดับ เทสโทสเตอโรนและมีรายงานว่าส่งผลต่อ การทำงาน ของเซลล์เซอร์โทลีทำให้ระดับของอินฮิบิน บี ลดลง ระดับ อินฮิบิน บี ที่ต่ำมีความสัมพันธ์กับภาวะมีบุตรยากของหนู^{[ 2 ]}