โกนาโดเรลิน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	แฟคเทรล และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	แอ๊บบอต 41070; เอย์-24031; จอบ-471; RU-19847
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางหลอดเลือดดำ , ใต้ผิวหนัง[ 1 ]
ประเภทของยา	สารอะนาล็อก GnRH ; สารกระตุ้น GnRH ; โปรโกนาโดโทรปิน
รหัส ATC	H01CA01 ( WHO ) V04CM01 ( WHO ) QH01CA01 ( WHO ) QV04CM01 ( WHO )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	CA :เฉพาะหมายเลข
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การเผาผลาญ	การไฮโดรไลซิส[ 1 ]
ครึ่งชีวิตการกำจัด	10–40 นาที[ 1 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (2 S )- N -[(2 S )-1-[[(2 S )-1-[[(2 S )-1-[[(2 S )-1 - [[2-[[(2 S )-1-[[(2 S )-1-[(2 S )-2-[( 2-อะมิโน-2-ออกโซเอทิล)คาร์บาโมอิล]ไพโรลิดิน-1-อิล]-5-(ไดอะมิโนเมทิลิดีนอะมิโน)-1-ออกโซเพนแทน-2-อิล]อะมิโน]-4-เมทิล-1-ออกโซเพนแทน-2-อิล]อะมิโน]-2-ออกโซเอทิล]อะมิโน]-3-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1-ออกโซโพรแพน-2-อิล]อะมิโน]-3-ไฮดรอกซี-1-ออกโซโพรแพน-2-อิล]อะมิโน]-3-(1 H -อินโดล-3-อิล)-1-ออกโซโพรแพน-2-อิล]อะมิโน]-3-(1 H -อิมิดาโซล-5-อิล)-1-ออกโซโพรแพน-2-อิล]-5-ออกโซไพร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์
หมายเลข CAS	33515-09-2 71447-49-9 (ไดอะซิเตต )51952-41-1 (ไฮโดรคลอไรด์ )
PubChem CID	638793
ดรักแบงค์	DB00644
เคมสไปเดอร์	33562
มหาวิทยาลัย	9O7312W37G
เคกก์	C07607
ชอีบี	เชบี:5520
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1007
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID20873490
บัตรข้อมูล ECHA	100.046.852
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H N O
มวลโมลาร์	1 182 .311  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@H](CC5=CN=CN5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
อินชิ นิ้ว=1S/C55H75N17O13/c1-29(2)19-38(49(80)67-37(9-5-17-60-55(57) )58)54(85)72-18-6-10-43(72)53(84)62-25-44(56)75)66-46(77)26-63-4 7(78)39(20-30-11-13-33(74)14-12-30)68-52(83)42(27-73)71-50(81)40(21-31-23-61-35-8-4-3-7-34(31)35)69-51(82)41(22-32-24-59-28-64-3 2)70-48(79)36-15-16-45(76)65-36/ชม.-4,7-8,11-14,23-24,28-29,36-43 ,61,73-74H,5-6,9-10,15-22,25-27H2,1-2H3,(H2,56,75)(H,59,64)(H,62 ,84)(H,63,78)(H,65,76)(H,66,77)(H,67,80)(H,68,83)(H,69,82)(H,70,79)(H,71,81)(H4,57,58,60)/t36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-/m0/s1 คีย์: XLXSAKCOAKORKW-AQJXLSMYSA-N

โกนาโดเรลินเป็นสารกระตุ้นฮอร์โมนโกนาโดโทรปิน-รีลีสซิง (GnRH agonist) ซึ่งใช้ในทางการแพทย์เพื่อการเจริญพันธุ์และเพื่อรักษาภาวะขาดประจำเดือนและภาวะพร่องฮอร์โมนเพศ [ ^{2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] นอกจาก}นี้ยังใช้ในทางการสัตวแพทย์ด้วย^{[ 3 ] [ 5 ]}ยานี้เป็นรูปแบบหนึ่งของ GnRH ที่ผลิตขึ้นเองตามธรรมชาติ และมี โครงสร้างทางเคมีเหมือนกัน^{[ 2 ] [ 3 ] [ 5 ] [ 7 ]}ให้โดยการฉีดเข้าหลอดเลือดหรือไขมันหรือใช้เป็นส เปร ย์พ่นจมูก^{[ 5 ] [ 1 ] [ 7 ]}

โกนาโดเรลินใช้เป็นสารวินิจฉัยเพื่อประเมินการทำงานของต่อมใต้สมอง^{[ 1 ]}นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษาภาวะ ขาดประจำเดือน จากไฮโปทาลามั ส ภาวะ พร่องฮอร์โมนโก นาโดโทรปิก (เช่นกลุ่มอาการคัลล์แมนน์ ) ภาวะเข้าสู่วัยเจริญพันธุ์ช้าอัณฑะ ไม่ลง ถุงและภาวะมีบุตร ยาก ^{[ 7 ] [ 8 ] [ 1 ]}แตกต่างจากอะนาล็อก GnRH อื่นๆ โกนาโดเรลินไม่ได้ใช้เพื่อยับยั้งการผลิตฮอร์โมนเพศ^{[ 9 ]}

โกนาโดเรลินมีจำหน่ายในรูปแบบปั๊มฉีดแบบ พกพา ที่ให้ยาแบบฉีดใต้ผิวหนังเป็นจังหวะ^{[ 7 ] [ 8 ]}ปริมาณยาที่ให้โดยทั่วไปคือ 5 ถึง 20 ไมโครกรัมของโกนาโดเรลินต่อจังหวะทุกๆ 90 ถึง 120 นาที^{[ 7 ] [ 8 ]}นอกจากนี้ยังมีจำหน่ายใน รูปแบบ สารละลายสำหรับ ฉีด เข้าเส้นเลือดหรือใต้ผิวหนังและในรูปแบบ ส เปรย์พ่นจมูก^{[ 7 ]}

โกนาโดเรลินเป็นตัวกระตุ้นตัวรับ GnRHและใช้เพื่อกระตุ้น^การหลั่งฮอร์โมนกระตุ้นฟอลลิเคิล และฮอร์โมนลูทีไนซิงจากต่อมใต้สมองและเพื่อเพิ่มการผลิตฮอร์โมนเพศโดยต่อมเพศ [ ^{7 ] [ 8 ]}

โกนาโดเรลินมีครึ่งชีวิตการกระจายตัว 2 ถึง 10 นาที และมี ครึ่งชีวิตสุดท้ายที่สั้นมาก10 ถึง 40 นาที^{[ 1 ]}มันถูกเมตาบอไลซ์โดยการไฮโดรไลซิสเป็นส่วนประกอบเปปไทด์ที่เล็กกว่า^{[ 1 ]}

โกนาโดเรลินมีจำหน่ายสำหรับใช้ในทางการแพทย์ภายใต้ชื่อทางการค้าแฟกเทรลตั้งแต่ปี 1978 ^{[ 10 ]}

โกนาโดเรลินเป็นชื่อสามัญของยา และ ชื่อทางการค้า (INN) ของยานี้ชื่อสามัญสากลของ Tooltipแบน​ชื่อที่ได้รับการอนุมัติจากอังกฤษ (ตามคำแนะนำ)และมกราคมชื่อที่ยอมรับในภาษาญี่ปุ่น (Tooltip Japanese Accepted Name)ในขณะที่โกนาโดเรลินาคือDCIT ของมันเคล็ดลับเครื่องมือ Denominazione Comune ItalianaและโกนาโดเรลีนคือDCF ของมันคำแนะนำเครื่องมือ นิกาย Commune Françaiseเกลือไดอะซิเตต นี้รู้จักกันในชื่อโกนาโดเรลินอะซิเตตและนี่คือรหัส USAN ของมันคำแนะนำ: ชื่อที่สหรัฐอเมริการับมาใช้บันมชื่อที่ได้รับการอนุมัติจากอังกฤษ (ตามคำแนะนำ)และมกราคมชื่อที่ยอมรับในภาษาญี่ปุ่น (Tooltip Japanese Accepted Name)ในขณะที่ เกลือ ไฮโดรคลอไรด์ นั้น รู้จักกันในชื่อโกนาโดเรลินไฮโดรคลอไรด์และนี่คือรหัส USAN ของมันคำแนะนำ: ชื่อที่สหรัฐอเมริการับมาใช้และBANMชื่อที่ได้รับการอนุมัติจากอังกฤษ (ตามคำแนะนำ)[ ^{2 ] [ 3 ] [ 5 ]​}

โกนาโดเรลินที่ ปราศจากแอลกอฮอล์ถูกจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Cryptocur, Cystoréline, Fertagyl, ^{[ 11 ]} GnRH Serono, Gonadorelin, HRF, Kryptocur, LH-RH, Luforan, Pulstim, Relefact, Relisorm L, Stimu-LH และ Wyeth-Ayest HRF ^{[ 3 ] [ 5 ]}โกนาโดเรลินไดอะซิเตตถูกจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Kryptocur, LHRH Ferring, Lutamin, Lutrelef, Lutrepulse, ^{[ 12 ]} Relisorm L และ Relisorm ^{[ 3 ] [ 5 ]} GnRH ไฮโดรคลอไรด์ถูกจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Factrel, ^{[ 13 ]} HRF และ Luforan ^{[ 3 ] [ 5 ]}ชื่อแบรนด์เพิ่มเติมของโกนาโดเรลินและเกลือของมัน ได้แก่ Acegon, Conceptyl, Cystorelin, Enagon, Equity Oestrus Control, Fertagyl Cattle, Fertiral, Gonabreed, Gonadorelin Interpharm, Gonasyn, Gonavet, ^{[ 14 ]} Hypocrine, Improvest, LH RH Tanabe, LHRH Ferring, LH-RH Ferring, LH-RH Tanabe, Oestracton, OvaCyst, Ovsynch, OVsynch, Ovurelin, Ovarelin และ Relefact LH-RH ^{[ 5 ]}ชื่อแบรนด์ส่วนใหญ่เหล่านี้ใช้สำหรับสัตวแพทย์^{[ 3 ] [ 5 ]}

โกนาโดเรลินมีจำหน่ายอย่างแพร่หลายทั่วโลกสำหรับการใช้งานทางสัตวแพทย์ รวมถึงในสหรัฐอเมริกา แคนาดา สหราชอาณาจักร ไอร์แลนด์ และประเทศอื่นๆ ทั่วทั้งยุโรป แอฟริกาใต้ ออสเตรเลีย นิวซีแลนด์ ญี่ปุ่น และไต้หวัน^{[ 3 ] [ 5 ] [ 15 ]} อย่างไรก็ตาม โกนาโดเรลินไม่มีจำหน่ายสำหรับการใช้งานทางคลินิกในมนุษย์ในสหรัฐอเมริกา^{[ 16 ]}

• ตัวรับฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลีสซิ่ง § สารกระตุ้น