อ่าน 6 นาที
เอชแอลพี004
HLP004 หรือ HLP-004 หรือที่รู้จักกันในชื่อ ดิวเทอเรตไดเมทิลไตรปตามีน ( dDMT ) และเดิมชื่อ CYB004 เป็น สารหลอนประสาท ที่เกี่ยวข้องกับ เซโรโทนินและไดเมทิลไตรปตามีน ( DMT)...
เอชแอลพี004
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่ออื่นๆ | HLP004; HLP-004; CYB004; CYB-004; ไดเมทิลไตรปตามีนดิวเทอเรต; DMT ดิวเทอเรต; dDMT |
| ช่องทางการบริหาร ยา | การสูดดม , การฉีดเข้าเส้นเลือด[ 1 ] [ 2 ] |
| ประเภทของยา | สารหลอนประสาทเซโรโทนิน ; ตัวกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน[ 1 ] [ 3 ] |
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | 37–40 นาที[ 4 ] |
| ระยะเวลาการออกฤทธิ์ | ~40 นาที[ 4 ] |
HLP004หรือHLP-004หรือที่รู้จักกันในชื่อดิวเทอเรตไดเมทิลไตรปตามีน ( dDMT ) และเดิมชื่อCYB004เป็นสารหลอนประสาทที่เกี่ยวข้องกับเซโรโทนินและไดเมทิลไตรปตามีน ( DMT) ซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาโรควิตกกังวลทั่วไป[ 1 ] [ 5 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]ยานี้ใช้โดยการสูดดมหรือฉีดเข้าเส้นเลือด[ 1 ] [ 2 ]ยานี้เป็นอนุพันธ์ของไตรปตามีน และเป็นอะนา ล็อก และรูปแบบหนึ่งของ DMT ที่มีดิวเทอเรียม[ 1 ] [ 5 ] [ 3 ]
ปฏิสัมพันธ์
เภสัชวิทยา
ลักษณะทางเภสัชพลศาสตร์ของ HLP004 รวมถึงปฏิกิริยากับตัวรับเซโรโทนินและผลกระทบในสัตว์นั้นคล้ายคลึงกับ DMT [ 3 ]เช่นเดียวกับ DMT, HLP004 เป็นตัวกระตุ้นที่มีศักยภาพ ของตัวรับเซโรโทนิน5-HT 2Aและทำให้เกิด ผล คล้ายสารหลอนประสาทในสัตว์[ 1 ] [ 6 ] [ 3 ]อย่างไรก็ตาม HLP004 เนื่องจากการเติมดิวเทอเรียม ทำให้ทนต่อการเผาผลาญ ได้ มากกว่า DMT และแสดงครึ่งชีวิตการกำจัดที่ ยาวนานกว่า (2.5 ถึง 2.9 เท่า) และการกำจัด ที่ช้ากว่า (38 ถึง 55%) ในสัตว์[ 3 ]อัตราส่วนของ HLP004 ในสมองต่อพลาสมาก็ เพิ่มขึ้น (30%) เมื่อเทียบกับ DMT ซึ่งบ่งชี้ถึง การซึมผ่าน ของระบบประสาท ส่วนกลางที่มากขึ้นเล็กน้อยเช่นกัน[ 3 ]
เภสัชจลนศาสตร์และผลของ HLP004 ในมนุษย์ได้รับการศึกษาและเปรียบเทียบกับ DMT [ 4 ] [ 7 ]ครึ่งชีวิตของ การกำจัด อยู่ที่ 37 ถึง 40 นาที และระยะเวลาประมาณ 40 นาที[ 4 ]สำหรับการเปรียบเทียบ ครึ่งชีวิตของ DMT ในมนุษย์มีรายงานว่าอยู่ที่ 9 ถึง 12 นาที (ช่วง 5–19 นาที) [ 8 ] [ 9 ] HLP004 ทำให้เกิดผลหลอนประสาทที่รุนแรงกว่า DMT ที่ความเข้มข้นต่ำกว่า[ 4 ]รายละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ของ HLP004 ในมนุษย์ก็ได้รับการรายงานเช่นกัน[ 7 ]
เคมี

โครงสร้างทางเคมีที่แน่นอน ของ HLP004 (เช่น อะตอมไฮโดรเจน ใดที่ถูกดิวเทอเรต) ดูเหมือนว่าจะยังไม่ได้รับการเปิดเผย[ 1 ]อย่างไรก็ตามHelus Pharma (เดิมชื่อ Cybin) ได้จดสิทธิบัตรสารทริปตามีนที่ถูกดิวเทอเรต รวมถึง DMT ในรูปแบบที่ถูกดิวเทอเรต เช่นDMT-d 10 (decadeutero-DMT; หมายเลข CAS 2742678-60-8) ในปี 2023 [ 11 ] [ 12 ]นอกจากนี้ DMT-d 10ยังได้รับINN อีกด้วยดิวดิเมทิลไตรปตามีนในเดือนมกราคม พ.ศ. 2569 [ 13 ]ยาดิวเทอเรตอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับ HLP004 หรือ DMT-d 10ได้แก่ อะนาล็อก DMT ดิวเท อเรต SPL028 (D 2 -DMT; α,α-dideutero-DMT) อะนาล็อกไซโลไซบินดิ วเทอเรต HLP003 (CYB003) (อาจเป็นดิวปิไซโลซินหรือ d 10 -ไซโลซิน) และฟีนิลเอทิลอะมีนดิวเทอ เรต HLP005 (CYB005) [ 6 ] [ 2 ]
วิจัย
ณ เดือนสิงหาคม พ.ศ. 2567 HLP004 อยู่ใน ขั้นตอน การทดลองทางคลินิกเฟส 2 สำหรับโรควิตกกังวลทั่วไป[ 1 ] [ 5 ] นอกจาก นี้ยังอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้รักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับสารเสพติด และ โรคทางจิตเวชอื่นๆแต่การพัฒนาสำหรับข้อบ่งชี้เหล่านี้ถูกระงับ[ 1 ]ยานี้อยู่ระหว่างการพัฒนาโดยHelus Pharma (เดิมชื่อ Cybin) [ 1 ] [ 5 ]
ดูเพิ่มเติม
- ทริปตามีนที่ถูกแทนที่
- รายชื่อสารหลอนประสาทและสารกระตุ้นอารมณ์ที่อยู่ระหว่างการวิจัย
- รายชื่อยาคลายความวิตกกังวลที่อยู่ระหว่างการวิจัย
- รายชื่อยาต้านอาการซึมเศร้าที่อยู่ระหว่างการวิจัย
- SPL028 (D 2 -DMT; α,α-ไดดีเทอโร-DMT)
- 5-MeO-DMT ที่มีดิวเทอเรียม
- α,α-ไดเดอเทอโรทริปตามีน
ลิงก์ภายนอก
- HLP004 - เฮลัส ฟาร์มา
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ เอชแอลพี004
HLP004 หรือ HLP-004 หรือที่รู้จักกันในชื่อ ดิวเทอเรตไดเมทิลไตรปตามีน ( dDMT ) และเดิมชื่อ CYB004 เป็น สารหลอนประสาท ที่เกี่ยวข้องกับ เซโรโทนินและไดเมทิลไตรปตามีน ( DMT)...
เภสัชวิทยา
ลักษณะ ทางเภสัชพลศาสตร์ ของ HLP004 รวมถึงปฏิกิริยากับ ตัวรับเซโรโทนิน และผลกระทบในสัตว์นั้นคล้ายคลึงกับ DMT [ 3 ] เช่นเดียวกับ DMT, HLP004 เป็น ตัวกระตุ้น ที่มีศักยภาพ ของ ตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT 2A และทำให้เกิด ผล คล้ายสารหลอนประสาท ในสัตว์ [ 1 ] [ 6 ] [ 3 ]...
เคมี
โครงสร้างทางเคมี ที่แน่นอน ของ HLP004 (เช่น อะตอม ไฮโดรเจน ใดที่ถูกดิวเทอเรต) ดูเหมือนว่าจะยังไม่ได้รับการเปิดเผย [ 1 ] อย่างไรก็ตาม Helus Pharma (เดิมชื่อ Cybin) ได้จด สิทธิบัตรสารทริปตามีนที่ถูกดิวเทอเรต รวมถึง DMT ในรูปแบบที่ถูกดิวเทอเรต เช่น DMT-d 10...
วิจัย
ณ เดือนสิงหาคม พ.ศ. 2567 HLP004 อยู่ใน ขั้นตอน การทดลองทางคลินิก เฟส 2 สำหรับโรควิตกกังวลทั่วไป [ 1 ] [ 5 ] นอกจาก นี้ยังอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้รักษา โรคที่เกี่ยวข้องกับสารเสพติด และ โรคทางจิตเวช อื่นๆแต่การพัฒนาสำหรับข้อบ่งชี้เหล่านี้ถูกระงับ [ 1 ]...