กิจกรรมภายใน ( IA ) และประสิทธิภาพสูงสุด ( Emax ) หมายถึงความสามารถสัมพัทธ์ของ สารประกอบ ยา - ตัวรับในการสร้างการตอบสนองการทำงานสูงสุด ซึ่งต้องแยกความแตกต่างจากความสัมพันธ์ซึ่งเป็นการวัดความสามารถของยาในการจับกับเป้าหมายโมเลกุล และ_EC50ซึ่งเป็นการวัดศักยภาพ ของยาและเป็นสัดส่วนกับทั้งประสิทธิภาพและความสัมพันธ์ _การใช้คำว่า "ประสิทธิภาพ" นี้ได้รับการแนะนำโดย Stephenson (1956) ^{[ 1 ]}เพื่ออธิบายวิธีที่ตัวกระตุ้นแตกต่างกันในการตอบสนองที่พวกมันสร้างขึ้น แม้ว่าพวกมันจะครอบครองตัวรับจำนวนเท่ากันก็ตาม ตัวกระตุ้นที่มีประสิทธิภาพสูงสามารถสร้างการตอบสนองสูงสุดของระบบตัวรับในขณะที่ครอบครองตัวรับในระบบนั้นในสัดส่วนที่ค่อนข้างต่ำ มีความแตกต่างระหว่างประสิทธิภาพและกิจกรรมภายใน

สารกระตุ้นที่มีประสิทธิภาพต่ำกว่าจะไม่ค่อยมีประสิทธิภาพในการสร้างการตอบสนองจากตัวรับที่จับกับยา โดยการทำให้รูปแบบที่ออกฤทธิ์ของตัวรับที่จับกับยามีเสถียรภาพ ดังนั้น พวกมันอาจไม่สามารถสร้างการตอบสนองสูงสุดได้เท่ากัน แม้ว่าจะครอบครองประชากรตัวรับทั้งหมดก็ตาม เนื่องจากประสิทธิภาพของการเปลี่ยนรูปแบบที่ไม่ทำงานของสารประกอบยา-ตัวรับไปเป็นสารประกอบยา-ตัวรับที่ออกฤทธิ์อาจไม่สูงพอที่จะกระตุ้นการตอบสนองสูงสุดได้ เนื่องจากผลตอบสนองที่สังเกตได้อาจน้อยกว่าค่าสูงสุดในระบบที่ไม่มีตัวรับสำรอง สารกระตุ้นที่มีประสิทธิภาพต่ำบางชนิดจึงถูกเรียกว่าสารกระตุ้นบางส่วน^{[ 2 ]}อย่างไรก็ตาม ควรระลึกไว้เสมอว่าคำเหล่านี้เป็นคำที่สัมพันธ์กัน แม้แต่สารกระตุ้นบางส่วนก็อาจปรากฏเป็นสารกระตุ้นเต็มรูปแบบในระบบ/การตั้งค่าการทดลองที่แตกต่างกัน เนื่องจากเมื่อจำนวนตัวรับเพิ่มขึ้น อาจมีสารประกอบยา-ตัวรับเพียงพอที่จะสร้างการตอบสนองสูงสุดได้ แม้ว่าประสิทธิภาพในการส่งผ่านการตอบสนองของแต่ละตัวจะต่ำก็ตาม ในความเป็นจริงแล้ว มี ตัวกระตุ้นเต็มรูปแบบหรือตัวต้านเงียบ ที่แท้จริง ค่อนข้างน้อย สารประกอบหลายชนิดที่มักถูกพิจารณาว่าเป็นตัวกระตุ้นเต็มรูปแบบ (เช่นDOI ) นั้น อธิบายได้แม่นยำกว่าว่าเป็นตัวกระตุ้นบางส่วนที่มีประสิทธิภาพสูง เนื่องจากตัวกระตุ้นบางส่วนที่มีประสิทธิภาพมากกว่า ≈80-90% นั้นแยกไม่ออกจากตัวกระตุ้นเต็มรูปแบบในการทดสอบส่วนใหญ่ ในทำนองเดียวกัน ตัวต้านหลายชนิด (เช่นnaloxone ) แท้จริงแล้วเป็นตัวกระตุ้นบางส่วนหรือตัวกระตุ้นผกผัน แต่มีประสิทธิภาพต่ำมาก (น้อยกว่า 10%) สารประกอบที่ถือว่าเป็นตัวกระตุ้นบางส่วนมักจะมีประสิทธิภาพอยู่ระหว่างช่วงนี้ อีกกรณีหนึ่งคือตัวกระตุ้นเงียบ^{[ 3 ]}ซึ่งเป็นลิแกนด์ที่สามารถทำให้ตัวรับ โดยทั่วไปคือช่องไอออน เข้าสู่สถานะที่ไม่ไวต่อการกระตุ้นโดยมีการกระตุ้นเพียงเล็กน้อยหรือไม่ปรากฏให้เห็นเลย ก่อให้เกิดสารเชิงซ้อนที่สามารถสร้างกระแสไฟฟ้าได้ในภายหลังเมื่อได้รับการบำบัดด้วยตัวปรับอัลโลสเตอริก^{[ 4 ]}

กิจกรรมที่แท้จริงของสารกระตุ้นที่ใช้ทดสอบนั้น นิยามได้ดังนี้:

${\displaystyle \mathrm {IA} ={\frac {\text{การตอบสนองสูงสุดต่อตัวกระตุ้นทดสอบ}}{\text{การตอบสนองสูงสุดต่อตัวกระตุ้นเต็มรูปแบบ}}}}$^{[ 5 ] : 24}

RP Stephenson (1925–2004) เป็นนักเภสัชวิทยาชาวอังกฤษ^{[ 6 ]}ในอดีต ประสิทธิภาพถูกมองว่าเป็นค่าคงที่สัดส่วนระหว่างการจับตัวของยาและการสร้างการตอบสนองทางชีวภาพ^{[ 7 ]} Stephenson นิยามประสิทธิภาพไว้ดังนี้:

${\displaystyle S=ep}$^{[ 5 ] : 25}

โดยที่คือสัดส่วนของตัวรับที่จับกับตัวกระตุ้น (กำหนดโดยสมการของ Hill ) และคือสิ่งกระตุ้นต่อระบบชีวภาพ^{[ 8 ]}การตอบสนองถูกสร้างขึ้นโดยฟังก์ชันที่ไม่ทราบค่าซึ่งถือว่าเป็น ฟังก์ชันไฮเปอร์ โบลิก [ ^{8 ] แบบ}จำลองนี้อาจมีข้อบกพร่องตรงที่ไม่ได้รวมสมดุลระหว่าง ตัวรับที่จับกับตัวกระตุ้น ที่ไม่ทำงานและตัว รับที่จับกับตัวกระตุ้น ที่ทำงานซึ่งแสดงอยู่ในแบบจำลองของ del Castillo Katz ${\displaystyle p}$${\displaystyle S}$${\displaystyle f(S)}$

ต่อมา Robert F. Furchgottได้ปรับปรุงแบบจำลองของ Stephenson โดยให้คำจำกัดความของประสิทธิผล (e) ดังนี้

${\displaystyle S=\underbrace {\varepsilon [{\ce {R}}]_{\mathrm {Tot} }} _{e}\cdot p}$^{[ 8 ]}

ประสิทธิภาพที่แท้จริงอยู่ที่ไหนและความเข้มข้นรวมของตัวรับคือเท่าไร ${\displaystyle \varepsilon }$${\displaystyle [{\ce {R}}]_{\mathrm {Tot} }}$

แบบจำลองประสิทธิผลของ Stevenson และ Furchgott ได้รับการวิพากษ์วิจารณ์ และมีการพัฒนาแบบจำลองประสิทธิผลอื่นๆ อีกมากมาย แบบจำลองประสิทธิผลแสดงอยู่ใน Bindslev (2008) ^{[ 9 ] [ 10 ]}