กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 6 นาที

โมเมโลตินิบ

สารประกอบ 4-มอร์โฟลินิล/อะมิโนไพริมิดีน/เบนซาไมด์/ชุดขนาดรูปภาพ Chembox/หน้าสารเคมีที่ไม่มี ChemSpiderID/หน้าสารเคมีที่ไม่มีตัวระบุ DrugBank/สารเคมีที่ใช้ฉลากดัชนี/ยาที่พัฒนาโดย GSK บมจ

โมเมโลตินิบซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าOjjaaraและอื่นๆ เป็นยาต้านมะเร็งที่ใช้ในการรักษาไมอีโลไฟโบรซิส เป็นสารยับยั้ง Janus kinaseและรับประทานทางปาก

โมเมโลตินิบ

โมเมโลตินิบ
ชื่อ
ชื่อ IUPAC ที่นิยมใช้
N -(ไซยาโนเมทิล)-4-{2-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)อะนิลิโน]ไพริมิดิน-4-อิล}เบนซาไมด์
ชื่ออื่นๆ
  • ไซที-387
  • ไซที-11387
  • GS-0387
  • โอจจารา
  • ออมจารา
ตัวระบุ
  • 1056634-68-4
  • ในรูปของไดไฮโดรคลอไรด์: 1380317-28-1
  • 1841094-17-4
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )
  • ภาพแบบโต้ตอบ
  • ในรูปของไดไฮโดรคลอไรด์: ภาพแบบโต้ตอบ
ชอีบี
  • เชบี:91407
เคมีเอ็มบีแอล
  • เคมีเอ็มบีแอล1078178
เคมสไปเดอร์
  • 24676202
ดรักแบงค์
  • DB11763
  • ในรูปของไดไฮโดรคลอไรด์: DBSALT003445
  • 7791
เคกก์
  • ดี10315
  • ในรูปไดไฮโดรคลอไรด์: D10358
  • ดี10889
  • 25062766
มหาวิทยาลัย
  • 6O01GMS00P
  • ในรูปของไดไฮโดรคลอไรด์: RBH995N496
  • LDX8893L5D
  • DTXSID801026049
  • InChI=1S/C23H22N6O2/c24-10-12-25-22(30)18-3-1-17(2-4-18)21-9-11-26-23(28-21)27-19-5-7-20(8-6-19)29-13-15-31-16-14-29/h1-9,11H,12-16H2,(H,25,30)(H,26,27,28)
    รหัส:  ZVHNDZWQTBEVRY-UHFFFAOYSA-N
  • c1cc(ccc1c2ccnc(n2)Nc3ccc(cc3)N4CCOCC4)C(=O)ป.ป.ช.#N
  • ในรูปของไดไฮโดรคลอไรด์: Cl.Cl.O=C(NCC#N)C1=CC=C(C=C1)C1=NC(NC2=CC=C(C=C2)N2CCOCC2)=NC=C1
คุณสมบัติ
C H N O
มวลโมลาร์414.469 กรัม·โมล−1
เภสัชวิทยา
L01EJ04 ( องค์การอนามัยโลก )
ทางปาก
สถานะทางกฎหมาย
เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น ข้อมูลที่ให้ไว้เป็นข้อมูลสำหรับวัสดุในสภาวะมาตรฐาน (ที่อุณหภูมิ 25  °C [77  °F] ความดัน 100  kPa)
ข้อมูลอ้างอิงในกล่องข้อมูล
โมเมโลตินิบ
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆโมเมโลตินิบ ไฮโดรคลอไรด์ ไฮเดรต ( JAN JP ), โมเมโลตินิบ ไดไฮโดรคลอไรด์ ( USAN US )
ข้อมูลใบอนุญาต
ตัวระบุ
ลิแกนด์ PDB
  • C87 ( PDBe , RCSB  PDB )
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )
  • DTXSID801026049

โมเมโลตินิบซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าOjjaaraและอื่นๆ เป็นยาต้านมะเร็งที่ใช้ในการรักษาไมอีโลไฟโบรซิส [ 5 ] เป็นสารยับยั้ง Janus kinaseและรับประทานทางปาก[ 5 ]

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ เวียนศีรษะ อ่อนเพลีย การติดเชื้อแบคทีเรีย เลือดออก ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ท้องเสีย และคลื่นไส้[ 8 ]

โมเมโลตินิบได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในเดือนกันยายน พ.ศ. 2566 [ 5 ] [ 8 ] [ 9 ]และในสหภาพยุโรปในเดือนมกราคม พ.ศ. 2567 [ 6 ] [ 10 ]

การใช้ทางการแพทย์

โมเมโลตินิบมีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาโรคไมอีโลไฟโบรซิสที่มีความเสี่ยงปานกลางหรือสูงในผู้ใหญ่ที่มีภาวะโลหิตจาง[ 5 ] [ 8 ] [ 9 ]

เภสัชวิทยา

เภสัชพลศาสตร์

เป็นสารยับยั้งของ Janus kinases JAK1 และ JAK2 โดยทำหน้าที่เป็นคู่แข่งของ ATP ด้วย ค่า IC ที่ 11 และ 18 nM ตามลำดับ สารยับยั้งนี้มีฤทธิ์น้อยกว่าอย่างมีนัยสำคัญต่อ kinases อื่นๆ รวมถึง JAK3 (IC = 0.16 μM ) [ 11 ]

สังคมและวัฒนธรรม

ในเดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2566 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์ (CHMP) ของสำนักงานยาแห่งยุโรป (EMA) ได้มีมติเห็นชอบในเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยา Omjjara ซึ่งมีวัตถุประสงค์เพื่อรักษาอาการม้ามโตที่เกี่ยวข้องกับโรคหรืออาการในผู้ใหญ่ที่มีภาวะโลหิตจางระดับปานกลางถึงรุนแรงที่มีภาวะ myelofibrosis ปฐมภูมิ, myelofibrosis หลังภาวะ polycythaemia vera หรือ myelofibrosis หลังภาวะ essential thrombocythaemia [ 12 ]ผู้ยื่นขออนุมัติผลิตภัณฑ์ยานี้คือ Glaxosmithkline Trading Services Limited [ 12 ] Momelotinib ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหภาพยุโรปในเดือนมกราคม พ.ศ. 2567 [ 6 ] [ 7 ]

  • หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT04173494สำหรับ "การศึกษาเปรียบเทียบโมเมโลตินิบกับดานาโซลในผู้ป่วยโรคมัยอีโลไฟโบรซิสที่มีอาการและโลหิตจาง (MOMENTUM)" ที่ClinicalTrials.gov
  • หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT01969838สำหรับ "การเปรียบเทียบโมเมโลตินิบกับรุกโซลิตินิบในผู้ป่วยโรคไขกระดูกเสื่อม (Simplify 1)" ที่ClinicalTrials.gov
ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Momelotinib&oldid=1329360214 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ โมเมโลตินิบ

โมเมโลตินิบซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าOjjaaraและอื่นๆ เป็นยาต้านมะเร็งที่ใช้ในการรักษาไมอีโลไฟโบรซิส เป็นสารยับยั้ง Janus kinaseและรับประทานทางปาก

การใช้ทางการแพทย์

โมเมโลตินิบมี ข้อบ่งชี้ สำหรับการรักษาโรคไมอีโลไฟโบรซิสที่มีความเสี่ยงปานกลางหรือสูงในผู้ใหญ่ที่มีภาวะโลหิตจาง [ 5 ] [ 8 ] [ 9 ]

เภสัชพลศาสตร์

เป็นสารยับยั้งของ Janus kinases JAK1 และ JAK2 โดยทำหน้าที่เป็นคู่แข่งของ ATP ด้วย ค่า IC ที่ 11 และ 18 nM ตามลำดับ สารยับยั้งนี้มีฤทธิ์น้อยกว่าอย่างมีนัยสำคัญต่อ kinases อื่นๆ รวมถึง JAK3 (IC = 0.16 μM ) [ 11 ]

สถานะทางกฎหมาย

ในเดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2566 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์ (CHMP) ของ สำนักงานยาแห่งยุโรป (EMA) ได้มีมติเห็นชอบในเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยา Omjjara...