โมเมโลตินิบ
| ชื่อ | |
|---|---|
| ชื่อ IUPAC ที่นิยมใช้ N -(ไซยาโนเมทิล)-4-{2-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)อะนิลิโน]ไพริมิดิน-4-อิล}เบนซาไมด์ | |
ชื่ออื่นๆ
| |
| ตัวระบุ | |
| |
โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| ชอีบี |
|
| เคมีเอ็มบีแอล |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| ดรักแบงค์ |
|
| |
| เคกก์ |
|
PubChem CID |
|
| มหาวิทยาลัย |
|
แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| |
| |
| คุณสมบัติ | |
| C H N O | |
| มวลโมลาร์ | 414.469 กรัม·โมล−1 |
| เภสัชวิทยา | |
| L01EJ04 ( องค์การอนามัยโลก ) | |
| ทางปาก | |
| สถานะทางกฎหมาย | |
เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น ข้อมูลที่ให้ไว้เป็นข้อมูลสำหรับวัสดุในสภาวะมาตรฐาน (ที่อุณหภูมิ 25 °C [77 °F] ความดัน 100 kPa) ข้อมูลอ้างอิงในกล่องข้อมูล | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่ออื่นๆ | โมเมโลตินิบ ไฮโดรคลอไรด์ ไฮเดรต ( JAN JP ), โมเมโลตินิบ ไดไฮโดรคลอไรด์ ( USAN US ) |
| ข้อมูลใบอนุญาต |
|
| ตัวระบุ | |
| ลิแกนด์ PDB |
|
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
โมเมโลตินิบซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าOjjaaraและอื่นๆ เป็นยาต้านมะเร็งที่ใช้ในการรักษาไมอีโลไฟโบรซิส [ 5 ] เป็นสารยับยั้ง Janus kinaseและรับประทานทางปาก[ 5 ]
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ เวียนศีรษะ อ่อนเพลีย การติดเชื้อแบคทีเรีย เลือดออก ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ท้องเสีย และคลื่นไส้[ 8 ]
โมเมโลตินิบได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในเดือนกันยายน พ.ศ. 2566 [ 5 ] [ 8 ] [ 9 ]และในสหภาพยุโรปในเดือนมกราคม พ.ศ. 2567 [ 6 ] [ 10 ]
การใช้ทางการแพทย์
โมเมโลตินิบมีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาโรคไมอีโลไฟโบรซิสที่มีความเสี่ยงปานกลางหรือสูงในผู้ใหญ่ที่มีภาวะโลหิตจาง[ 5 ] [ 8 ] [ 9 ]
เภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
เป็นสารยับยั้งของ Janus kinases JAK1 และ JAK2 โดยทำหน้าที่เป็นคู่แข่งของ ATP ด้วย ค่า IC ที่ 11 และ 18 nM ตามลำดับ สารยับยั้งนี้มีฤทธิ์น้อยกว่าอย่างมีนัยสำคัญต่อ kinases อื่นๆ รวมถึง JAK3 (IC = 0.16 μM ) [ 11 ]
สังคมและวัฒนธรรม
สถานะทางกฎหมาย
ในเดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2566 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์ (CHMP) ของสำนักงานยาแห่งยุโรป (EMA) ได้มีมติเห็นชอบในเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยา Omjjara ซึ่งมีวัตถุประสงค์เพื่อรักษาอาการม้ามโตที่เกี่ยวข้องกับโรคหรืออาการในผู้ใหญ่ที่มีภาวะโลหิตจางระดับปานกลางถึงรุนแรงที่มีภาวะ myelofibrosis ปฐมภูมิ, myelofibrosis หลังภาวะ polycythaemia vera หรือ myelofibrosis หลังภาวะ essential thrombocythaemia [ 12 ]ผู้ยื่นขออนุมัติผลิตภัณฑ์ยานี้คือ Glaxosmithkline Trading Services Limited [ 12 ] Momelotinib ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหภาพยุโรปในเดือนมกราคม พ.ศ. 2567 [ 6 ] [ 7 ]
ลิงก์ภายนอก
- หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT04173494สำหรับ "การศึกษาเปรียบเทียบโมเมโลตินิบกับดานาโซลในผู้ป่วยโรคมัยอีโลไฟโบรซิสที่มีอาการและโลหิตจาง (MOMENTUM)" ที่ClinicalTrials.gov
- หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT01969838สำหรับ "การเปรียบเทียบโมเมโลตินิบกับรุกโซลิตินิบในผู้ป่วยโรคไขกระดูกเสื่อม (Simplify 1)" ที่ClinicalTrials.gov
