ปาซินาโคลน
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| รหัส ATC |
|
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS | |
| PubChem CID |
|
| เคมสไปเดอร์ | |
| มหาวิทยาลัย |
|
| เคกก์ | |
| เคมีเอ็มบีแอล | |
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H Cl N O |
| มวลโมลาร์ | 478.93 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| (ตรวจสอบ) | |
พาซินาโคลน ( DN-2327 ) เป็น ยา ระงับประสาทและคลายความวิตกกังวลใน กลุ่มยา ไซโคลไพร์โรโลนยาในกลุ่มไซโคลไพร์โรโลนอื่นๆ ได้แก่โซพิโคลนและเอสโซพิโคลน
Pazinaclone มีลักษณะทางเภสัชวิทยาที่คล้ายคลึงกับเบนโซไดอะซีพีน มาก รวมถึงคุณสมบัติในการระงับประสาทและลดความวิตกกังวล แต่มีผลทำให้ความจำเสื่อม น้อยกว่า [ 1 ]และในปริมาณต่ำจะมีฤทธิ์ลดความวิตกกังวลที่ค่อนข้างจำเพาะเจาะจง โดยฤทธิ์ระงับประสาทจะปรากฏเฉพาะในปริมาณที่สูงขึ้นเท่านั้น[ 2 ]
Pazinaclone ออกฤทธิ์ระงับประสาทและลดความวิตกกังวลโดยทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นบางส่วนที่ ตัวรับเบนโซไดอะซีพีน GABA แม้ว่า pazinaclone จะมีความเฉพาะเจาะจงต่อชนิดย่อยมากกว่าเบนโซไดอะซีพีนส่วนใหญ่ก็ตาม[ 3 ]
สังเคราะห์

ปฏิกิริยาของ 2-อะมิโน-7-คลอโร-1,8- แนฟไทริดีนกับฟทาลิกแอนไฮไดรด์ทำให้เกิดฟทาลิไมด์ที่สอดคล้องกัน การลดหมู่คาร์บอนิลของอิไมด์หมู่ใดหมู่หนึ่งอย่างเลือกสรรจะเปลี่ยนหมู่ดังกล่าวให้เป็นอัลดีไฮด์ การควบแน่นกับเทอร์ท -บิวทิล(ไตรฟีนิลฟอสโฟรานิลิดีน)อะซิเตตจะให้ผลิตภัณฑ์วิททิก
จากนั้นกรดคาร์บอกซิลิกจะถูกบำบัดด้วยไดเอทิลไซยาโนฟอสโฟเนตเพื่อแปลงให้เป็นกรดไซยาไนด์ที่ถูกกระตุ้น ปฏิกิริยากับ 1,4-ไดออกซา-8-อะซาสไปโร[4.5]เดเคนส่งผลให้เกิดการสร้างอะไมด์ที่สอดคล้องกัน คือ พาซินาโคลน