อ่าน 2 นาที
เปปดูซิน
เปปดูซิน เป็น เปปไทด์ ที่สามารถแทรกซึมเข้าสู่เซลล์และทำหน้าที่เป็น ตัวปรับการส่งสัญญาณ ภายในเซลล์ จากตัวรับไปยัง โปรตีน G เปปดูซินได้รับการพัฒนาขึ้นครั้งแรกที่ ห้องปฏิบัติการ ของ...
เปปดูซิน
เปปดูซินเป็นเปปไทด์ที่สามารถแทรกซึมเข้าสู่เซลล์และทำหน้าที่เป็น ตัวปรับการส่งสัญญาณ ภายในเซลล์จากตัวรับไปยังโปรตีน Gเปปดูซินได้รับการพัฒนาขึ้นครั้งแรกที่ ห้องปฏิบัติการ ของดร. Athan Kuliopulosและดร. Lidija Covicที่ศูนย์การแพทย์ทัฟส์[ 1 ]
เปปดูซินใช้ชิ้นส่วนลิพิเดตของลูปตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีน G ภายในเซลล์ เพื่อปรับการทำงานของ GPCR ในเส้นทางการส่งสัญญาณของเซลล์เป้าหมาย[ 2 ]โมเลกุลของเปปดูซินประกอบด้วยเปปไทด์สั้นๆ ที่ได้มาจากลูปภายในเซลล์ของ GPCR ที่ยึดติดกับส่วนประกอบที่ไม่ชอบน้ำ โครงสร้างนี้ช่วยให้เปปดูซินลิโปเปปไท ด์ สามารถยึดเกาะในชั้นไขมันของเยื่อหุ้มเซลล์และกำหนดเป้าหมายไปยังส่วนต่อประสาน GPCR/โปรตีน G ผ่าน กลไก อัลโลสเตอริก ภายในเซลล์ที่เป็นเอกลักษณ์ เปปดูซินสำหรับ GPCR ที่แตกต่างกันมากกว่า 15 ชนิดได้รับการผลิตสำเร็จแล้ว ซึ่งหลายชนิดแสดงกิจกรรมในแบบ จำลองพรีคลินิก ในร่างกาย[ 3 ]
เปปดูซิน ต้านPAR4ช่วยยืดเวลาเลือดออกในหนูและป้องกันการกระตุ้นเกล็ดเลือดและการเกิดลิ่มเลือดทั่วร่างกาย[ 2 ]
เป ปดูซิน ซึ่งเป็นตัวกระตุ้นCXCR4 จะเคลื่อนย้ายเซลล์เม็ดเลือดในไขกระดูก[ 4 ]
เป ปดูซิน PAR1ชื่อ PZ-128 ได้ผ่านการทดลองทางคลินิกเฟส I สำเร็จแล้ว[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ เปปดูซิน
เปปดูซิน เป็น เปปไทด์ ที่สามารถแทรกซึมเข้าสู่เซลล์และทำหน้าที่เป็น ตัวปรับการส่งสัญญาณ ภายในเซลล์ จากตัวรับไปยัง โปรตีน G เปปดูซินได้รับการพัฒนาขึ้นครั้งแรกที่ ห้องปฏิบัติการ ของ...