พิพามเพอโรน

Q: ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ พิพามเพอโรน

Pipamperone ( INN , USAN , BAN ) ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าDipiperonเป็นยาต้านโรคจิตทั่วไปใน กลุ่ม butyrophenoneที่ใช้ในการรักษาโรคจิตเภท

Q: การใช้ทางการแพทย์

พิพามเพอโร น ได้รับการพัฒนาขึ้นเพื่อใช้เป็น ยาต้านโรคจิต ในการรักษา โรคจิตเภท

Q: ผลของยาต้านอาการซึมเศร้า

พบว่าพิแพมเพอโรนขนาดต่ำ (5 มก. วันละสองครั้ง) ช่วยเร่งและเพิ่มประสิทธิภาพของ ฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้า ของ ซิทาโลแพรม (40 มก. วันละครั้ง) ในรูปแบบผสม (ซิทาโลแพรม/พิแพมเพอโรน) ที่เรียกว่า PipCit (รหัส PNB-01 ) [ 12 ] [ 19 ]

พิพามเพอโรน
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ดิพิเปอรอน
ชื่ออื่นๆ	คาร์พิเพอโรน, ฟลอโรพิพาไมด์, ฟลูโอโรพิพาไมด์, ฟลอโรพิพาไมด์ไฮโดรคลอไรด์ ( JAN ), McN-JR 3345; R-3345
AHFS / Drugs.com	ชื่อยาสากล
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก
รหัส ATC	N05AD05 ( องค์การอนามัยโลก );
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	BR : ประเภท C1 (สารควบคุมอื่นๆ);
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ครึ่งชีวิตการกำจัด	17-22 ชั่วโมง
ระยะเวลาการออกฤทธิ์	0.5-1 ชั่วโมง
ตัวระบุ
	ชื่อ IUPAC 1-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-4-ออกโซบิวทิล]-4-พิเพอริดิน-1-อิลพิเพอริดีน-4-คาร์บอกซาไมด์;
หมายเลข CAS	1893-33-0 ;
PubChem CID	4830;
ไออูฟาร์/บีพีเอส	92;
ดรักแบงค์	DB09286 ;
เคมสไปเดอร์	4664 ;
มหาวิทยาลัย	5402501F0W;
เคกก์	D02622 ;
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล440294 ;
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID8048369;
บัตรข้อมูล ECHA	100.119.828
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 21 H 30 F N 3 O 2
มวลโมลาร์	375.488 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ;
	รอยยิ้ม Fc1ccc(cc1)C(=O)CCCN3CCC(C(=O)N)(N2CCCCC2)CC3;
	อินชิ นิ้ว=1S/C21H30FN3O2/c22-18-8-6-17(7-9-18)19(26)5-4-12-24-15-10-2 1(11-16-24,20(23)27)25-13-2-1-3-14-25/h6-9H,1-5,10-16H2,(H2,23,27) ; รหัส:AXKPFOAXAHJUAG-UHFFFAOYSA-N ;
	(นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

Pipamperone ( INN , USAN , BAN ) ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าDipiperonเป็นยาต้านโรคจิตทั่วไปใน กลุ่ม butyrophenoneที่ใช้ในการรักษาโรคจิตเภท^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}และเป็นยานอนหลับสำหรับภาวะซึมเศร้า^{[ 4 ]}ปัจจุบันหรือเคยจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าต่างๆ เช่นDipiperon , Dipiperal , Piperonil , PiperonylและPropitan ^{[ 3 ]} Pipamperone ถูกค้นพบที่Janssen Pharmaceuticaในปี 1961 และเริ่มการทดลองทางคลินิกในสหรัฐอเมริกาในปี 1963 ^{[ 5 ]}

การใช้ทางการแพทย์

พิพามเพอโร น ได้รับการพัฒนาขึ้นเพื่อใช้เป็นยาต้านโรคจิตในการรักษาโรคจิตเภท

Pipamperone อาจมีประโยชน์ในฐานะยาแก้พิษของสารหลอนประสาทหรือ "ตัวหยุดการเดินทาง"ในการปิดกั้นผลกระทบของสารหลอนประสาทเซโรโทนินเช่นไซโลไซบิน^{[ 6 ]}

เภสัชวิทยา

Pipamperone ทำหน้าที่เป็นตัวต้านของตัวรับ5-HT _2A , ^{[ 7 ]} 5-HT _2B , ^{[ 8 ]} 5-HT _2C^{[ 9 ]} D ₂ , ^{[ 7 ]} D ₃ , ^{[ 10 ]} D ₄ , ^{[ 7 ]}^{[ 11 ]} α ₁ -adrenergic , ^{[ 10 ]}และα ₂ -adrenergic [ ^{10 ]}มันแสดงความสัมพันธ์ ที่สูงกว่ามากสำหรับตัวรับ 5 ^- HT _2Aและ D ₄มากกว่าตัวรับ D ₂ (15 เท่าในกรณีของตัวรับ D ₄และสูงกว่านั้นอีกในกรณีของตัวรับ 5-HT _2A ) ^{[ 7 ]}^{[ 10 ]}^{[ 12 ]}ซึ่งถือว่า "มีความเลือกสูง" สำหรับสองตำแหน่งแรกในปริมาณต่ำ^{[ 12 ]}^{[ 13 ]}พิพาเพอโรนมีความสัมพันธ์ต่ำและอาจไม่สำคัญกับ ตัวรับ H ₁และmAChรวมถึง ตัวรับ เซโรโทนินและโดปามีน อื่นๆ ด้วย^{[ 10 ]}

Pipamperone ถือเป็นยาต้นแบบของยาต้านโรคจิตชนิดผิดปกติ หรืออาจจะเป็นยาต้านโรคจิตชนิดผิดปกติเองด้วย ซ้ำเนื่องจากมีฤทธิ์ต้านเซโรโทนิน อย่างเด่นชัด ^{[ 14 ]}^{[ 15 ]}^{[ 16 ]}นอกจากนี้ยังใช้เพื่อปรับอารมณ์และรูปแบบการนอนหลับให้เป็นปกติ และมีฤทธิ์ต้านความวิตกกังวลในผู้ป่วยโรคประสาท^{[ 17 ]}

ความสัมพันธ์^{[ 18 ]}
เว็บไซต์	พีคี
ดี₁	5.61
ดี₂	6.71
ดี₃	6.58
ดี₄	7.95
5 HT _1A	5.46
5 HT _1B	5.54
5 HT _1D	6.14
5 HT _1E	5.44
5 HT _1F	<5
5-HT _2A	8.19
5 HT ₅	5.35
5 HT ₇	6.26
α ₁	7.23
α _2A	6.15
α _2B	7.08
α _2C	6.25

ผลของยาต้านอาการซึมเศร้า

พบว่าพิแพมเพอโรนขนาดต่ำ (5 มก. วันละสองครั้ง) ช่วยเร่งและเพิ่มประสิทธิภาพของฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าของซิทาโลแพรม (40 มก. วันละครั้ง) ในรูปแบบผสม (ซิทาโลแพรม/พิแพมเพอโรน) ที่เรียกว่าPipCit (รหัสPNB-01 ) ^{[ 12 ]}^{[ 19 ]}

ดูเพิ่มเติม

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

พิพามเพอโรน

การใช้ทางการแพทย์

เภสัชวิทยา

ผลของยาต้านอาการซึมเศร้า

ดูเพิ่มเติม

ข้อมูลสำคัญจากบทความ