โพรพาฟีโนน

ข้อมูลทางคลินิก
การออกเสียง	/ p r oʊ ˈ p æ f ɪ n oʊ n / proh- PAF -i-nohn
ชื่อทางการค้า	ริธมอล, ริทมอนอร์ม และอื่นๆ
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a698002
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : โพรพาฟีโนน
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
รหัส ATC	C01BC03 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การจับโปรตีน	97%
ครึ่งชีวิตการกำจัด	2–10 ชั่วโมง
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 1-{2-[2-ไฮดรอกซี-3-(โพรพิลอะมิโน)โพรพอกซี]ฟีนิล}-3-ฟีนิลโพรแพน-1-โอน
หมายเลข CAS	54063-53-5 วาย
PubChem CID	4932
ไออูฟาร์/บีพีเอส	2561
ดรักแบงค์	DB01182 วาย
เคมสไปเดอร์	4763 วาย
มหาวิทยาลัย	68IQX3T69U
เคกก์	D08435 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล631 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID9045184
บัตรข้อมูล ECHA	100.053.578
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 21 H 27 N O 3
มวลโมลาร์	341.451  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม O=C(c1ccccc1OCC(O)CNCCC)CCc2ccccc2
อินชิ นิ้ว=1S/C21H27NO3/c1-2-14-22-15-18(23)16-25-21-11-7-6-10-19(21)20(24)13-12-17-8-4-3-5-9-17/h3-11,18,22-23H,2,12-16H2,1H3 วาย คีย์: JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

โพรพาเฟโนนซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าRythmolและชื่ออื่นๆ จัดเป็นยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ประเภท 1c ซึ่งใช้รักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับการเต้นของหัวใจที่เร็วผิดปกติ เช่นภาวะ หัวใจเต้นผิดจังหวะ ใน ห้องหัวใจ บนและล่าง

โพรพาเฟโนนออกฤทธิ์โดยการชะลอการไหลเข้าของ ไอออน โซเดียมเข้าสู่ เซลล์ กล้ามเนื้อหัวใจทำให้ความไวต่อการกระตุ้นของเซลล์ลดลง โพรพาเฟโนนมีความจำเพาะต่อเซลล์ที่มีอัตราการเต้นของหัวใจสูงมากกว่า แต่ก็ยับยั้งเซลล์ปกติได้มากกว่ายาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะกลุ่ม Ia หรือ Ib โพรพาเฟโนนแตกต่างจากยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะกลุ่ม Ic ทั่วไปตรงที่มีฤทธิ์เพิ่มเติมเป็นตัวบล็อกเบต้าอะดรีเนอร์จิกซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นช้าและหลอดลมตีบได้

โพรพาเฟโนนถูกเผาผลาญเป็นหลักในตับเนื่องจากมีครึ่งชีวิต สั้น จึงจำเป็นต้องให้ยา 2-3 ครั้งต่อวันเพื่อรักษาระดับยาในเลือด ให้คงที่ ความปลอดภัยในระยะยาวของโพรพาเฟโนนยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด เนื่องจากมีโครงสร้างคล้ายกับยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอีกชนิดหนึ่งคือเฟลคาไนด์จึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังเช่นเดียวกัน เฟลคาไนด์และโพรพาเฟโนน เช่นเดียวกับยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอื่นๆ พบว่าเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (5.3% สำหรับโพรพาเฟโนน ข้อมูลการสั่งจ่ายยาของแพทย์จาก Teva) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีโรคหัวใจอยู่แล้ว อย่างไรก็ตาม การใช้ในผู้ที่มีหัวใจปกติถือว่าปลอดภัย

ผลข้างเคียงที่เกิดจากยาโพรพาเฟโนน ได้แก่ ปฏิกิริยาภูมิแพ้รุนแรง กลุ่มอาการคล้ายลูปั ส ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ความผิดปกติ ของระบบประสาทส่วนกลางเช่น เวียนศีรษะ มึนงง ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร รสชาติโลหะในปาก และหลอดลมตีบประมาณ 20% ของผู้ป่วยหยุดใช้ยาเนื่องจากผลข้างเคียง

โดยทั่วไปแล้ว จำเป็นต้องเริ่มการรักษาด้วยโพรพาเฟโนนในโรงพยาบาล เพื่อให้แน่ใจว่ามีการตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG) ของผู้ป่วยอย่างต่อเนื่อง ปริมาณยาโพรพาเฟโนนมีหลายขนาด ขึ้นอยู่กับอาการทางคลินิกของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ โดยทั่วไปแล้ว การรักษาจะเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่ค่อนข้างสูง (450–900 มิลลิกรัมต่อวัน) แล้วค่อยๆ ลดลงเหลือประมาณ 300 มิลลิกรัมต่อวัน ในประเทศตะวันตกส่วนใหญ่ ขนาดยาที่ยอมรับได้สูงสุดคือ 900 มิลลิกรัมต่อวัน

ด้วยเหตุผลทางเศรษฐกิจและความสะดวกสบาย แพทย์บางท่านจึงเริ่มให้ยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะบางชนิดแก่ผู้ป่วยนอกบางราย ยังไม่มีข้อสรุปเกี่ยวกับความปลอดภัยของการปฏิบัติเช่นนี้ และจำเป็นต้องมีข้อมูลเพื่อพิจารณาว่ายาชนิดใดและผู้ป่วยรายใดเหมาะสมสำหรับการเริ่มการรักษาด้วยยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบผู้ป่วยนอก จากมุมมองทางคลินิก ยานี้ใช้เป็นหลักในผู้ป่วยที่มีการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจค่อนข้างดี^{[ 2 ]}

ควรใช้ยาโพรพาฟีโนนด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับ โรคหอบหืด ภาวะหัวใจล้มเหลว หรือภาวะหัวใจเต้นช้า

โพรพาฟีโนนได้รับการอนุมัติให้ใช้ในสหรัฐอเมริกาในเดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2532 ^{[ 3 ] [ 4 ]}

โพรพาฟีโนนมีสเตอริโอเซ็นเตอร์และประกอบด้วยเอนันติโอเมอร์ 2 ชนิด นี่คือราเซเมตซึ่งเป็นส่วนผสม 1:1 ของฟอร์ม ( R ) และ ( S ) ^{[ 5 ]}

ไอโซเมอร์ของโพรพาฟีโนน
( R )-โพรพาฟีโนนหมายเลข CAS: 107381-31-7	( S )-โพรพาฟีโนนหมายเลข CAS: 107381-32-8

• รายชื่อยาที่ใช้รักษาโรคหัวใจ

• Dean L (2017). "การบำบัดด้วยโพรพาเฟโนนและจีโนไทป์ CYP2D6"ใน Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS และคณะ (บรรณาธิการ). สรุปพันธุศาสตร์ทางการแพทย์ศูนย์ข้อมูลเทคโนโลยีชีวภาพแห่งชาติ (NCBI). PMID  28520383.รหัสหนังสือ: NBK425391.

• "โพรพาเฟโนน" . พอร์ทัลข้อมูลยา . หอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา. เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อวันที่ 28 มิถุนายน 2019