สารเพิ่มความไวต่อรังสีคือสารที่ทำให้เซลล์มะเร็งไวต่อการรักษาด้วยรังสี มากขึ้น บางครั้งอาจเรียกว่าสารเพิ่มความไวต่อรังสี หรือสารเสริมประสิทธิภาพรังสี

ปัจจุบันมีการใช้เคมีบำบัดแบบดั้งเดิมร่วมกับการฉายรังสีเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ ตัวอย่างเช่น ฟลูออโรไพริมิดีน เจมซิตาบีน และอะนาล็อกของแพลทินัม ฟลูออโรไพริมิดีนเพิ่มความไวโดยการรบกวนจุด ตรวจสอบ วงจรเซลล์ ระยะ S ในเซลล์มะเร็งเจมซิตาบีนดำเนินไปตามกลไกที่คล้ายกัน ทำให้เซลล์ในระยะ S ไม่สามารถซ่อมแซมความเสียหายของ DNA ที่เกิดจากรังสีได้ อะนาล็อกของแพลทินัม เช่น ซิสพลาตินยับยั้งการซ่อมแซม DNA โดยการเชื่อมโยงสาย DNA เข้าด้วยกัน จึงทำให้ผลกระทบของความเสียหายของ DNA ที่เกิดจากรังสีรุนแรงขึ้น^{[ 1 ]} กลไกการออกฤทธิ์ สารเพิ่มความไวต่อรังสีช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของการฉายรังสีผ่านกลไกต่างๆ ซึ่งโดยทั่วไปแบ่งออกเป็น:

สารเหล่านี้จะเพิ่มความเสียหายของ DNA ที่เกิดจากรังสีหรือยับยั้งการซ่อมแซม^{[ 2 ]}

ไพริมิดีนที่มีฮาโลเจน: รวมตัวเข้ากับดีเอ็นเอ ทำให้ดีเอ็นเอไวต่อความเสียหายจากรังสีมากขึ้น อะนาล็อกของแพลทินัม: สร้างพันธะเชื่อมโยงในดีเอ็นเอ ป้องกันการซ่อมแซม สารยับยั้ง PARP: ปิดกั้นเอนไซม์ซ่อมแซมดีเอ็นเอ ทำให้ความเสียหายเพิ่มมากขึ้น

สารเหล่านี้จะรบกวนวงจรเซลล์ ทำให้มีความไวต่อรังสีเพิ่มขึ้นในระยะเฉพาะ^{[ 3 ]}

สารกลุ่มแทกเซน: ยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์ในระยะ G2/M ซึ่งไวต่อรังสี สารกลุ่มแอนติเมตาโบไลต์: รบกวนการสังเคราะห์ดีเอ็นเอ ทำให้เซลล์หยุดการแบ่งตัว

สารเหล่านี้ช่วยแก้ไขระดับออกซิเจนต่ำ (ภาวะขาดออกซิเจน) ในเนื้องอก ซึ่งอาจขัดขวางประสิทธิภาพของการฉายรังสี^{[ 4 ]}

ไนโตรอิมิดาโซล: เลียนแบบออกซิเจน ทำให้เกิดอนุมูลอิสระมากขึ้นในเซลล์ที่ขาดออกซิเจน สารนำส่งออกซิเจน: ช่วยเพิ่มปริมาณออกซิเจนให้แก่เนื้องอก

ข้อจำกัดสำคัญประการหนึ่งของการรักษาด้วยรังสีคือเซลล์ของเนื้องอกแข็งจะขาดออกซิเจน เนื้องอกแข็งสามารถเติบโตเกินกว่าปริมาณเลือดที่ไปเลี้ยง ทำให้เกิดภาวะขาดออกซิเจนที่เรียกว่าภาวะไฮโปเซีย ออกซิเจนเป็นสารเพิ่มความไวต่อรังสีที่มีประสิทธิภาพสูง ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของรังสีในปริมาณที่กำหนดโดยการสร้างอนุมูลอิสระที่ทำลายดีเอ็นเอ เซลล์เนื้องอกในสภาพแวดล้อมที่มีภาวะไฮโปเซียอาจทนต่อความเสียหายจากรังสีได้มากกว่าเซลล์ในสภาพแวดล้อมที่มีออกซิเจนปกติถึง 2-3 เท่า^{[ 5 ]}งานวิจัยจำนวนมากได้ทุ่มเทให้กับการเอาชนะปัญหานี้ รวมถึงการใช้ถังออกซิเจนแรงดันสูง สารทดแทนเลือดที่มีออกซิเจนเพิ่มขึ้น สารเพิ่มความไวต่อรังสีของเซลล์ที่มีภาวะไฮโปเซีย เช่นมิโซนิดาโซลและเมโทรนิดาโซลและสารพิษต่อเซลล์ที่มีภาวะไฮโปเซีย เช่นไทราพาซามีน

ณ เดือนกันยายน 2559 มีสารเพิ่มความไวต่อรังสีจำนวนหนึ่งที่อยู่ระหว่างการทดลองทางคลินิก

• คำว่า "Radiosensitizer"ปรากฏในพจนานุกรมศัพท์มะเร็งของ NCI ซึ่งเป็นแหล่งข้อมูลสาธารณะ