ราโดตินิบ

สูตรโครงสร้าง
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	น่าสงสัย
ช่องทางการบริหาร ยา	รับประทานทางปาก (ทางปาก)
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	ยาตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น (เกาหลีใต้)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การเผาผลาญ	ตับ
ครึ่งชีวิตการกำจัด	~13–15 ชั่วโมง[ 1 ]
การขับถ่าย	อุจจาระและไต
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 4-เมทิล- N -[3-(4-เมทิลอิมิดาโซล-1-อิล)-5-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]-3-[(4-ไพราซิน-2-อิลไพริมิดิน-2-อิล)อะมิโน]เบนซาไมด์
หมายเลข CAS	926037-48-1
PubChem CID	16063245
เคมสไปเดอร์	17222861
มหาวิทยาลัย	I284LJY110
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID90239069
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม Cc1cn(-c2cc(NC(=O)c3ccc(C)c(Nc4nccc(-c5cnccn5)n4)c3)cc(C(F)(F)F)c2)cn1
อินชิ นิ้ว=1S/C27H21F3N8O/c1-16-3-4-18(9-23(16)37-26-33-6-5-22(36-26)24-13-31-7-8-32-24)25(39) 35-20-10-19(27(28,29)30)11-21(12-20)38-14-17(2)34-15-38/h3-15H,1-2H3,(H,35,39)(H,33,36,37) Key:DUPWHXBITIZIKZ-UHFFFAOYSA-N

ราโดตินิบ ( INN ; ชื่อทางการค้าSupect ) หรือที่รู้จักกันในชื่อรหัสการวิจัยIY5511เป็นสารยับยั้งไทโรซีนไคเนส Bcr-Abl ชนิดรับประทาน ที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวเรื้อรังชนิดไมอีลอย ด์ (CML) ที่มี โครโมโซมฟิลาเด ลเฟีย เป็นบวก (Ph ⁺ ) ^{[ 2 ]}พัฒนาโดยบริษัท Il-Yang Pharmaceutical Co., Ltd (เกาหลีใต้) และจำหน่ายในประเทศโดยบริษัท Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. ^{[ 3 ] [ 4 ]}ราโดตินิบได้รับการอนุมัติในเกาหลีใต้ในปี 2012 สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะดื้อยาหรือไม่ทนต่อสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสอื่นๆ เช่นอิมาตินิบ^{[ 1 ]}

ราโดตินิบมีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง Ph+ในระยะเรื้อรังที่ดื้อยาหรือไม่ทนต่อการรักษาด้วยสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสรุ่นแรก เช่น อิมาตินิบ^{[ 1 ]}การใช้งานยังคงจำกัดอยู่เฉพาะในเกาหลีใต้ ซึ่งมีการสั่งจ่ายภายใต้ชื่อทางการค้า Supect

ราโดตินิบเป็นสารยับยั้งแบบเลือกเฉพาะของไทโรซีนไคเนสBcr-Abl ซึ่งเป็นโปรตีนฟิวชั่นที่ผิดปกติที่แสดงออกใน Ph ⁺ CML นอกจากนี้ยังยับยั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตที่ได้จากเกล็ดเลือด (PDGFR) ^{[ 5 ]}โดยการปิดกั้นการส่งสัญญาณที่เกิดจาก Bcr-Abl ราโดตินิบจะยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาว

ในปี 2554 อิล-หยางได้เริ่มการศึกษาแบบสุ่มหลายประเทศในระยะที่ 3 โดยเปรียบเทียบราโดตินิบกับอิมาตินิบเป็นการรักษาเบื้องต้นใน ผู้ป่วย CML ที่ได้รับการวินิจฉัยใหม่ที่มี Ph ^{+ [ 6 ]}การทดลองในระยะที่ 2 แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพและความปลอดภัยในผู้ป่วยที่ดื้อยาหรือไม่ทนต่อสารยับยั้ง Bcr-Abl อื่นๆ โดยมีอัตราการตอบสนองทางไซโตเจเนติกส์ที่สำคัญเทียบเท่ากับยารุ่นที่สอง เช่น นิโลตินิบ^{[ 1 ]}

ผลข้างเคียงทั่วไปที่พบในการศึกษาทางคลินิก ได้แก่ ความเป็นพิษต่อระบบเลือด (เกล็ดเลือดต่ำ เม็ดเลือดขาวต่ำ โลหิตจาง) ความผิดปกติในระบบทางเดินอาหาร และระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับสูงขึ้น^{[ 1 ]}

ยา Radotinib ได้รับการอนุมัติจากหน่วยงานกำกับดูแลในเกาหลีใต้เมื่อปี 2555 แต่ ณ ปี 2568 ยานี้ยังไม่ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) หรือองค์การยาแห่งยุโรป (EMA)

• อิมาตินิบ
• นิโลตินิบ
• ดาสาทินิบ
• สารยับยั้งไทโรซีนไคเนส Bcr-Abl