ราลติเทร็กซ์

ข้อมูลทางคลินิก
AHFS / Drugs.com	ข้อมูลผู้บริโภคโดยละเอียดจาก Micromedex
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางหลอดเลือดดำ
รหัส ATC	L01BA03 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหราชอาณาจักร : POM (ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์) สหรัฐอเมริกา :ไม่พร้อมให้บริการ
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC N -[(5-{methyl[(2-methyl-4-oxo-1,4-dihydroquinazolin-6-yl)methyl]amino}-2-thienyl)carbonyl]- L -กรดกลูตามิก
หมายเลข CAS	112887-68-0 วาย
PubChem CID	104758
ไออูฟาร์/บีพีเอส	7403
ดรักแบงค์	DB00293 วาย
เคมสไปเดอร์	94568 วาย
มหาวิทยาลัย	FCB9EGG971
เคกก์	D01064 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล225071 วาย
ลิแกนด์ PDB	D16 ( PDBe , RCSB PDB )
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID0046482
บัตรข้อมูล ECHA	100.180.242
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 21 H 22 N 4 O 6 S
มวลโมลาร์	458.49  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม O=C(c3sc(N(C)Cc2cc1C(=O)\N=C(/Nc1cc2)C)cc3)N[C@H](C(=O)O)CCC(=O)O
อินชิ InChI=1S/C21H22N4O6S/c1-11-22-14-4-3-12(9-13(14)19(28)23-11)10-25(2)17-7-6-16(32-17)20(29)24-15(21(30)31)5-8-18(26)27/h3-4,6-7,9,15H,5,8,10H2,1-2H3,(H,24,29)(H,26,27)(H,30,31)(H,22,23,28)/t15-/m0/s1 วาย รหัส:IVTVGDXNLFLDRM-HNNXBMFYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

Raltitrexed (Thaltitrexed, Tomudex, TDX, ZD 1694) เป็น ยา ต้านเมตาโบไลต์ที่ใช้ในการเคมีบำบัด มะเร็ง เป็นสารยับยั้งไทมิดิเลตซินเทส^และผลิตโดยAstraZeneca [ ^{1 ]}

ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักตั้งแต่ปี 1998 และอาจใช้ในการรักษามะเร็งเมโสเธลิโอมา ชนิดร้ายแรงได้ เช่น กัน ^{[ 2 ]} ราลทิเทร็กซ์ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในแคนาดาและบางประเทศในยุโรป แต่ไม่ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา^{[ 3 ] [ 4 ]}

ราลทิเทร็กซ์มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับกรดโฟลิกและจัดอยู่ในกลุ่มยาเคมีบำบัดที่เรียกว่าโฟเลตแอนติเมตา โบไล ต์ ซึ่งยับยั้งเอนไซม์อย่างน้อยหนึ่งชนิดจากสามชนิดที่ใช้โฟเลตและอนุพันธ์เป็นสารตั้งต้น ได้แก่DHFR , GARFTและไทมิดิเลตซินเทส ราล ทิเทร็ก ซ์จะออกฤทธิ์ได้อย่างเต็มที่หลังจากผ่านกระบวนการโพลีกลูตา ไมเลชัน ซึ่งช่วยให้ยาคงอยู่ในเซลล์ได้

โดยการยับยั้งเอนไซม์ไทมิดิเลตซินเทส (TS) ซึ่งส่งผลให้การสร้างนิวคลีโอไทด์ไพริมิดีนที่เป็นสารตั้งต้นถูกยับยั้ง ยาแรลติเทร็กซ์จึงป้องกันการสร้างดีเอ็นเอและอาร์เอ็นเอ ซึ่งจำเป็นต่อการเจริญเติบโตและการอยู่รอดของทั้งเซลล์ปกติและเซลล์มะเร็ง

การยับยั้ง การเจริญเติบโตของเซลล์ L1210ในการเพาะเลี้ยง โดยมีค่า IC ₅₀ = 9 nM ถือเป็น สารต้านเมตาบอไลต์ที่แรงที่สุดชนิดหนึ่งที่ใช้กันอยู่

โครงสร้างและการทดลองทางคลินิกเฟส I ของยาต้นแบบ CB3717 ได้รับการอธิบายไว้ในปี พ.ศ. 2529 ^{[ 5 ]}