เรซาตาป็อปต์
เรซาตาป็อปต์ ( PC14586 ) เป็นยาที่ออกฤทธิ์กระตุ้นการทำงานของp53และมีศักยภาพในการนำไป ใช้รักษา โรคมะเร็งโปรตีนในกลุ่ม p53 เป็นโมเลกุลควบคุมที่มีบทบาทสำคัญในการป้องกันไม่ให้เนื้อเยื่อกลายเป็นมะเร็ง การกลายพันธุ์ใน p53 เป็นหนึ่งในขั้นตอนที่พบบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการพัฒนาของเนื้อเยื่อไปสู่ภาวะมะเร็ง และประมาณ 50% ของเนื้องอกในมนุษย์แสดงการกลายพันธุ์ใน p53 ซึ่งลดหรือทำให้การทำงานของมันหายไป การกลายพันธุ์ที่พบบ่อยอย่างหนึ่งคือ Y220C ซึ่งนำไปสู่รูปแบบที่ไม่ทำงานของ p53 เรซาตาป็อปต์จับกับ p53 ที่กลายพันธุ์ Y220C และทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างซึ่งฟื้นฟูการทำงานต้านมะเร็ง แม้ว่าโปรตีนจะยังคงกลายพันธุ์อยู่ก็ตาม นอกจากนี้ยังแสดงให้เห็นถึงการฟื้นฟูการทำงานของ p53 ที่กลายพันธุ์อื่นๆ เช่น Y220N และ Y220S ด้วย Rezatapopt แสดงผลลัพธ์ที่น่าสนใจในระยะที่ 1/2 ของการทดลองทางคลินิก ในมนุษย์ แต่มีข้อบ่งชี้บางประการว่าการกระตุ้น p53 อีกครั้งอาจกระตุ้นให้เกิดการกลายพันธุ์เพิ่มเติมไปเป็นรูปแบบที่ไม่ถูกกระตุ้นโดย rezatapopt อีกต่อไป ซึ่งหมายความว่าหาก rezatapopt หรือยาที่คล้ายกันได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ ก็มีแนวโน้มที่จะใช้เป็นส่วนหนึ่งของวิธีการรักษาแบบผสมผสานร่วมกับยาต้านมะเร็งอื่นๆ มากกว่าที่จะใช้เป็นยาเดี่ยว[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]