ร็อกซินโดล

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	EMD-49980; EMD49980
รหัส ATC	ไม่มี
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 3-[4-(4-ฟีนิล-3,6-ไดไฮโดร-2 H -ไพริดิน-1-อิล)บิวทิล]-1 H -อินโดล-5-ออล
หมายเลข CAS	112192-04-8
PubChem CID	219050
ไออูฟาร์/บีพีเอส	52
เคมสไปเดอร์	189880
มหาวิทยาลัย	43227SMS0O
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID5043895
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H N O
มวลโมลาร์	346.474  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม Oc1ccc2c(c1)c(c[nH]2)CCCCCN4C/C=C(/c3ccccc3)CC4

โรซินโดล (รหัสพัฒนาEMD-49980 ) เป็นยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบโดปามีนและเซโรโทนิน ซึ่งเดิมทีพัฒนาโดย Merck KGaA เพื่อใช้ในการรักษาโรคจิตเภท^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]}ในการทดลองทางคลินิก ประสิทธิภาพในการ รักษาโรคจิตเภทนั้นอยู่ในระดับปานกลาง แต่กลับพบว่ามีฤทธิ์ต้านอาการ ซึมเศร้า และ ลดความวิตก กังวล อย่างรวดเร็วและมีประสิทธิภาพ ^{[ 2 ] [ 3 ]}ด้วยเหตุนี้ โรซินโดลจึงได้รับการวิจัยเพิ่มเติมเพื่อใช้ในการรักษาโรคซึมเศร้าแทน^{[ 1 ] [ 4 ]}นอกจากนี้ยังมีการศึกษาถึงการใช้โรซินโดลเป็นวิธีการรักษาโรคพาร์กินสันและเนื้องอกต่อมใต้สมองที่ ผลิตโปร แล คติน ^{[ 5 ] [ 6 ]}อย่างไรก็ตาม ยังไม่เคยมีการวางจำหน่ายในตลาด^{[ 7 ]}

โรซินโดลทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้น ที่ ตัวรับต่อไปนี้: ^{[ 8 ] [ 9 ]}

• ตัวรับD (K = 2.82  nM)
• ตัวรับD (K = 1.17  nM)
• ตัวรับD (K = 5.89  nM)
• ตัวรับ5-HT (K = 0.380  nM)

โรซินโดลเป็นตัวกระตุ้นบางส่วนที่ตัวรับ D2 และอาจรวมถึง D3 ด้วยฤทธิ์ที่ตัวรับอัตโนมัติ เป็นหลัก และได้รับการยกย่องว่าเป็นตัวกระตุ้นตัวรับอัตโนมัติ แบบ ' เลือก ' ดังนั้นจึงมีเหตุผลในการนำไปใช้เป็นยาต้านโรคจิต ^{[ 10 ] [ 11 ]}พบว่ามีฤทธิ์อ่อนกว่าที่ตัวรับเซโรโทนิน 1B 1D ^{12 ] นอกจาก}นี้ยังเป็นตัวยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินกลับ (IC = 1.4 nM) และมีรายงานว่าทำหน้าที่เป็นตัวต้านตัวรับ5-HT ด้วย^{[ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 13 ]}