S32212
S32212เป็นยาที่อยู่ระหว่างการศึกษาทางคลินิกเบื้องต้นในฐานะยาต้านอาการซึมเศร้า ที่มีศักยภาพ [ 1 ] [ 2 ]โดยออกฤทธิ์เป็นตัวกระตุ้นแบบผกผันของตัวรับ5-HT และตัวต้าน ตัวรับ α -adrenergic (ในทั้งสามชนิดย่อย— α , α และα ) ที่เลือก เฉพาะ เจาะจง นอกจากนี้ยังมีคุณสมบัติในการต้าน ตัวรับ5-HT และ 5-HT ในระดับที่น้อยกว่าและไม่มีความสัมพันธ์ ที่ชัดเจน กับตัวขนส่งการดูดซึมโมโนอะมีนหรือตัวรับα -adrenergic , H หรือmACh [ 1 ]ลักษณะการออกฤทธิ์นี้สอดคล้องกับคำจำกัดความของยาต้านอาการซึมเศร้าแบบนอร์อะดรีเนอร์จิกและเซโรโทเนอร์จิกเฉพาะ (NaSSA) และด้วยเหตุนี้ S32212 จึงสามารถจัดอยู่ในกลุ่ม NaSSA ได้เช่นกัน
จากการศึกษาในสัตว์ทดลอง S32212 ทำให้ ความเข้มข้น ของ BDNFในฮิปโปแคมปัสและอะมิกดาลาเพิ่มขึ้น อัตราการยิงของเซลล์ประสาทในเพอริคาเรี ยอะดรีเนอร์จิก ในโลคัสโคเอรูเลียสเพิ่มขึ้น ระดับของนอร์เอพิเนฟรินในคอร์เทกซ์ส่วนหน้าและฮิปโปแคมปัสเพิ่มขึ้น และระดับของโดปามีนและอะเซทิลโคลีน ในคอร์เทกซ์ส่วนหน้าสูงขึ้น แต่ไม่ส่งผลต่อเซโรโทนินหรือฮิสตามีน[ 2 ]มันก่อให้เกิดผลที่บ่งชี้ถึงคุณสมบัติ ใน การต้านอาการซึมเศร้าคลายความวิตกกังวลต้านอาการย้ำคิดย้ำทำ ต้านความก้าวร้าว และ เพิ่มประสิทธิภาพ การรับรู้และการนอนหลับในแบบจำลองสัตว์ทดลองทั้งหมดนี้โดยไม่รบกวนน้ำหนักตัวหรือพฤติกรรมทางเพศ[ 2 ]