ทีเอฟเอ็ม-4เอเอส-1
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่ออื่นๆ | N-[2-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]-3-ออกโซ-4-อะซา-4-เมทิล-5α-แอนดรอสต์-1-เอน-17α-คาร์บอกซาไมด์ |
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS |
|
| PubChem CID |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H F N O |
| มวลโมลาร์ | 474.568 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| |
TFM-4AS-1เป็นตัวปรับการทำงานของตัวรับแอนโดรเจนแบบเลือกคู่(SARM) และสารยับยั้ง 5α-reductase [ 1 ] [ 2 ] เป็นตัวกระตุ้นบางส่วนที่มีศักยภาพและเลือกเฉพาะ ( E = 55%) ของตัวรับแอนโดรเจน ( IC = 30 nM) และเป็นสารยับยั้ง5α-reductase ชนิด IและII (IC = 2 และ 3 nM ตามลำดับ) [ 1 ] [ 2 ] TFM-4AS-1 แสดง ผลกระทบ แอนโดรเจนแบบเลือกเฉพาะเนื้อเยื่อโดยส่งเสริมการสะสมของ มวล กระดูกและกล้ามเนื้อและมีผลกระทบน้อยลงในเนื้อเยื่อสืบพันธุ์ และต่อ มไขมัน[ 2 ]ในการศึกษาในสัตว์ TFM-4AS-1 กระตุ้นการสร้างต่อมไขมันเพียง 31% ของไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน (DHT) ในปริมาณที่มีฤทธิ์สร้างกล้ามเนื้อเท่าหรือมากกว่า DHT [ 3 ] [ 2 ]นอกจากนี้ TFM-4AS-1 ยังส่งเสริมการเจริญเติบโตของต่อมลูกหมากเพียงเล็กน้อย และยังต่อต้านการทำงานของ DHT ในถุงน้ำอสุจิและแอนโดรเจนภายในร่างกายในต่อมลูกหมาก ได้บางส่วน [ 2 ]ในเชิงโครงสร้าง TFM-4AS-1 เป็น4-azasteroid [ 1 ] MK -0773ซึ่งเป็นเวอร์ชันที่มีโครงสร้างที่เกี่ยวข้องและก้าวหน้ากว่าของ TFM-4AS-1 ได้รับการพัฒนาและศึกษาเพื่อการใช้งานทางเภสัชกรรมที่เป็นไปได้[ 3 ]