ไทโอสไปโรน
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| รหัส ATC |
|
| สถานะทางกฎหมาย | |
| สถานะทางกฎหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การเผาผลาญ | ตับ |
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | 1.4 ชั่วโมง |
| การขับถ่าย | ปัสสาวะ |
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS |
|
| PubChem CID |
|
| ไออูฟาร์/บีพีเอส |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| มหาวิทยาลัย |
|
| เคมีเอ็มบีแอล |
|
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H N O S |
| มวลโมลาร์ | 440.61 กรัม·โมล−1 |
ไทโอสไปโรน ( BMY-13,859 ) หรือบางครั้งเรียกว่าไทอาสไปโรนหรือไทโอสเปอโรนเป็นยาต้านโรคจิตชนิดอะติ ปิคัล ในกลุ่มอะซาพิโรน[ 1 ]มีการศึกษาการใช้ไทโอสไปโรนในการรักษาโรคจิตเภทในช่วงปลายทศวรรษ 1980 และพบว่ามีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับยาต้านโรคจิตชนิดทั่วไปในการทดลองทางคลินิกแต่ไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนนอก [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] อย่างไรก็ตามการพัฒนาถูกระงับและไม่ได้วางจำหน่ายในตลาดเพอร์โอสไปโรนซึ่งเป็นอนุพันธ์ของอะซาพิโรนอีกชนิดหนึ่งที่มีคุณสมบัติต้านโรคจิต ได้รับการสังเคราะห์และทดสอบหลายปีหลังจากไทโอสไปโรน[ 6 ]พบว่ามีฤทธิ์ แรงกว่าและ มีความจำเพาะเจาะจงมากกว่าเมื่อเปรียบเทียบกัน และจึงถูกนำมาจำหน่ายแทน[ 6 ]
เภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
Tiospirone ทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นบางส่วนของตัวรับ5-HT , ตัวกระตุ้นผกผันของตัวรับ5-HT , 5-HT และ5-HT และตัวต้าน ของตัวรับ D , D และ α -adrenergic [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]
โปรไฟล์การจับ[ 13 ]
| ตัวรับ | K (nM) |
|---|---|
| 5-HT | 0.06 |
| 5-HT | 9.73 |
| 5-HT | 950 |
| 5-HT | 0.64 |
| เอ็ม | 630 |
| เอ็ม | 180 |
| เอ็ม | 1290 |
| เอ็ม | 480 |
| เอ็ม | 3900 |
| ดี | 0.5 |
| ดี | 13.6 |