กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 3 นาที

วิลโทลาร์เซน

แอนติเจนอาร์เอ็นเอ/ยาที่มีสถานะทางกฎหมายไม่เป็นไปตามมาตรฐาน/อุปกรณ์ป้องกันกล้ามเนื้อ/กล้ามเนื้อเสื่อม/ยาเด็กกำพร้า/การระบุแหล่งที่มา/การปรับยีนเพื่อการรักษา/ใช้วันที่ dmy ตั้งแต่เดือนตุลาคม 2021

Viltolarsenซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าViltepsoเป็นยาที่ใช้ในการรักษาโรคกล้ามเนื้อเสื่อมดูเชน (DMD) Viltolarsen เป็นMorpholino antisense oligonucleotide

วิลโทลาร์เซน

วิลโทลาร์เซน
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าวิลเทปโซ
ชื่ออื่นๆNS-065/NCNP-01
AHFS / Drugs.comเอกสาร
ข้อมูลใบอนุญาต
ช่องทางการบริหาร ยาทางหลอดเลือดดำ
ประเภทของยาโอลิโกนิวคลีโอไทด์แอนติเซนส์
รหัส ATC
  • M09AX12 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย
ตัวระบุ
หมายเลข CAS
  • 2055732-84-6
ดรักแบงค์
  • DB15005
เคมสไปเดอร์
  • 71115970
มหาวิทยาลัย
  • SXA7YP6EKX
เคกก์
  • ดี11528
เคมีเอ็มบีแอล
  • เคมีเอ็มบีแอล4298062
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตรC H N O P
มวลโมลาร์6 924 .910 กรัม·โมล−1
  • Cc1cn([C@H]2CN(P(=O)(OC[C@@H]3CN(P(=O)(OC[C@@H]4CN(P(=O)(OC[C@@H]5CN(P(=O)(OC[C@@H]6CN(P(=O)(OC[C@@H]7CN(P(=O)(OC[C@@H]8CN(P(=O)(OC[C@@H]9CN(P(=O)(OC[C@@ H]%10CN(P(=O)(OC[C@@H]%11CN(P(=O)(OC[C@@H]%12CN(P(=O)(OC[C@@H]%13CN(P(=O)(OC[C@@H]%14CN(P(=O)(OC[C@@H]%15CN(P(=O)(OC[C@@H]%16CN(P(=O)(OC[C@@H]%17CN(P(=O) (OC[C@@H]%18CN(P(=O)(OC[C@@H]%19CN(P(=O)(OC[C@@H]%20CNC[C@H](n%21ccc(N)nc%21=O)O%20)N(C)C)C[C@H](n%20cc(C)c(=O)[nH]c%20=O)O%19)N(C)C)C[C@H](n%19cc(C)c(=O )[nH]c%19=O)O%18)N(C)C)C[C@H](n%18cnc%19c(=O)[nH]c(N)nc%19%18)O%17)N(C)C)C[C@H](n%17cc(C)c(=O)[nH]c%17=O)O%16)N(C)C)C[C@H](n%16cnc%17c(=O)[nH]c(N)nc%17%16 )O%15)N(C)C)C[C@H](n%15cnc%16c(=O)[nH]c(N)nc%16%15)O%14)N(C)C)C[C@H](n%14cnc%15c(N)ncnc%15%14)O%13)N(C)C)C[C@H](n%13cnc%14c(N)ncnc%14%13)O%12)N(C)C)C[C@H ](n%12cnc%13c(=O)[nH]c(N)nc%13%12)O%11)N(C)C)C[C@H](n%11cc(C)c(=O)[nH]c%11=O)O%10)N(C)C)C[C@H](n%10ccc(N)nc%10=O)O9)N(C)C)C[C@H](n9cc(C)c(=O)[nH]c9=O)O8)N (C)C)C[C@H](n8cc(C)c(=O)[nH]c8=O)O7)N(C)C)C[C@H](n7cnc8c(=O)[nH]c(N)nc87)O6)N(C)C)C[C@H](n6cnc7c(=O)[nH]c(N)nc76)O5)N(C)C)C[C@H](n5ccc(N)nc5=O)O4)N(C)C)C [C@H](n4ccc(N)nc4=O)O3)N(C)C)C[C@@H](COP(=O)(N(C)C)N3C[C@@H](COP(=O)(N(C)C)N4C[C@@H](CO)O[C@@H](n5ccc(N)nc5=O)C4)O[C@@H](n4ccc(N)nc4=O)C3)O2)c(=O)[nH]c1=O
  • นิ้ว=1S/C244H381N113O88P20/c1-140-62-343(238(378)290-213(140)359)180-94-322(447(386 ,298(10)11)405-110-147-60-259-61-174(425-147)337-54-48-168(245)272-232(337)372)74-153 (431-180)117-412-454(393,305(24)25)325-78-157(435-183(97-325)346-65-143(4)216(362)293-241(346)381)119-414-460(399,311(36)37)331-84-163(441-189(103-331)352-134-266-197-207 (352)278-226(253)284-220(197)366)125-418-457(396,308(30)31)328-80-159(437-186(100-328)349-68-146(7)219(365)296-244(349)384)121-416-462(401,313(40)41)333-87-167(445-191(10 5-333)354-136-268-199-209(354)280-228(255)286-222(199)368)129-424-465(404,316(46)47)336-88-165(443-194(108-336)357-139-271-202-212(357)283-231(258)289-225(202)371)127-422 -459(398,310(34)35)330-81-160(438-188(102-330)351-133-265-196-204(252)261-131-263-206(196)351)122-420-458(397,309(32)33)329-82-161(439-187(101-329)350-132-264-195-203(251 )260-130-262-205(195)350)123-421-463(402,314(42)43)334-85-164(442-193(106-334)356-138-270-201-211(356)282-230(257)288-224(201)370)126-419-456(395,307(28)29)327-76-155(433 -185(99-327)348-67-145(6)218(364)295-243(348)383)116-411-450(389,301(16)17)320-73-152(430-178(92-320)341-58-52-172(249)276-236(341)376)114-409-453(392,304(22)23)324-77-15 6(434-182(96-324)345-64-142(3)215(361)292-240(345)380)118-413-455(394,306(26)27)326-79-158(436-184(98-326)347-66-144(5)217(363)294-242(347)382)120-415-461(400,312(38)39)3 32-86-166(444-190(104-332)353-135-267-198-208(353)279-227(254)285-221(198)367)128-423-464(403,315(44)45)335-83-162(440-192(107-335)355-137-269-200-210(355)281-229(256)287 -223(200)369)124-417-451(390,302(18)19)321-71-150(428-179(93-321)342-59-53-173(250)277-237(342)377)112-407-448(387,299(12)13)318-72-151(429-177(90-318)340-57-51-171(248)2 75-235(340)375)113-408-452(391,303(20)21)323-75-154(432-181(95-323)344-63-141(2)214(360)291-239(344)379)115-410-449(388,300(14)15)319-70-149(427-176(91-319)339-56-50-170( 247)274-234(339)374)111-406-446(385,297(8)9)317-69-148(109-358)426-175(89-317)338-55- 49-169(246)273-233(338)373/ชม.48-59,62-68,130-139,147-167,174-194,259,358H,60-61,69-129 H2,1-47H3,(H2,245,272,372)(H2,246,273,373)(H2,247,274,374)(H2,248,275,375)(H2,249,276,376)(H2,250,277,377)(H2,251,260,262)(H2,252,261,263)(H,290,359,378)(H,291,360,379)(H ,292,361,380)(H,293,362,381)(H,294,363,382)(H,295,364,383)(H,296,365,384)(H3,253,278,284,366)(H3,254,279,285,367)(H3,255,280,286,368)(H3,256,281,287,369)(H3,257,282,288,3 70)(H3,258,283,289,371)/t147-,148-,149-,150-,151-,152-,153-,154-,155-,156-,157-,158-, 159-,160-,161-,162-,163-,164-,165-,166-,167-,174+,175+,176+,177+,178+,179+,180+,181+, 182+,183+,184+,185+,186+,187+,188+,189+,190+,191+,192+,193+,194+,446?,447?,448?,449?, 450?,451?,452?,453?,454?,455?,456?,457?,458?,459?,460?,461?,462?,463?,464?,465?/m0/s1
  • รหัส: ZVXLKCOOOKREJD-OERAVCCFSA-N

Viltolarsenซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าViltepsoเป็นยาที่ใช้ในการรักษาโรคกล้ามเนื้อเสื่อมดูเชน (DMD) [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ] Viltolarsen เป็นMorpholino antisense oligonucleotide [ 2 ] [ 1 ]

ผลข้างเคียง ที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีดไอและมีไข้[ 2 ] [ 3 ] [ 1 ]

Viltolarsen ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในเดือนสิงหาคม พ.ศ. 2563 [ 2 ] [ 3 ]หลังจากที่Golodirsenได้รับการอนุมัติในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2562 Viltolarsen จึงเป็นการรักษาแบบกำหนดเป้าหมายลำดับที่สองที่ได้รับการอนุมัติสำหรับผู้ที่มีการกลายพันธุ์ ประเภทนี้ ในสหรัฐอเมริกา[ 2 ] [ 4 ]ประมาณ 8% ของผู้ป่วย DMD มีการกลายพันธุ์ที่สามารถรักษาได้ด้วยการข้ามเอ็กซอน 53 [ 2 ]

การใช้ทางการแพทย์

Viltolarsen มีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาโรคกล้ามเนื้อเสื่อมดูเชน (DMD) ในผู้ที่มีการกลายพันธุ์ของยีน DMD ที่ได้รับการยืนยันแล้วซึ่งสามารถข้ามเอ็กซอน 53 ได้[ 2 ] [ 1 ]

DMD เป็นโรคทางพันธุกรรมที่หายากซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือการเสื่อมสภาพและความอ่อนแอของกล้ามเนื้ออย่างต่อเนื่อง[ 2 ]เป็นโรคกล้ามเนื้อเสื่อมชนิดที่พบได้บ่อยที่สุด[ 2 ] DMD เกิดจากการกลายพันธุ์ในยีน DMD ซึ่งส่งผลให้ขาดไดสโทรฟิน โปรตีนที่ช่วยรักษาสภาพเซลล์กล้ามเนื้อให้สมบูรณ์[ 2 ]อาการแรกมักพบในช่วงอายุระหว่างสามถึงห้าปีและจะแย่ลงเรื่อยๆ[ 2 ] DMD เกิดขึ้นในทารกเพศชายประมาณ 1 ใน 3,600 คนทั่วโลก ในบางกรณีที่หายาก อาจส่งผลกระทบต่อเพศหญิงได้[ 2 ]

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด ไอ และมีไข้[ 2 ] [ 3 ] [ 1 ]

แม้ว่าจะไม่พบความเป็นพิษต่อไตในการศึกษาทางคลินิก แต่ประสบการณ์ทางคลินิกมีจำกัด และพบความเป็นพิษต่อไต รวมถึงโรคไตอักเสบชนิดกลอมเมอรูลาร์ที่อาจถึงแก่ชีวิตได้ หลังจากการให้โอลิโกนิวคลีโอไทด์แอนติเซนส์บางชนิด[ 2 ]

ประวัติศาสตร์

วิลโทลาร์เซนได้รับการพัฒนาโดย Nippon Shinyaku และ NCNP โดยอิงจากการศึกษาทางคลินิกเบื้องต้นที่ดำเนินการโดยToshifumi Yokotaและเพื่อนร่วมงาน[ 5 ] [ 6 ]และได้รับการประเมินในการศึกษาทางคลินิกสองครั้ง โดยมีผู้เข้าร่วมทั้งหมด 32 คน ซึ่งทั้งหมดเป็นเพศชายและได้รับการยืนยันทางพันธุกรรมว่าเป็นโรค DMD [ 2 ]การเพิ่มขึ้นของการผลิตไดสโทรฟินได้รับการยืนยันในการศึกษาหนึ่งในสองครั้งนั้น ซึ่งเป็นการศึกษาที่รวมผู้เข้าร่วมที่เป็นโรค DMD จำนวน 16 คน โดยมีผู้เข้าร่วม 8 คนที่ได้รับวิลโทลาร์เซนในขนาดที่แนะนำ[ 2 ]ในการศึกษานี้ ระดับไดสโทรฟินเพิ่มขึ้นโดยเฉลี่ยจาก 0.6% ของระดับปกติที่จุดเริ่มต้นเป็น 5.9% ของระดับปกติในสัปดาห์ที่ 25 [ 2 ]การทดลองครั้งที่ 1 ให้ข้อมูลสำหรับการประเมินประโยชน์ของวิลโทลาร์เซน[ 3 ]ประชากรรวมจากการทดลองทั้งสองครั้งให้ข้อมูลสำหรับการประเมินผลข้างเคียงของวิลโทลาร์เซน[ 3 ]การทดลองที่ 1 ดำเนินการที่ 6 แห่งในสหรัฐอเมริกาและแคนาดา และการทดลองที่ 2 ดำเนินการที่ 5 แห่งในญี่ปุ่น[ 3 ]ผู้เข้าร่วมทั้งหมดในการทดลองทั้งสองได้รับยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ในขนาดคงที่อย่างน้อย 3 เดือนก่อนเข้าร่วมการทดลอง[ 3 ]

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา(FDA) สรุปว่าข้อมูลของผู้สมัครแสดงให้เห็นถึงการเพิ่มขึ้นของการผลิตไดสโทรฟิน ซึ่งมีแนวโน้มที่จะทำนายผลประโยชน์ทางคลินิกในผู้ป่วย DMD ที่มีการกลายพันธุ์ของยีนไดสโทรฟินที่ได้รับการยืนยันแล้วซึ่งสามารถข้ามเอ็กซอน 53 ได้[ 2 ]ผลประโยชน์ทางคลินิกของยายังไม่ได้รับการพิสูจน์[ 2 ]ในการตัดสินใจนี้ FDA ได้พิจารณาถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากยา ลักษณะของโรคที่คุกคามชีวิตและทำให้ร่างกายอ่อนแอ และการขาดแคลนการรักษาที่มีอยู่[ 2 ]

ใบสมัครสำหรับ viltolarsen ได้รับ การกำหนด ให้พิจารณาแบบเร่งด่วนและ FDA ได้อนุมัติให้กับ NS Pharma, Inc. [ 2 ]

สังคมและวัฒนธรรม

เศรษฐศาสตร์

ค่าใช้จ่ายของ Viltolarsen อยู่ที่ประมาณ733,000 ดอลลาร์สหรัฐต่อปีสำหรับบุคคลที่มีน้ำหนัก30 กิโลกรัม (66 ปอนด์ ) [ 7 ] 

อ่านเพิ่มเติม

  • Dhillon S (กรกฎาคม 2020). "Viltolarsen: การอนุมัติครั้งแรก". Drugs . 80 (10): 1027– 1031. doi : 10.1007/s40265-020-01339-3 . PMID 32519222 . S2CID 219542850 .  
  • Dzierlega K, Yokota T (มิถุนายน 2020). "การเพิ่มประสิทธิภาพการข้ามเอ็กซอนโดยใช้แอนติเซนส์สำหรับโรคกล้ามเนื้อเสื่อมดูเชน" Gene Ther . 27 (9): 407– 416. doi : 10.1038/s41434-020-0156-6 . PMID 32483212 . S2CID 219157034 .  
  • Hwang J, Yokota T (ตุลาคม 2019). "ความก้าวหน้าล่าสุดในการบำบัดด้วยการข้ามเอ็กซอนโดยใช้ออลิโกนิวคลีโอไทด์แอนติเซนส์และการแก้ไขจีโนมสำหรับการรักษาโรคกล้ามเนื้อเสื่อมชนิดต่างๆ" Expert Rev Mol Med . 21 : e5. doi : 10.1017/erm.2019.5 . PMID 31576784 . S2CID 203641010 .  
  • Roshmi RR, Yokota T (ตุลาคม 2019). "Viltolarsen สำหรับการรักษาโรคกล้ามเนื้อเสื่อมดูเชน" Drugs Today . 55 (10): 627– 639. doi : 10.1358/dot.2019.55.10.3045038 . PMID 31720560 . S2CID 207935659 .  
  • "Viltolarsen" . พอร์ทัลข้อมูลยา . หอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา (NLM). เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อวันที่ 27 สิงหาคม 2021
  • หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT02740972สำหรับ "การศึกษาความปลอดภัยและการหาขนาดยาของ NS-065/NCNP-01 ในเด็กชายที่เป็นโรคกล้ามเนื้อเสื่อมดูเชน (DMD)" ที่ClinicalTrials.gov
ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Viltolarsen&oldid=1303976559 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ วิลโทลาร์เซน

Viltolarsenซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าViltepsoเป็นยาที่ใช้ในการรักษาโรคกล้ามเนื้อเสื่อมดูเชน (DMD) Viltolarsen เป็นMorpholino antisense oligonucleotide

การใช้ทางการแพทย์

Viltolarsen มีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษา โรคกล้ามเนื้อเสื่อมดูเชน (DMD) ในผู้ที่มีการกลายพันธุ์ของยีน DMD ที่ได้รับการยืนยันแล้วซึ่งสามารถข้ามเอ็กซอน 53 ได้ [ 2 ] [ 1 ]

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด ไอ และมีไข้ [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ]

ประวัติศาสตร์

วิลโทลาร์เซนได้รับการพัฒนาโดย Nippon Shinyaku และ NCNP โดยอิงจากการศึกษาทางคลินิกเบื้องต้นที่ดำเนินการโดย Toshifumi Yokota และเพื่อนร่วมงาน [ 5 ] [ 6 ] และได้รับการประเมินในการศึกษาทางคลินิกสองครั้ง โดยมีผู้เข้าร่วมทั้งหมด 32 คน...