4-เอเอชพี
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่ออื่นๆ | 4-(อะมิโนเมทิล)-1-ไฮดรอกซีไพราโซล |
| ประเภทของยา | สารกระตุ้นตัวรับGABA |
| รหัส ATC |
|
| ตัวระบุ | |
| |
| PubChem CID |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| เคมีเอ็มบีแอล |
|
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H N O |
| มวลโมลาร์ | 113.120 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| |
4-AHPหรือที่รู้จักกันในชื่อ4-(aminomethyl)-1-hydroxypyrazoleเป็น สาร สังเคราะห์ที่กระตุ้นตัวรับGABA ที่เกี่ยวข้องกับอัลคาลอยด์และส่วนประกอบของ เห็ด Amanita muscariaที่ ชื่อ muscimol [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
เภสัชวิทยา
ยานี้เป็น ตัว กระตุ้น ตัว รับ GABA ( Rmax ที่มีฤทธิ์ ปานกลาง และมีประสิทธิภาพ สูง โดยออกฤทธิ์ บางส่วนถึงเต็มที่= 69–108%) [ 1 ] [ 3 ] [ 4 ]มีฤทธิ์เป็นตัวกระตุ้นตัวรับ GABA กรดแกมมาอะมิโนบิวทิริก (GABA), มัสซิมอล หรือกาบอกซาดอล (THIP) (เช่น มีความสัมพันธ์ต่ำกว่ามัสซิมอลประมาณ 30 เท่าและมีฤทธิ์ในการกระตุ้น ต่ำกว่าประมาณ 24 เท่า ) แต่แสดง โปรไฟล์ กิจกรรมการทำงาน ที่คล้ายคลึงกัน เมื่อเทียบกับ GABA และมัสซิมอล[ 1 ] [ 4 ]ยานี้ยังเป็นตัวกระตุ้นบางส่วนที่มีประสิทธิภาพสูงของ ตัวรับ GABA -ρ (มีฤทธิ์น้อยกว่ามัสซิมอลประมาณ 4 เท่า) [ 4 ]ดูเหมือนว่าจะยังไม่มีการประเมินในสัตว์ และผลกระทบของมันยังไม่เป็นที่ทราบ[ 1 ] [ 2 ] [ 4 ] 4-AHP เป็นอะนาล็อก ที่ใกล้เคียง กับมัสซิมอล โดยที่วงแหวนไอโซซาโซล ถูกแทนที่ด้วยวงแหวนไพราโซล[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
การพัฒนา
4-AHP ได้รับการอธิบายครั้งแรกในเอกสารทางวิทยาศาสตร์ในปี 2013 [ 1 ] [ 4 ]เป็นหนึ่งในอะนาล็อกของมัสซิมอลเพียงไม่กี่ชนิดที่พบว่าทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นตัวรับ GABA ที่มีประสิทธิภาพสูง ร่วมกับสารประกอบที่เกี่ยวข้องอื่นๆ เช่นไดไฮโดรมัสซิมอล ไทโอมัสซิมอลและกาบอกซาดอล[ 1 ] [ 3 ] [ 2 ] [ 5 ]ซึ่งอาจเป็นเพราะข้อกำหนดโครงสร้างที่เข้มงวดมากสำหรับการจับและการกระตุ้นตัวรับ GABA [ 6 ]มีการสังเคราะห์ และศึกษา อนุพันธ์ ของ 4-AHP จำนวนมาก ในฐานะ ลิแกนด์ของตัวรับGABA [ 1 ] [ 4 ] [ 7 ]
External links
- 4-AHP - Isomer Design