กลับไปหน้าบทความ

อ่าน 8 นาที

ตัวรับ5-HT 4

ยีนนี้เป็นสมาชิกของตระกูล ตัวรับ เซโรโทนิน ของมนุษย์ ซึ่งเป็นตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีน Gที่กระตุ้น การผลิต cAMPเพื่อตอบสนองต่อเซโรโทนิน (5-ไฮดรอกซีทริปตามีน)

ตัวรับ5-HT 4

เอชทีอาร์4
ตัวระบุ
ชื่อเรียกอื่นHTR4 , 5-HT4, 5-HT4R, ตัวรับ 5-HT4, ตัวรับ 5-ไฮดรอกซีทริปตามีน 4
รหัสภายนอกโอมิม : 602164 ; เอ็มจีไอ : 109246 ; โฮโมโลยีน : 20243 ; การ์ดยีน : HTR4 ; OMA : HTR4 - ออโธโลจี
ออร์โธล็อก
สายพันธุ์มนุษย์หนู
เอนเทรซ
วงดนตรี
ยูนิโปรท
RefSeq (mRNA)

NM_008313 NM_001364956 NM_001364957 NM_001364958 NM_001364959

RefSeq (โปรตีน)

NP_032339 NP_001351885 NP_001351886 NP_001351887 NP_001351888

สถานที่ตั้ง (UCSC)Chr 5: 148.45 – 148.68 MbChr 18: 62.46 – 62.63 Mb
การค้นหาใน PubMed[ 3 ][ 4 ]
วิกิดาต้า
ดู/แก้ไขข้อมูลมนุษย์ดู/แก้ไขเมาส์

ตัวรับ 5-ไฮดรอกซีทริปตามีน 4เป็นโปรตีนที่ในมนุษย์ถูกเข้ารหัสโดยยีนHTR4 [ 5 ] [ 6 ]

การทำงาน

ยีนนี้เป็นสมาชิกของตระกูล ตัวรับ เซโรโทนิน ของมนุษย์ ซึ่งเป็นตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีน Gที่กระตุ้น การผลิต cAMPเพื่อตอบสนองต่อเซโรโทนิน (5-ไฮดรอกซีทริปตามีน) ผลิตภัณฑ์ของยีนนี้เป็นโปรตีนทรานส์เมมเบรนที่มีการเติมหมู่ไกลโคซิล ซึ่งทำหน้าที่ในระบบประสาทส่วนปลายและส่วนกลางเพื่อปรับการปล่อยสารสื่อประสาท ต่างๆ มีการอธิบายตัวแปรการถอดรหัสหลายแบบที่เข้ารหัสโปรตีนที่มีลำดับปลาย C ที่แตกต่างกัน แต่ลักษณะความยาวเต็มของตัวแปรการถอดรหัสบางตัวยังไม่ได้รับการกำหนด[ 7 ]

ที่ตั้ง

ตัวรับนี้พบได้ในทางเดินอาหารกระเพาะปัสสาวะหัวใจและต่อมหมวกไตรวมถึงระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) [ 8 ] ใน CNS ตัวรับนี้พบได้ในพิวทาเมน นิวเคลียสคอเดนิวเคลียสแอคคัมเบนส์ โกลบัสพัลลิดัสและ ซับ สแตนเซียไนกราและในระดับที่น้อยกว่าใน นี โอคอร์เทกซ์ราเฟ นิวเคลียสพอ นไทน์ และบางบริเวณของทาลามัสไม่พบตัวรับนี้ในซีรีเบลลัม[ 9 ]

ไอโซฟอร์ม

การนำเข้าสู่ภายในเซลล์นั้นขึ้นอยู่กับไอโซฟอร์ม[ 10 ]

ลิแกนด์

ยาหลายชนิดที่ออกฤทธิ์เป็นตัวกระตุ้น 5-HT 4ที่เลือกจำเพาะได้รับการนำมาใช้ในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์และการแพทย์ทางคลินิกเมื่อไม่นานมานี้ ยาบางชนิดที่ออกฤทธิ์เป็นตัวกระตุ้น 5-HT 4ยังออกฤทธิ์เป็นตัวต้าน 5-HT 3 ด้วย เช่น เมโทคลอพราไมด์ โมซาไพรด์ เรนซาไพรด์ และซาโคไพรด์ ดังนั้นสารประกอบเหล่านี้จึงไม่สามารถถือว่ามีความเลือกจำเพาะสูงได้ การวิจัยในด้านนี้ยังคงดำเนินต่อไป[ 11 ]ในบรรดาตัวกระตุ้นเหล่านี้พรูคาโลไพรด์ มีความสัมพันธ์กับตัวรับ 5-HT 4มากกว่าตัวรับอื่นๆ มากกว่า 150 เท่า

SB-207,145ที่ติดฉลากด้วยคาร์บอน-11ถูกใช้เป็นลิแกนด์รังสีสำหรับ 5-HT 4ใน การศึกษา เอกซเรย์คอมพิวเตอร์แบบโพซิตรอนในหมู[ 12 ]และมนุษย์[ 13 ]

อะโกนิสต์

ศัตรู

  • แอล-ไลซีน
  • พิโบเซโรด
  • GR-113,808 (กรด 1-เมทิล-1H-อินโดล-3-คาร์บอกซิลิก, [1-[2-[(เมทิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เอทิล]-4-พิเพอริดินิล]เมทิลเอสเทอร์) [ 16 ]
  • จีอาร์-125,487
  • RS-39604 (1-[4-อะมิโน-5-คลอโร-2-(3,5-ไดเมทอกซีฟีนิล)เมทิลออกซี]-3-[1-[2-เมทิลซัลโฟนิลอะมิโน]พิเพอริดิน-4-อิล]โพรพาน-1-โอน)
  • SB-203,186
  • SB-204,070
  • ([Methoxy- 11 C]1-butylpiperidin-4-yl)methyl 4-amino-3-methoxybenzoate [ 17 ]
  • คาโมมายล์ (สารสกัดเอทานอล) [ 18 ]

ดูเพิ่มเติม

อ่านเพิ่มเติม

  • Licht CL, 2009, การเปลี่ยนแปลงของตัวรับ 5-HT 4ในแบบจำลองสัตว์ของภาวะซึมเศร้าและการรักษาด้วยยาต้านซึมเศร้า , วิทยานิพนธ์ปริญญาเอก, มหาวิทยาลัยโคเปนเฮเกน
  • Ullmer C, Schmuck K, Kalkman HO, Lübbert H (สิงหาคม 1995). "การแสดงออกของ mRNA ตัวรับเซโรโทนินในหลอดเลือด" FEBS Letters 370 ( 3): 215– 21. Bibcode : 1995FEBSL.370..215U . doi : 10.1016/0014-5793(95)00828-W . PMID  7656980 . S2CID  9015835 .
  • Blondel O, Vandecasteele G, Gastineau M, Leclerc S, Dahmoune Y, Langlois M, Fischmeister R (สิงหาคม 1997). "ลักษณะทางโมเลกุลและหน้าที่ของตัวรับ 5-HT4 ที่โคลนจากหัวใจห้องบนของมนุษย์" FEBS Letters . 412 (3): 465– 74. Bibcode : 1997FEBSL.412..465B . doi : 10.1016/S0014-5793(97)00820-X . PMID  9276448 . S2CID  23714426 .
  • ฟาน เดน วินแกร์ต ไอ, กอมเมเรน ดับเบิลยู, แวร์ฮาสเซลต์ พี, เจอร์ซาค เอ็ม, เลย์เซ่น เจ, ลุยเทน ดับเบิลยู, เบนเดอร์ อี (พฤศจิกายน 1997) "การโคลนและการแสดงออกของ cDNA ตัวรับ serotonin 5-HT4 ของมนุษย์ " วารสารประสาทเคมี . 69 (5): 1810– 9. ดอย : 10.1046/j.1471-4159.1997.69051810.x . PMID9349523  .​ S2CID  25269904 .
  • Claeysen S, Faye P, Sebben M, Lemaire S, Bockaert J, Dumuis A (ตุลาคม 1997). "การโคลนและการแสดงออกของตัวรับ 5-HT4S ของมนุษย์ ผลของความหนาแน่นของตัวรับต่อการเชื่อมต่อกับอะเดนิลไซเคลส" (PDF) . NeuroReport . 8 (15): 3189– 96. doi : 10.1097/00001756-199710200-00002 . PMID  9351641 . S2CID  20624532 .
  • Blondel O, Gastineau M, Dahmoune Y, Langlois M, Fischmeister R (มิถุนายน 1998). "การโคลน การแสดงออก และเภสัชวิทยาของไอโซฟอร์มตัวรับ 5-ไฮดรอกซีทริปตามีน 4 ของมนุษย์จำนวนสี่ชนิดที่ผลิตโดยการตัดต่อทางเลือกที่ปลายคาร์บอกซิล" (PDF)วารสารประสาทเคมี 70 ( 6): 2252– 61. doi : 10.1046/j.1471-4159.1998.70062252.x . PMID  9603189 . S2CID  24203530 . เก็บถาวรจากต้นฉบับ(PDF)เมื่อวันที่ 10 มิถุนายน 2023 . สืบค้นเมื่อ8 เมษายน 2022 .
  • Cichon S, Kesper K, Propping P, Nöthen MM (1998). "การกำหนดตำแหน่งของยีนตัวรับเซโรโทนิน 4 ของมนุษย์ (HTR4) บนแขนยาวของโครโมโซม 5 (5q31-q33)". Molecular Membrane Biology . 15 (2): 75– 8. doi : 10.3109/09687689809027521 . PMID  9724925 .
  • Claeysen S, Sebben M, Becamel C, Bockaert J, Dumuis A (พฤษภาคม 1999). "ตัวแปรการตัดต่อยีนตัวรับ 5-HT4 เฉพาะสมองแบบใหม่แสดงกิจกรรมคงที่ที่เด่นชัด: บทบาทของโดเมนภายในเซลล์ปลาย C" (PDF) . เภสัชวิทยาโมเลกุล . 55 (5): 910– 20. doi : 10.1016/S0026-895X(24)23188-6 . PMID  10220570 .
  • เบนเดอร์ อี, ปินดอน เอ, ฟาน เออร์ส ไอ, จาง วายบี, กอมเมอเรน ดับเบิลยู, แวร์ฮัสเซลต์ พี, เจอร์ซัค เอ็ม, เลย์เซ่น เจ, ลุยเทน ดับเบิลยู (กุมภาพันธ์ 2000) "โครงสร้างของยีนตัวรับ serotonin 5-HT4 ของมนุษย์และการโคลนของตัวแปรประกบ 5-HT4 ใหม่" วารสารประสาทเคมี . 74 (2): 478– 89. ดอย : 10.1046/j.1471-4159.2000.740478.x . PMID10646498  .​ S2CID  33817190 .
  • Mialet J, Berque-Bestel I, Eftekhari P, Gastineau M, Giner M, Dahmoune Y, Donzeau-Gouge P, Hoebeke J, Langlois M, Sicsic S, Fischmeister R, Lezoualc'h F (กุมภาพันธ์ 2000) "การแยกตัวรับ serotoninergic 5-HT4(e) ออกจากหัวใจมนุษย์ และการวิเคราะห์เปรียบเทียบโปรไฟล์ทางเภสัชวิทยาของมันในสายเซลล์ C6-glial และ CHO " วารสารเภสัชวิทยาอังกฤษ . 129 (4): 771– 81. ดอย : 10.1038/ sj.bjp.0703101 PMC  1571890 . PMID  10683202 .
  • Bach T, Syversveen T, Kvingedal AM, Krobert KA, Brattelid T, Kaumann AJ, Levy FO (กุมภาพันธ์ 2544). "ตัวรับ 5HT4(a) และ 5-HT4(b) มีเภสัชวิทยาที่เกือบเหมือนกันและแสดงออกในหัวใจห้องบนและห้องล่างของมนุษย์" Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 363 (2): 146– 60. doi : 10.1007/s002100000299 . PMID  11218067 . S2CID  27504006 .
  • Medhurst AD, Lezoualc'h F, Fischmeister R, Middlemiss DN, Sanger GJ (มิถุนายน 2544). "การวิเคราะห์ mRNA เชิงปริมาณของตัวแปรการต่อปลาย C ห้าแบบของตัวรับ 5-HT4 ของมนุษย์ในระบบประสาทส่วนกลางโดย TaqMan real time RT-PCR" Brain Research. Molecular Brain Research . 90 (2): 125– 34. doi : 10.1016/S0169-328X(01)00095-X . PMID  11406291 .
  • Hiroi T, Hayashi-Kobayashi N, Nagumo S, Ino M, Okawa Y, Aoba A, Matsui H (พฤศจิกายน 2544). "การระบุและลักษณะเฉพาะของโปรโมเตอร์ยีนตัวรับเซโรโทนิน-4 ของมนุษย์" Biochemical and Biophysical Research Communications . 289 (2): 337– 44. doi : 10.1006/bbrc.2001.5979 . PMID  11716477 .
  • Vilaró MT, Doménech T, Palacios JM, Mengod G (มกราคม 2545). " การโคลนและลักษณะเฉพาะของตัวแปรตัวรับ 5-HT4 ของมนุษย์ชนิดใหม่ที่ขาดเอ็กซอนปลายคาร์บอกซีที่ถูกตัดต่อแบบทางเลือก การกระจายตัวของ RT-PCR ในสมองและส่วนปลายของมนุษย์ของตัวแปรตัวรับ 5-HT4 หลายชนิด" Neuropharmacology . 42 (1): 60– 73. doi : 10.1016/S0028-3908(01)00154-X . hdl : 10261/112650 . PMID  11750916 . S2CID  23722311 .
  • López-Rodríguez ML, Murcia M, Benhamú B, Olivella M, Campillo M, Pardo L (พฤศจิกายน 2544). "แบบจำลองเชิงคำนวณของคอมเพล็กซ์ระหว่าง GR113808 และตัวรับ 5-HT4 ที่ได้รับคำแนะนำจากการกลายพันธุ์เฉพาะจุดและโครงสร้างผลึกของโรดอปซิน" วารสารการออกแบบโมเลกุลโดยใช้คอมพิวเตอร์ช่วย 15 ( 11): 1025– 33. Bibcode : 2001JCAMD..15.1025L . doi : 10.1023/A:1014895611874 . PMID  11989623 . S2CID  23478175 .
  • Ohtsuki T, Ishiguro H, Detera-Wadleigh SD, Toyota T, Shimizu H, Yamada K, Yoshitsugu K, Hattori E, Yoshikawa T, Arinami T (2003). "ความสัมพันธ์ระหว่างโพลีมอร์ฟิซึมของยีนตัวรับเซโรโทนิน 4 และโรคอารมณ์สองขั้วในตัวอย่างกรณีศึกษาและกลุ่มควบคุมชาวญี่ปุ่นและแผนผังครอบครัวโรคอารมณ์สองขั้วของโครงการริเริ่มพันธุศาสตร์ NIMH" Molecular Psychiatry . 7 (9): 954– 61. doi : 10.1038/sj.mp.4001133 . PMID  12399948 . S2CID  21064320 .
  • Norum JH, Hart K, Levy FO (มกราคม 2546). "การกระตุ้น ERK ที่ขึ้นอยู่กับ Ras โดยตัวรับเซโรโทนินที่เชื่อมต่อกับ G(s) ของมนุษย์ 5-HT4(b) และ 5-HT7(a)"วารสารเคมีชีวภาพ278 (5): 3098– 104. doi : 10.1074/jbc.M206237200 . PMID  12446729 .
  • Cartier D, Lihrmann I, Parmentier F, Bastard C, Bertherat J, Caron P, Kuhn JM, Lacroix A, Tabarin A, Young J, Vaudry H, Lefebvre H (มกราคม 2546). "การแสดงออกมากเกินไปของตัวรับเซโรโทนิน 4 ในภาวะต่อมหมวกไตโตแบบก้อนขนาดใหญ่สองข้างที่ตอบสนองต่อซิซาไพรด์และไม่ขึ้นกับอะดรีโนคอร์ติโคโทรปิน ซึ่งทำให้เกิดกลุ่มอาการคุชชิง" วารสารต่อมไร้ท่อและการเผาผลาญทางคลินิก 88 ( 1): 248– 54. doi : 10.1210/jc.2002-021107 . PMID  12519861 .
  • Manzke T, Guenther U, Ponimaskin EG, Haller M, Dutschmann M, Schwarzacher S, Richter DW (กรกฎาคม 2546). "ตัวรับ 5-HT4(a) ป้องกันภาวะกดการหายใจที่เกิดจากโอปิออยด์โดยไม่สูญเสียฤทธิ์ระงับปวด" Science . 301 (5630): 226– 9. Bibcode : 2003Sci...301..226M . doi : 10.1126/science.1084674 . PMID  12855812 . S2CID  13641423 .
  • "5-HT 4 " ฐานข้อมูลตัวรับและช่องไอออนของ IUPHARสหภาพเภสัชวิทยาพื้นฐานและคลินิกนานาชาติ เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อวันที่ 5 มิถุนายน 2016 เรียกดูเมื่อวันที่ 25 พฤศจิกายน 2008
  • ตำแหน่งจีโนม HTR4ของมนุษย์และรายละเอียดเกี่ยวกับยีนHTR4 ใน UCSC Genome Browser

บทความนี้ได้นำข้อความจากหอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกาด้านการแพทย์ มา ใช้ ซึ่งเป็นข้อมูลสาธารณะ

ดึงข้อมูลมาจาก " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=5-HT4_receptor&oldid=1338835073 "

สรุปเนื้อหา

ข้อมูลสำคัญจากบทความ

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ ตัวรับ5-HT 4

ยีนนี้เป็นสมาชิกของตระกูล ตัวรับ เซโรโทนิน ของมนุษย์ ซึ่งเป็นตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีน Gที่กระตุ้น การผลิต cAMPเพื่อตอบสนองต่อเซโรโทนิน (5-ไฮดรอกซีทริปตามีน)

การทำงาน

ยีนนี้เป็นสมาชิกของตระกูล ตัวรับ เซโรโทนิน ของมนุษย์ ซึ่งเป็น ตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีน G ที่กระตุ้น การผลิต cAMP เพื่อตอบสนองต่อเซโรโทนิน (5-ไฮดรอกซีทริปตามีน) ผลิตภัณฑ์ของยีนนี้เป็นโปรตีนทรานส์เมมเบรนที่มีการเติมหมู่ไกลโคซิล...

ที่ตั้ง

ตัวรับนี้พบได้ใน ทางเดินอาหาร กระเพาะ ปัสสาวะ หัวใจ และ ต่อมหมวกไต รวมถึง ระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) [ 8 ] ใน CNS ตัวรับนี้พบได้ใน พิวทา เมน นิวเคลียสคอเด ต นิวเคลียส แอ คคัมเบนส์ โกลบัสพัลลิดั สและ ซับ สแตนเซียไนกรา และในระดับที่น้อยกว่าใน นี โอ คอร์ เทกซ์ รา...

ไอโซฟอร์ม

การนำเข้าสู่ภายในเซลล์นั้นขึ้นอยู่กับไอโซฟอร์ม [ 10 ]