เรดิโอลิแกนด์

เรดิโอลิแกนด์คืออนุภาคขนาดเล็กมากซึ่งประกอบด้วยไอโซโทปรังสีที่ใช้ในการรักษาและสารประกอบที่กำหนดเป้าหมายเซลล์ — ลิแกนด์ ลิแกนด์คือตำแหน่งการจับเป้าหมาย อาจอยู่บนพื้นผิวของเซลล์มะเร็งเป้าหมายเพื่อวัตถุประสงค์ในการรักษา ไอโซโทปรังสีสามารถเกิดขึ้นได้ตามธรรมชาติหรือสังเคราะห์และผลิตได้ในไซโคลตรอน/เครื่องปฏิกรณ์นิวเคลียร์ ประเภทของไอโซโทปรังสี ได้แก่ Y-90, H-3, C-11, Lu-177, Ac-225, Ra-223, In-111, I-131 และ I-125 ดังนั้น เรดิโอลิแกนด์จะต้องผลิตในเครื่องปฏิกรณ์นิวเคลียร์พิเศษเพื่อให้ไอโซโทปรังสีคงตัว^{[ 1 ]}เรดิโอลิแกนด์สามารถใช้ในการวิเคราะห์/ระบุลักษณะของตัวรับ เพื่อทำการทดสอบการจับ เพื่อช่วยในการถ่ายภาพวินิจฉัย และเพื่อให้การรักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย การฉายรังสีเป็นวิธีการรักษามะเร็งแบบใหม่ที่มีประสิทธิภาพในระยะสั้น อีกทั้งยังมีความเฉพาะเจาะจง/ปรับให้เหมาะสมกับแต่ละบุคคล และก่อให้เกิดอันตรายต่อเซลล์ปกติโดยรอบน้อยที่สุด นอกจากนี้ การจับกันของเรดิโอลิแกนด์ยังสามารถให้ข้อมูลเกี่ยวกับการโต้ตอบระหว่างตัวรับและลิแกนด์ในหลอดทดลองและในร่างกายการเลือกเรดิโอลิแกนด์ที่เหมาะสมสำหรับการใช้งานที่ต้องการนั้นมีความสำคัญ เรดิโอลิแกนด์ต้องมีความบริสุทธิ์ทางเคมีรังสี เสถียร และแสดงให้เห็นถึงความเลือกจำเพาะในระดับสูง และความสัมพันธ์สูงต่อเป้าหมาย^{[ 2 ]}

ประวัติศาสตร์

วิลเฮล์ม โรนท์เกนได้รับการยกย่องว่าเป็นผู้ค้นพบกัมมันตภาพรังสีในปี 1895 โดยมีนักวิทยาศาสตร์คนอื่นๆ เช่นอองตวน อองรี เบคเคอเรล , ปิแอร์ กูรีและมารี กูรีตามมาอย่างใกล้ชิดเพื่อพัฒนาสาขากัมมันตภาพรังสีให้ก้าวหน้ายิ่งขึ้น^{[ 3 ]}จอห์น ลอว์เรนซ์ นักฟิสิกส์จากมหาวิทยาลัยแคลิฟอร์เนีย เบิร์กลีย์เป็นคนแรกที่ใช้เวชศาสตร์นิวเคลียร์ในมนุษย์ในปี 1936 หลังจากการใช้ฟอสฟอรัสกัมมันตรังสีอย่างกว้างขวางในแบบจำลองหนู ลอว์เรนซ์มักถูกเรียกว่าบิดาแห่งเวชศาสตร์นิวเคลียร์ เขาทำการรักษา ผู้ป่วยโรค มะเร็งเม็ดเลือดขาวด้วยฟอสฟอรัสกัมมันตรังสี ซึ่งเป็นครั้งแรกที่มีการใช้ไอโซโทปกัมมันตรังสีในการรักษาผู้ป่วยมนุษย์^{[ 4 ]} Sam Seidlin ผู้บุกเบิกอีกคนในสาขานี้ ร่วมกับSaul Hertzได้ทำการรักษาโรคมะเร็งต่อมไทรอยด์ด้วยไอโอดีนกัมมันตรังสี (I-131) ในปี 1946 ^{[ 5 ]}ในช่วงทศวรรษ 1950 เวชศาสตร์นิวเคลียร์เริ่มได้รับความนิยมในฐานะสาขาการแพทย์เฉพาะทาง โดยมี การก่อตั้ง สมาคมเวชศาสตร์นิวเคลียร์ ขึ้นในปี 1954 และต่อมาได้ออก วารสารเวชศาสตร์นิวเคลียร์ฉบับแรกในปี 1960 ^{[ 6 ]}การใช้สารกัมมันตรังสีและแท็กนิวเคลียร์เริ่มได้รับความนิยมในช่วงต้นทศวรรษ 1960 เมื่อ Elwood Jensen และ Herbert Jacobsen (1962) และต่อมา Jack Gorski, David Toft, G, Shymala, Donald Smith และ Angelo Notides (1968) พยายามที่จะระบุตัวรับเอสโตรเจน^{[ 7 ]}สมาคมการแพทย์อเมริกัน (AMA) ได้รับรองเวชศาสตร์นิวเคลียร์อย่างเป็นทางการว่าเป็นสาขาการแพทย์เฉพาะทางในปี 1970 และ มีการจัดตั้ง คณะกรรมการเวชศาสตร์นิวเคลียร์แห่งอเมริกาขึ้นในปี 1972 ความก้าวหน้าเกิดขึ้นอย่างรวดเร็วในปี 1973 เมื่อ Edward Hoffman, Michael M. Ter-Pogossian และ Michael E. Phelps ได้ประดิษฐ์กล้อง PET เครื่องแรกสำหรับการใช้งานในมนุษย์^{[ 8 ]} ใน ช่วงทศวรรษ 1980 มีการศึกษาเกี่ยวกับสารกัมมันตรังสีในระยะเริ่มต้นสำหรับเนื้องอกต่อมไร้ท่อ (NETs) ซึ่งดำเนินต่อไปจนถึงต้นทศวรรษ 2000 ในปี 2017 สหภาพยุโรป (EU) ได้อนุมัติการใช้การบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสีสำหรับ NETs โดยสหรัฐอเมริกาได้ดำเนินการตามมาอย่างใกล้ชิดในปี 2018 ^{[ 9 ]}

ไอโซโทปรังสีที่ใช้กันทั่วไป

ไอโซโทปรังสี	ครึ่งชีวิต	การปล่อยรังสี	การใช้งาน
ไอโอดีน-125	60 วัน	รังสีแกมมา	ไอโอดีน-125 ใช้ในเวชศาสตร์นิวเคลียร์สำหรับการทดสอบทางชีวภาพ เป็นเมล็ดไอโซสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากเฉพาะที่ และเป็นรังสีบราคีเทอราปีภายในสำหรับมะเร็ง^{[ 10 ]}
ไอโอดีน-123	13 ชั่วโมง	รังสีแกมมา	ไอโอดีน-123 เป็นที่นิยมใช้ในการวินิจฉัย/สร้างภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับต่อมไทรอยด์ เนื่องจากมีครึ่งชีวิตสั้น (13 ชั่วโมง) และสามารถแสดงการดูดซึมไอโอดีนของต่อมไทรอยด์ได้อย่างชัดเจนด้วยพลังงานรังสีที่ต่ำกว่าไอโอดีน-131
ไอโอดีน-131	8 วัน	อนุภาคเบตา รังสีแกมมา	ไอโอดีน-131 ถูกใช้เป็นส่วนหนึ่งร่วมกับลิแกนด์ MIP-1095 ที่มีพื้นฐานมาจากยูเรีย^{[ 11 ]}ซึ่งจับกับเยื่อหุ้มต่อมลูกหมากโดยเฉพาะ ในการบำบัดด้วยรังสีลิแกนด์ในการทดลองทางคลินิกสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากระยะแพร่กระจาย
ฟลูออรีน-18	109.7 นาที	การสลายตัวแบบเบต้าบวก การปล่อยโพซิตรอน	ฟลูออรีน-18 ใช้ในการถ่ายภาพ PET และการวินิจฉัยด้วยสารกัมมันตรังสีเพื่อตรวจหาโรคในระยะเริ่มต้น นอกจากนี้ เนื่องจาก F-18 เป็นโมเลกุลลิโปฟิลิกขนาดเล็ก จึงสามารถผ่านเข้าสู่สมองได้ง่ายและใช้ในการถ่ายภาพวินิจฉัยการเผาผลาญกลูโคสในสมอง^{[ 12 ]}เนื่องจากสามารถจับกับสารกัมมันตรังสีในการถ่ายภาพ PET ได้ จึงใช้ในการตรวจจับการรวมตัวของอะไมลอยด์ ซึ่งบ่งชี้ถึงความก้าวหน้าของโรคอัลไซเมอร์ในเนื้อเยื่อสมอง^{[ 13 ]}
อิริเดียม-192	74 วัน	รังสีแกมมา	การใช้ไอริเดียม-192 ที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ มะเร็งปากมดลูก มะเร็งศีรษะและลำคอ และมะเร็งต่อมลูกหมาก นอกจากนี้ ไอริเดียม-192 ยังสามารถใช้ในการบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสีที่เรียกว่าการบำบัดด้วยรังสีระยะใกล้แบบอัตราปริมาณสูงได้อีกด้วย^{[ 14 ]}
ซีนอน-133	5.2 วัน	การปล่อยรังสีเบตาและแกมมา	ซีนอน-133 เป็นก๊าซเฉื่อยที่เมื่อสูดดมร่วมกับคาร์บอนไดออกไซด์ (CO2) จะช่วยให้ได้ข้อมูลการวินิจฉัยเกี่ยวกับปอดในผู้ใหญ่และทารกแรกเกิดโดยใช้ SPECT หรือการถ่ายภาพทางนิวเคลียร์
อิตเทรียม-90	64 ชั่วโมง	ตัวปล่อยเบต้าบริสุทธิ์	Ytrium-90 สามารถใช้สำหรับการบำบัดด้วยรังสีภายในเพื่อวินิจฉัยการแพร่กระจายของมะเร็งตับ Y-90 ปล่อยพลังงานรังสีเบต้าในปริมาณสูงสุดและสามารถใช้เป็นการบำบัดด้วยรังสีลิแกนด์สำหรับมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด B-cell non-Hodgkin หรือมะเร็งตับอ่อน^{[ 15 ]}
คาร์บอน-11	20 นาที	การปล่อยโพซิตรอน	คาร์บอน-11 สามารถใช้ตรวจหาการอักเสบของระบบประสาทผ่านการถ่ายภาพ PET ของโปรตีนทรานสโลเคเตอร์เฉพาะที่บ่งชี้การอักเสบของระบบประสาทหากตรวจพบ^{[ 16 ]} C-11 ยังสามารถใช้สำหรับการถ่ายภาพ PET ของตัวขนส่งเซโรโทนินในบริเวณเยื่อหุ้มสมองของไพรเมต/หมูได้ อีกด้วย ^{[ 17 ]} C-11 ยังไม่เสถียรมากและสลายตัวเป็นโบรอน-11 ที่เสถียร
อินเดียม-111	67 ชั่วโมง	รังสีแกมมา — พลังงานต่ำ	อินเดียม-111 ไม่เสถียรและสลายตัวโดยการจับอิเล็กตรอนกลายเป็นแคดเมียม-111 ที่เสถียร สามารถใช้สำหรับการถ่ายภาพ SPECT แบบระนาบเพื่อวัตถุประสงค์ในการวินิจฉัยและการถ่ายภาพวินิจฉัยการมีอยู่ของตัวรับโซมาโตสแตตินบนเนื้องอกต่อมไร้ท่อประสาทต่างๆ^{[ 18 ]}
ไฮโดรเจน-3 (H-3)	12 ปี	รังสีเบตา	ไฮโดรเจน-3 ใช้สำหรับการวิเคราะห์การจับตัวของเรดิโอลิแกนด์ในหลอดทดลองของเนื้อเยื่อสมองและการทดสอบการจับตัวของเรดิโอลิแกนด์แบบแข่งขัน/อิ่มตัว^{[ 19 ]}
สตรอนเทียม-89 (Sr-89)	50.5 วัน	รังสีเบตา	สตรอนเทียม-89 ใช้เป็นสารกัมมันตรังสีบำบัดสำหรับมะเร็งกระดูกเพื่อบรรเทาอาการปวดกระดูก เนื่องจาก Sr-89 ดูดซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อกระดูกได้ง่าย^{[ 20 ]}
ลูเทเซียม-177	6.6 วัน	โฟตอนแกมมาที่สามารถถ่ายภาพได้ อนุภาคเบตา	ลูเทเซียม-177 ถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม หรือมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดบีเซลล์ที่ไม่ใช่ฮอดจ์กิน
เรเดียม-223	11.4 วัน	ตัวปล่อยอัลฟา	เรเดียม-223 เป็นสารเลียนแบบแคลเซียมที่ใช้เฉพาะในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม หรือมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดบีเซลล์ที่ไม่ใช่ฮอดจ์กิน

ลิแกนด์

ลิแกนด์คือโมเลกุลที่ใช้สำหรับการส่งสัญญาณของเซลล์ซึ่งจับกับเนื้อเยื่อเป้าหมายเพื่อการสื่อสารของเซลล์ มีลิแกนด์หลายประเภท ได้แก่ ตัวรับภายในตัวรับบนพื้นผิวเซลล์ตัวรับช่องไอออน ตัวรับที่เชื่อมต่อกับโปรตีน G (GPCRs) และตัวรับที่เชื่อมต่อกับเอนไซม์^{[ 21 ]} ลิแกนด์สามารถแบ่งออกเป็นสองประเภท คืออะโกนิสต์หรือแอนตาโกนิสต์ อะโกนิสต์มีพฤติกรรมคล้ายกับลิแกนด์ตามธรรมชาติ ในขณะที่แอนตาโกนิสต์เป็นตัวยับยั้งและปิดกั้นการจับของลิแกนด์ตามธรรมชาติ มีอะโกนิสต์ย่อยหลายประเภท ได้แก่ อะโกนิสต์ภายใน ซูเปอร์อะโกนิสต์ ฟูลอะโกนิสต์อินเวอร์สอะโกนิสต์และอะโกนิสต์ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้^{[ 22 ]}

เรดิโอลิแกนด์ประกอบด้วยไอโซโทปรังสี ตัวเชื่อม และลิแกนด์ โครงสร้างนี้ช่วยให้สารประกอบสามารถระบุและจับกับเนื้อเยื่อเป้าหมายได้ ในขณะที่ยังคงความสามารถในการติดตามและถ่ายภาพทางคลินิก เมื่อเรดิโอลิแกนด์จับกับเป้าหมาย มันจะเปลี่ยนแปลงสภาพแวดล้อมจุลภาคของตัวรับและเนื้อเยื่อโดยรอบ ซึ่งส่วนหนึ่งเป็นผลมาจากโครงสร้างของเรดิโอลิแกนด์เอง^{[ 23 ]}หากไม่มีทั้งลิแกนด์ที่มีความสัมพันธ์สูงและไอโซโทปรังสี ประสิทธิภาพของกระบวนการนี้จะหายไป

ใช้ในการนำส่งและปลดปล่อยยา

สารกัมมันตรังสีจะถูกบริหารผ่านสี่เส้นทางหลัก ได้แก่ การฉีดเข้าเส้นเลือดดำ การฉีดใต้ผิวหนัง การฉีดเข้าช่องท้อง และการรับประทาน แม้ว่าการฉีดเข้าเส้นเลือดดำจะเป็นเส้นทางที่ใช้มากที่สุด แต่เส้นทางที่ใช้จะขึ้นอยู่กับกลไกการออกฤทธิ์และเป้าหมายโดยรวมของการจับ^{[ 24 ]}ก่อนการใช้สารกัมมันตรังสี แพทย์จะทำการถ่ายภาพ โดยทั่วไปจะใช้Positron Emission Tomography (PET) หรือSingle Photon Emission Computed Tomography (SPECT) เพื่อเปรียบเทียบกับค่าพื้นฐานหลังจากการบริหารสารกัมมันตรังสี เมื่อสารกัมมันตรังสีถูกบริหารแล้ว สารกัมมันตรังสีจะเดินทางไปยังเนื้อเยื่อเป้าหมายและจับอย่างเลือกสรร โครงสร้างของสารประกอบช่วยให้แพทย์สามารถระบุเส้นทางที่เดินทางและปลายทางได้อย่างง่ายดายผ่านการถ่ายภาพซ้ำและสัญญาณที่ปล่อยออกมาจากสารกัมมันตรังสีที่ติดอยู่กับสารกัมมันตรังสี^{[ 25 ]}

การฉายรังสีโดยตรงที่ดำเนินการผ่านรังสีไอออนไนซ์อาจทำให้เกิดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อและภาวะขาดออกซิเจนในเนื้อเยื่ออื่นที่ไม่ใช่เป้าหมาย แม้ว่าผลกระทบนี้จะลดลงในการบำบัดด้วยสารติดตามรังสีเป้าหมายโดยใช้สารยึดเกาะรังสี แต่ก็ยังคงมีผลกระทบต่อเนื้อเยื่อโดยรอบที่เรียกว่าผลกระทบข้างเคียงที่เกิดจากรังสี (Radiation Induced Bystander Effect หรือ RIBE) เซลล์โดยรอบที่เปลี่ยนแปลงโดยสารยึดเกาะรังสีและแสดง RIBE อาจแสดงสัญญาณของความเครียด ความผิดปกติของโครโมโซม หรือแม้กระทั่งเซลล์ตาย อย่างไรก็ตาม ชนิดของรังสีที่ใช้ ไม่ว่าจะเป็น σ, β หรือทั้งสองอย่าง อาจมีผลกระทบที่แตกต่างกันอย่างมากต่อทั้งบริเวณที่จับเป้าหมายและเนื้อเยื่อโดยรอบ^{[ 26 ]}การเปลี่ยนแปลงในเนื้อเยื่อใกล้เคียงไม่ใช่ผลกระทบที่เป็นไปได้เพียงอย่างเดียวของการบำบัดด้วยสารยึดเกาะ อาจมีการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันจากเนื้อเยื่อเป้าหมายที่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในระยะไกล สิ่งนี้ถูกเรียกว่า "ผลกระทบแบบ abscopal" ^{[ 23 ]}แม้ว่ากลไกนี้จะยังไม่เป็นที่เข้าใจดีนัก แต่ก็อธิบายถึงผลกระทบของเนื้อเยื่ออื่นๆ ทั้งที่เป็นมะเร็งและไม่เป็นมะเร็ง หลังจากการฉายรังสีเป้าหมาย

ใช้ในการถ่ายภาพ

การถ่ายภาพเป็นเครื่องมือที่มีประโยชน์ในการมองเห็นสารกัมมันตรังสีหลังการฉีด โดยการตรวจเอกซเรย์คอมพิวเตอร์แบบเอกซ์เรย์ปล่อยโพซิตรอน (PET) และการตรวจเอกซเรย์คอมพิวเตอร์แบบเอกซ์เรย์ปล่อยโฟตอนเดี่ยว (SPECT) เป็นวิธีการถ่ายภาพที่ใช้กันทั่วไป การสแกน PET มักใช้หลังการให้สารกัมมันตรังสีเนื่องจากใช้งานง่าย ภาพมีความแม่นยำ และไม่รุกรานร่างกาย แม้ว่าการสแกน PET และ SPECT จะทำงานคล้ายกันในการถ่ายภาพสารกัมมันตรังสี แต่ความแตกต่างหลักอยู่ที่ชนิดของรังสีที่ใช้ โดยการสแกน PET ใช้โพซิตรอน และ SPECT ใช้รังสีแกมมา เมื่อเปรียบเทียบทั้งสองวิธี PET ให้คุณภาพของภาพที่ดีกว่ามากและมีประสิทธิภาพในการวินิจฉัยสูง อย่างไรก็ตาม ต้นทุนที่สูงจำกัดความพร้อมใช้งานโดยรวม รวมถึงครึ่งชีวิตที่สั้นของไอโซโทปที่ปล่อยโพซิตรอน ในทางกลับกัน การถ่ายภาพ SPECT มีความคล่องตัวมากกว่าเนื่องจากต้นทุนที่ต่ำกว่าและครึ่งชีวิตที่ยาวนานกว่าของตัวปล่อยโฟตอนเดี่ยว^{[ 27 ]}ด้วยความก้าวหน้าทางเทคโนโลยี ทำให้เกิดการถ่ายภาพแบบไฮบริดที่สามารถรวม PET, SPECT, เอกซเรย์คอมพิวเตอร์ (CT) และการถ่ายภาพด้วยคลื่นแม่เหล็กไฟฟ้า (MRI) เข้าด้วยกันได้ รูปแบบการถ่ายภาพแบบไฮบริดบางอย่าง ได้แก่ SPECT/CT, PET/CT และ PET/MRI ^{[ 28 ]}แม้ว่าการถ่ายภาพแบบผสมผสานจะมีทั้งข้อจำกัดด้านต้นทุนและความพร้อมใช้งาน แต่เทคโนโลยีนี้เป็นเครื่องมือวินิจฉัยที่มีประโยชน์อย่างยิ่ง บ่อยครั้งที่ผู้ป่วยไม่จำเป็นต้องเคลื่อนย้ายเพื่อให้การถ่ายภาพทั้งสองประเภทเสร็จสมบูรณ์ และแพทย์จะได้รับภาพหลายมิติที่สมบูรณ์^{[ 29 ]}

การทดสอบการจับตัว

การวัดขอบเขตและจลนศาสตร์ของการจับตัวของสารกัมมันตรังสีมีความสำคัญในการหาข้อมูลเกี่ยวกับตำแหน่งการจับของสารกัมมันตรังสี และความสัมพันธ์กับยาที่อาจเป็นไปได้ โดยทั่วไปแล้วจะใช้การทดสอบการจับตัวของสารกัมมันตรังสี 3 แบบ ได้แก่ การทดสอบความอิ่มตัว การทดสอบการแข่งขัน และการทดสอบจลนศาสตร์

การจับแบบอิ่มตัว

การวัดการจับแบบอิ่มตัวจะวัดการจับจำเพาะของเรดิโอลิแกนด์ที่ความเข้มข้นต่างๆ ในขณะที่อยู่ในสภาวะสมดุล ด้วยวิธีนี้ สามารถกำหนดจำนวนตัวรับได้ เช่นเดียวกับความสัมพันธ์ของลิแกนด์กับตัวรับเหล่านี้ การทดลองการจับแบบอิ่มตัวมักเรียกว่า "การทดลอง Scatchard" เนื่องจากสามารถแสดงเป็นกราฟScatchardได้^{[ 30 ]}

ภาพแสดงความสัมพันธ์ระหว่างกราฟ Scatchard กับจำนวนตำแหน่งการจับ Bmax และค่าคงที่การแยกตัวที่สมดุล Kd

การผูกมัดการแข่งขัน

การทดลอง การจับแบบแข่งขันมีจุดมุ่งหมายเพื่อกำหนดการจับของเรดิโอลิแกนด์ที่มีฉลากที่ความเข้มข้นเฉพาะหนึ่ง ในขณะที่อยู่ภายใต้ความเข้มข้นต่างๆ ของคู่แข่ง ซึ่งโดยปกติจะเป็นลิแกนด์ที่ไม่มีฉลาก การทดลองการจับแบบแข่งขันมีวัตถุประสงค์หลายประการ รวมถึงการตรวจสอบว่าเรดิโอลิแกนด์ที่สนใจจะจับกับตัวรับด้วยความสัมพันธ์และศักยภาพที่คาดหวังได้ แม้จะมีคู่แข่งอยู่ด้วย^{[ 31 ]}การทดลองนี้ยังช่วยกำหนดได้ว่าเรดิโอลิแกนด์จะสามารถจดจำและจับกับตัวรับที่ถูกต้องได้หรือไม่ การทดลองการจับแบบแข่งขันยังใช้เพื่อศึกษาความสามารถในการจับของยาที่มีความสัมพันธ์ต่ำ เนื่องจากสามารถใช้เป็นคู่แข่งที่ไม่มีฉลากได้ นอกจากนี้ยังสามารถกำหนดจำนวนและความสัมพันธ์ของตัวรับได้จากการทดลองนี้^{[ 30 ]}

การจับตัวแบบจลนพลศาสตร์

การทดลองการจับแบบจลนพลศาสตร์แตกต่างจากการทดลองความอิ่มตัวและการแข่งขันตรงที่ไม่ได้ทำที่สภาวะสมดุล แต่จะวัดกระบวนการจับของเรดิโอลิแกนด์ในระหว่างการทดลอง รวมถึงการแยกตัวเพื่อกำหนดการคำนวณ Kd และค่าคงที่อัตราการจับและการแยกตัว การทดลองการจับแบบจลนพลศาสตร์ยังเรียกว่าการทดลองการจับแบบแยกตัว และสามารถช่วยประเมินปฏิสัมพันธ์ของเรดิโอลิแกนด์และตัวรับเป้าหมายได้^{[ 30 ]}

อนุภาคอัลฟาและเบตา

อนุภาค อัลฟาและเบตาต่างก็ใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง ขึ้นอยู่กับขนาดและตำแหน่งของเนื้องอกนั้นๆ อนุภาคอัลฟามีพลังงานโดยรวมสูงกว่าและมีระยะทางในการเดินทางสั้นกว่า จึงมีคุณสมบัติในการทำลายเซลล์มะเร็งได้มากกว่าเมื่อเทียบกับอนุภาคเบตา อย่างไรก็ตาม เนื่องจากระยะทางในการเดินทางที่สั้นกว่าของอนุภาคเหล่านี้ วิธีการส่งยาจึงต้องอยู่ใกล้กับตำแหน่งของเนื้องอกมากที่สุด ปัจจุบันมีการรักษาโดยใช้ตัวปล่อยอนุภาคอัลฟาซึ่งประกอบด้วยตัวปล่อยอนุภาคอัลฟาที่ติดอยู่กับโมเลกุลพาหะ^{[ 32 ]}ตัวอย่างของสารกัมมันตรังสีที่ปล่อยอนุภาคอัลฟา ได้แก่ แอคติเนียม-225, Ra-223-คลอไรด์ และตะกั่ว-212.36

อนุภาค β ปล่อยพลังงานต่ำกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับอนุภาค α แต่มีข้อได้เปรียบคือมีระยะทางในการเดินทางที่ยาวกว่า อย่างไรก็ตาม เนื่องจากมีพลังงานต่ำกว่า จึงต้องใช้อนุภาค β จำนวนมากขึ้นเพื่อก่อให้เกิดความเสียหายต่อเซลล์มะเร็งเมื่อเปรียบเทียบกับอนุภาค α ^{[ 32 ]}ตัวอย่างของอนุภาค β ได้แก่¹⁷⁷ลู่⁹⁰วายและ¹³¹ฉัน . ^{[ 33 ]}

การประยุกต์ใช้ในด้านมะเร็งวิทยา

Lutathera สำหรับเนื้องอกต่อมไร้ท่อ

ลูทาเธอรา ( Lutathera ) เป็นการรักษาด้วยสารกัมมันตรังสีที่จับกับตัวรับเปปไทด์ (ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกาในปี 2018) สำหรับผู้ป่วยที่มีเนื้องอกต่อมไร้ท่อในระบบทางเดินอาหารและตับอ่อน (GEP-NETs) ที่แสดงออกถึงตัวรับฮอร์โมนโซมาโตสแตติน (SSTR) โดยเฉพาะ ไอโซโทปกัมมันตรังสีที่ใช้คือ Lu-177 และสารที่จับกับตัวรับคือ SSTR บนพื้นผิวของเซลล์เนื้องอก

¹⁷⁷Luถูกสร้างขึ้นโดยการยิงไอโซโทปเสถียร¹⁷⁶Yb (ซึ่งพบได้ใน ทราย โมนาไซต์รวมถึงแร่ยูซีไนต์และซีโนไทม์ ) กับนิวตรอน¹⁷⁶Ybกลายเป็น¹⁷⁷Ybซึ่งไม่เสถียรและมีครึ่งชีวิตเพียง 1.9 ชั่วโมง จึงสลายตัวอย่างรวดเร็วกลายเป็นไอโซโทปทางการแพทย์¹⁷⁷Lu . ^{[ 34 ]}สำหรับการผลิตจำนวนมาก การผลิตจะดีกว่า¹⁷⁶การผลิต Ybผ่านเครื่องปฏิกรณ์ฟิชชัน เป็นวิธีการผลิตทางอ้อมที่ต้องใช้กระบวนการแยกทางเคมีรังสี การทำให้บริสุทธิ์ที่ซับซ้อน และส่งผลให้เกิดของเสียกัมมันตรังสีจำนวนมาก ส่วนวิธีการผลิตโดยตรงนั้น¹⁷⁷Luเกิดจากการฉายรังสีนิวตรอนบน¹⁷⁶หลูถึง¹⁷⁷Lu . นี่เป็นวิธีการผลิต Lu-177 ที่ราคาไม่แพงและมีประสิทธิภาพ^{[ 35 ]}ในสหรัฐอเมริกา สถานที่หลักที่¹⁷⁷ก๊าซลูตาเมต (Lu)ผลิตขึ้นที่เครื่องปฏิกรณ์วิจัยของมหาวิทยาลัยมิสซูรี

เมื่อผลิตแล้ว Lu-177 จะคงตัวเป็นเวลา 72 ชั่วโมงหากเก็บไว้ที่อุณหภูมิต่ำกว่าอุณหภูมิห้อง ชุด Lutathera แบบแห้งแช่แข็งแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่ลดลงในการบำบัดด้วยรังสี แต่ยังคงรักษาความบริสุทธิ์ทางเคมีของรังสีไว้ได้^{[ 35 ]} Lu-177 จำเป็นต้องมีการป้องกันรังสีเมื่อใช้งาน Lu-177 ถูกจัดเก็บและขนส่งในขวดที่มีการป้องกันด้วยตะกั่ว/เพล็กซิกลาสพร้อมใช้งาน การผลิตซ้ำ การส่งมอบตรงเวลา และการบริหารอย่างรวดเร็วมีความสำคัญเพื่อให้การบำบัดยังคงมีประสิทธิภาพ^{[ 36 ]}

เมื่อผู้ป่วยถูกส่งตัวไปยังโรงพยาบาลหรือศูนย์รักษาโรคมะเร็ง/ศูนย์มะเร็งวิทยาแล้ว จะมีการเตรียมความพร้อมผู้ป่วย ทำการทดสอบที่จำเป็นทั้งหมด และผู้ป่วยจะต้องได้รับการเจาะเส้นเลือดดำสองจุดแยกกันสำหรับการให้สารละลาย จุดหนึ่งสำหรับการให้สารกัมมันตรังสี Lu-177 และอีกจุดหนึ่งสำหรับการให้กรดอะมิโน การให้กรดอะมิโนมีความจำเป็นเพื่อลดความเป็นพิษของรังสีต่ออวัยวะต่างๆ โดยเฉพาะไต การเจาะเส้นเลือดดำสองจุดแยกกันเพื่อป้องกันการปนเปื้อนของสารกัมมันตรังสีหลังการรักษา ผู้ป่วยจะได้รับการรักษาโดยใช้กระบอกฉีดยาอัตโนมัติ ปั๊มให้สารละลาย หรือโดยแรงโน้มถ่วง โดยใช้เข็มยาว/สั้น สายยาง และสารละลายโซเดียมคลอไรด์ ยาแก้คลื่นไส้หรือยาออกทรีโอไทด์ชนิดออกฤทธิ์สั้น/ยาว (ควบคุมการเจริญเติบโตของมะเร็ง) สามารถใช้หลังการรักษาเพื่อบรรเทาอาการได้

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ จำนวนเม็ดเลือดลดลง เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น อาเจียน คลื่นไส้ ระดับน้ำตาลในเลือดสูงขึ้น และระดับโพแทสเซียมในเลือดลดลง^{[ 37 ]}ไม่ควรใช้ Lutathera ในผู้ที่ตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร การบำบัดนี้ทำให้เนื้องอกหดตัวลงโดยเฉลี่ย 30% ลดการลุกลามของโรคลง 72% และชะลอการเติบโตของเนื้องอก^{[ 38 ]}

Pluvicto และ Xofigo สำหรับมะเร็งต่อมลูกหมาก

Pluvicto ยังใช้ Lu-177 เป็นไอโซโทปรังสี (ซึ่งเป็นตัวปล่อยเบต้าที่สลายตัวเป็น Hf-177) แต่ลิแกนด์ของมันคือลิแกนด์ที่กำหนดเป้าหมายไปยังแอนติเจนเยื่อหุ้มเซลล์เฉพาะต่อมลูกหมาก (PSMA) เนื่องจากการบำบัดด้วยลิแกนด์รังสีนี้มุ่งเป้าไปที่มะเร็งต่อมลูกหมากที่แพร่กระจาย^{[ 39 ]}ได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 2022 ความแตกต่างระหว่าง Lutathera และ Pluvicto แสดงให้เห็นในพันธะทางเคมีในภาพด้านบน การผลิต การขนส่ง และการจัดเก็บเหมือนกับ Lutathera การบำบัดนี้ให้ทางหลอดเลือดดำโดยใช้แรงโน้มถ่วง เข็มฉีดยา หรือปั๊มฉีดแบบ Peristaltic ^{[ 40 ]}คำเตือนที่สำคัญ ได้แก่ พิษต่อไต ภาวะมีบุตรยากในเพศชาย และอันตรายต่อตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ ผลข้างเคียงทั่วไปของการบำบัดด้วยลิแกนด์รังสีนี้ ได้แก่ ความเหนื่อยล้า คลื่นไส้ ปากแห้ง โลหิตจาง เบื่ออาหาร และท้องผูก จำเป็นต้องมีการตรวจเลือดและตรวจภาพทางรังสีอย่างสม่ำเสมอหลังการรักษา เพื่อดูว่าการรักษาด้วยสารกัมมันตรังสีได้ผลหรือไม่ และมีผลข้างเคียงอย่างไร

ประโยชน์ของ Pluvicto ได้แก่ การชะลอการเติบโตของเนื้องอก ยืดอายุขัยได้ประมาณ 20 เดือน^{[ 41 ]}และทำลายเซลล์เนื้องอกโดยการทำลาย DNA ภายในเซลล์เหล่านั้น

Xofigo ซึ่งเป็นการบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสีที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 2013 ใช้เรเดียม-223 ไดคลอไรด์เป็นไอโซโทปรังสี แต่ลิแกนด์ของมันแตกต่างจาก Pluvicto Pluvicto โจมตีเฉพาะเซลล์มะเร็งที่แสดง PSMA เท่านั้น แต่ Xofigo โจมตีการแพร่กระจายของมะเร็งไปยังกระดูกทั้งหมด ผู้ป่วยที่มีคุณสมบัติเหมาะสมมีโอกาสเสียชีวิตน้อยลง 30% เมื่อได้รับการรักษาด้วย Xofigo เมื่อเทียบกับการรักษาด้วยยาหลอก^{[ 42 ]} Ra-223-คลอไรด์เป็นสารที่ปล่อยรังสีอัลฟาและมุ่งเป้าไปที่กระดูก

ไอโอดีน-131 โทซิตูโมแมบ (เบกซาร์) และเซวาลิน (90Y-ไอบริตูโมแมบ ทิวเซแทน) สำหรับมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดไม่ใช่ฮอดจ์กิน

Bexxar เป็นการบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสีโดยใช้ไอโซโทปรังสี I-131+Tositumomab (แอนติบอดีโมโนโคลนอลจากหนู) และจับ/กำหนดเป้าหมายลิแกนด์ CD20 บนเซลล์ B ของมนุษย์^{[ 43 ]} CD20 เป็นโปรตีนที่อยู่บนเยื่อหุ้มเซลล์ที่พบในลิมโฟไซต์ของเซลล์ B ซึ่งเป็นตัวบ่งชี้เนื้องอกเนื่องจากมีความเข้มข้นสูงกว่าในผู้ป่วยมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งมะเร็งเม็ดเลือดขาวหรือมะเร็งต่อมน้ำเหลือง (เช่น มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดไม่ใช่ฮอดจ์กิน) ^{[ 44 ]}

¹³¹ไอโอดีนเกิดขึ้นจากปฏิกิริยาฟิชชันนิวเคลียร์หรือจากการฉายรังสีนิวตรอน¹³⁰เพื่อแปลงเป็น¹³¹Teซึ่งสลายตัวเป็น¹³¹ฉัน (ผลิตในเครื่องปฏิกรณ์วิจัยของมหาวิทยาลัยมิสซูรี) ^{[ 45 ]} I-131 ถูกเก็บไว้ในหลอดตะกั่วป้องกัน

24 ชั่วโมงก่อนและ 14 วันหลังการให้ยา จะมีการให้ยาป้องกันต่อมไทรอยด์และยาเม็ด KI I-131 และ Tositumomab จะถูกให้แยกกันทางหลอดเลือดดำเป็นเวลา 14 วัน โดยใช้ขนาดยาตามปริมาณที่กำหนดและขนาดยาเพื่อการรักษา^{[ 46 ]}ผลข้างเคียง ได้แก่ ภาวะโลหิตจาง ไข้ หนาวสั่น เหงื่อออก ความดันโลหิตต่ำ หายใจลำบาก หลอดลมตีบ และคลื่นไส้ มีความเสี่ยงต่อการได้รับรังสีของบุคคลอื่น (สตรี/เด็ก/ทารกในครรภ์) ภาวะภูมิแพ้รุนแรง ภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำ และภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

เซวาลิน (Zevalin) เป็นยาบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสีอีกชนิดหนึ่งที่มุ่งเป้าไปที่ ลิแกนด์ CD20 ของมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดไม่ใช่ฮอดจ์กินแต่ใช้ไอโซโทปรังสีอิตเทรียม-90 ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยา (FDA) ในปี 2545

ข้อกำหนดสำหรับการบริหาร

คุณสมบัติของผู้ป่วย

การรักษาด้วยสารกัมมันตรังสีแต่ละวิธีจำเป็นต้องมีการทดสอบผู้ป่วยและการตรวจสอบคุณสมบัติอย่างละเอียดก่อนการให้การรักษา การรักษาด้วยสารกัมมันตรังสีไม่ใช่ทางเลือกแรกในการรักษาโรคมะเร็ง และโดยทั่วไปแล้วผู้ป่วยจะต้องได้รับการรักษาอื่นๆ มาก่อน และต้องมีการตรวจวินิจฉัยด้วยภาพหลายอย่าง (เช่น การตรวจสอบว่ามีตัวรับ/แอนติเจนเฉพาะอยู่หรือไม่) เพื่อพิจารณาถึงประโยชน์และผลข้างเคียงของการรักษาด้วยสารกัมมันตรังสี

ตัวอย่างเช่น การบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสี PSMA (Pluvicto) กำหนดให้ผู้ป่วยต้องเป็นมะเร็งต่อมลูกหมากระยะสุดท้ายที่แพร่กระจายไปยังอวัยวะอื่น มีสารกัมมันตรังสี PSMA (ยืนยันผ่านการถ่ายภาพวินิจฉัย) และผ่านการบำบัดด้วยฮอร์โมนและเคมีบำบัด^{[ 47 ]}สำหรับคุณสมบัติของผู้ป่วยที่จะได้รับการบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสี Lutathera ผู้ป่วยต้องมีโรคกำเริบแม้จะได้รับการบำบัดด้วยสารอะนาล็อกของโซมาโตสแตติน (octreotide หรือ lanreotide) มีโรคที่ลุกลามเฉพาะที่ ผ่าตัดไม่ได้ หรือแพร่กระจาย และมีสถานะการทำงานของEastern Cooperative Oncology Group (ECOG) อยู่ที่ 0 ถึง 2

ข้อกำหนดของโรงพยาบาลและการฝึกอบรมบุคลากร

เนื่องจากกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยเรดิโอลิแกนด์มีจำกัด ผู้ให้บริการด้านสุขภาพจำนวนมากจึงไม่มีอุปกรณ์หรือคุณสมบัติเพียงพอที่จะให้การรักษาด้วยเรดิโอลิแกนด์^{[ 48 ]}ต้องมีเครื่องถ่ายภาพ PET พื้นที่ป้องกันด้วยตะกั่ว และผู้เชี่ยวชาญที่ได้รับการฝึกอบรม

ข้อจำกัด

การรักษาด้วยสารกัมมันตรังสีนั้นมีความเสี่ยงที่จะเกิดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อรอบข้างที่ไม่เป็นมะเร็ง รวมถึงความเป็นพิษของไอโซโทปรังสี ซึ่งเป็นความท้าทายในการกำหนดวิธีการบริหารจัดการและการสร้างสารกัมมันตรังสี นอกจากนี้ ขวดบรรจุสารกัมมันตรังสีมีอายุการใช้งานจำกัดและภายใต้เงื่อนไขเฉพาะ ซึ่งเป็นความท้าทายในการขนส่งและการจัดเก็บ รวมถึงการนำไปใช้กับผู้ป่วยอย่างเหมาะสม

ข้อจำกัดอีกประการหนึ่งคือการขาดแคลนศูนย์ที่มีบุคลากรที่ได้รับการฝึกอบรมและอุปกรณ์สำหรับการรักษาด้วยสารกัมมันตรังสี นอกจากนี้ ลักษณะเฉพาะของแต่ละบุคคลส่งผลต่อความไวต่อรังสีในการรักษา (ซึ่งส่งผลต่อปริมาณรังสี) และยากที่จะคาดการณ์ได้หากไม่มีแบบจำลองทางชีววิทยาของรังสี

การประยุกต์ใช้งานที่มีศักยภาพในอนาคต

ในอนาคต การบำบัดด้วยเรดิโอลิแกนด์อาจขยายไปสู่การรักษาที่ใช้สารปล่อยรังสีอัลฟามากขึ้น ปัจจุบัน การบำบัดด้วยเรดิโอลิแกนด์เบต้าเป็นที่นิยมใช้มากกว่าในด้านมะเร็งวิทยา การทดลองทางคลินิกของสารปล่อยรังสีอัลฟากำลังดำเนินการอยู่ เนื่องจากมีประสิทธิภาพสูงกว่าและสามารถเหนี่ยวนำให้เกิดการแตกของดีเอ็นเอแบบสองสายได้ มี การศึกษา PSMA ที่ใช้ แอคติเนียม-225 หลายโครงการ ที่จะเริ่มในปี 2024 หากโครงการเหล่านี้ประสบความสำเร็จ ก็มีศักยภาพที่จะทำการศึกษาและการทดลองทางคลินิกเพิ่มเติมโดยใช้สารปล่อยรังสีอัลฟา^{[ 49 ]}มีศักยภาพในการใช้การบำบัดด้วยเรดิโอลิแกนด์ในผู้ป่วยที่มีเนื้องอกในสมองที่เป็นมะเร็งในอนาคต^{[ 50 ]}มีการพัฒนาล่าสุดในด้านสารติดตามการวินิจฉัยโดยใช้เรดิโอลิแกนด์ รวมถึงเทคนิคการถ่ายภาพโดยใช้เรดิโอลิแกนด์ และในด้านเทราโนสติกส์^{[ 51 ]}

ดูเพิ่มเติม

เอกสารอ้างอิง

^ "การบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสี" . โนวาร์ติส. สืบค้นเมื่อ2024-03-23 .
^ "การทดสอบการจับตัวของสารกัมมันตรังสี: จากตัวรับโอปิออยด์สู่หลักสำคัญในการค้นพบยา"บล็อกของ PerkinElmer 2023
^ Obaldo JM, Hertz BE (2021). "ช่วงปีแรกๆ ของเวชศาสตร์นิวเคลียร์: การเล่าเรื่องใหม่" . Asia Ocean J Nucl Med Biol . 9 (2): 207– 219. doi : 10.22038/aojnmb.2021.55514.1385 . PMC 8255519 . PMID 34250151 .
^ Downer, JB (2000). "Lawrence, John Hundale (1904–1991), ผู้บุกเบิกด้านเวชศาสตร์นิวเคลียร์". American National Biography Online . doi : 10.1093/anb/9780198606697.article.1202060 .
^ Seidlin SM, Marinelli LD, Oshry E (ธันวาคม 1946). "การรักษาด้วยไอโอดีนกัมมันตรังสี; ผลกระทบต่อการแพร่กระจายของมะเร็งต่อมไทรอยด์ชนิดอะเดโนคาร์ซิโนมาที่ทำงานได้" J Am Med Assoc . 132 (14): 838– 47. doi : 10.1001/jama.1946.02870490016004 . PMID 20274882 .
^ Bylund DB, Enna SJ (2018). "การทดสอบการจับตัวของตัวรับและการค้นพบยา" จากผู้ฝึกหัดสู่อัจฉริยะ: บทสรรเสริญแด่ Solomon H. Snyder Adv Pharmacol. Vol. 82. หน้า 21–34 . doi : 10.1016/bs.apha.2017.08.007 . ISBN 978-0-12-814087-1. PMID 29413522 .
^ Gorski J, Toft D, Shyamala G, Smith D, Notides A (1968). "ตัวรับฮอร์โมน: การศึกษาปฏิสัมพันธ์ของเอสโทรเจนกับมดลูก" Recent Prog Horm Res . 24 : 45–80 . doi : 10.1016/b978-1-4831-9827-9.50008-3 . ISBN 978-1-4831-9827-9. PMID 4885833 .
^ "มรดกทางการแพทย์นิวเคลียร์ระดับโมเลกุล ประวัติศาสตร์ของ PET และ MRI"กระทรวงพลังงานสหรัฐอเมริกา
^ "องค์การอาหารและยา (FDA) อนุมัติการรักษาใหม่สำหรับเนื้องอกต่อมไร้ท่อบางชนิด สามารถดูข้อมูลได้จาก"สถาบันมะเร็งแห่งชาติ 2018
^ Wei S, Li C, Li M, Xiong Y, Jiang Y, Sun H, Qiu B, Lin CJ, Wang J (2021). "ไอโอดีน-125 กัมมันตรังสีในการรักษามะเร็ง: ความก้าวหน้าและทิศทางในอนาคต" . Front Oncol . 11 717180. doi : 10.3389/fonc.2021.717180 . PMC 8514864 . PMID 34660280 .
^ Yu EY, Laidley D, Pouliot F, Probst S, Saad F, Sabbagh R, Sartor AO (2020). "การศึกษาแบบหลายศูนย์ แบบสุ่ม ควบคุม ระยะที่ 2: ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสีที่กำหนดเป้าหมาย PSMA I-131-1095 (1095) ร่วมกับเอนซาลูทาไมด์ (enza) ในผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะแพร่กระจายที่ดื้อต่อการรักษาด้วยการตัดอัณฑะ (mCRPC) ที่มีความไวต่อการสแกน PSMA 18F-DCFPyL หลังการลุกลามของอะบิราเทอโรน (abi) (ARROW)" J Clin Oncol . 38 (6 Suppl) TPS260. doi : 10.1200/JCO.2020.38.6_suppl.TPS260 .
^ฟลอร์ทอซิปิร์ เอฟ-18
^ Choi SR, Schneider JA, Bennett DA, Beach TG, Bedell BJ, Zehntner SP, Krautkramer MJ, Kung HF, Skovronsky DM, Hefti F, Clark CM (2012). "ความสัมพันธ์ของการจับตัวของลิแกนด์อะไมลอยด์ PET florbetapir F 18 กับการรวมตัวของ Aβ และการสะสมของคราบประสาทในเนื้อเยื่อสมองหลังการเสียชีวิต" . Alzheimer Dis Assoc Disord . 26 (1): 8– 16. doi : 10.1097/WAD.0b013e31821300bc . PMC 3286131 . PMID 22354138 .
^ "ไอริเดียม-192"ไอโซโทปทางการแพทย์การพัฒนาเวชศาสตร์นิวเคลียร์
↑นิติปีร์ ซี, นิคูเล ดี, ออร์ลอฟ ซี, บาร์บู เอ็มเอ, โปเปสคู บี, โปปา เอเอ็ม, ปันเตีย อาม, สแตนชู เออี, กาลาเตอานู บี, กิงกีนา โอ, ปาปาดาคิส จีแซด, อิโซตอฟ บีเอ็น, สแปนดิโดส ดา, ซัทซากิส เอเอ็ม, เนเกร ซี (ธันวาคม 2017) “อัพเดทการรักษาด้วยรังสีนิวไคลด์ในด้านเนื้องอกวิทยา ” ออนคอล เล็ตต์ . 14 (6): 7011– 15. ดอย : 10.3892/ol.2017.7141 . PMC 5754838 . PMID29344129 .
↑อิคาวะ เอ็ม, โลฮิธ ทีจี, เชรษฐา เอส, เตลู เอส, โซห์บี เอสเอส, คาสเตลลาโน เอส, ทาเลียนี เอส, ดา เซ็ตติโม เอฟ, ฟูจิตะ เอ็ม, ไพค์ โฟล์คสวาเกน, อินนิส RB (กุมภาพันธ์ 2017) "11C-ER176 ซึ่งเป็นเรดิโอลิแกนด์สำหรับโปรตีนทรานส์โลเคเตอร์ขนาด 18 กิโลดาลตัน มีความไวเพียงพอที่จะสร้างภาพจีโนไทป์ที่มีความสัมพันธ์กันทั้งสามแบบในสมองมนุษย์ได้อย่างแข็งแกร่ง " เจ นิวัลเมด . 58 (2): 320– 5. ดอย : 10.2967/jnumed.116.178996 . PMC 5288742 . PMID27856631 .
^ Finnema SJ, Stepanov V, Ettrup A, Nakao R, Amini N, Svedberg M, Lehmann C, Hansen M, Knudsen GM, Halldin C (มกราคม 2014). "การจำแนกลักษณะของ [(11)C]Cimbi-36 ในฐานะสารกัมมันตรังสี PET ที่เป็นตัวกระตุ้นสำหรับตัวรับ 5-HT(2A) และ 5-HT(2C) ในสมองของลิงที่ไม่ใช่มนุษย์" NeuroImage . 84 : 342– 53. doi : 10.1016/j.neuroimage.2013.08.035 . PMID 23994452 .
^ Krenning EP, Valkema R, Kooij PP, Breeman WA, Bakker WH, deHerder WW, vanEijck CH, Kwekkeboom DJ, deJong M, Pauwels S (ตุลาคม 1999). "การสแกนด้วยสารกัมมันตรังสีและการรักษาด้วยสารกัมมันตรังสี [อินเดียม-111-ติดฉลาก-ไดเอทิลไตรเอมีนเพนตาอะซิติกแอซิด-D-Phe1]-ออกทรีโอไทด์" Ital J Gastroenterol Hepatol . 31 (Suppl 2): S219–23. PMID 10604135 .
^ "เอนโดลูซินเบตา ลูทีเซียม ( ¹⁷⁷ Lu) คลอไรด์"องค์การยาแห่งยุโรป 2021
^สตรอนเทียมคลอไรด์ SR 89 (ทางหลอดเลือดดำ, ทางการฉีด) คำอธิบายและชื่อทางการค้า - Mayo Clinic (11 กุมภาพันธ์ 2024) โรงพยาบาลอันดับหนึ่งของประเทศ - Mayo Clinic [1]
^ Miller EJ, Lappin SL (2024). สรีรวิทยา, ตัวรับเซลล์ . StatPearls [อินเทอร์เน็ต]. StatPearls Publishing. PMID 32119290. NBK554403.
^ Negus SS (มิถุนายน 2549). "นัยบางประการของทฤษฎีตัวรับสำหรับการประเมินตัวกระตุ้น ตัวยับยั้ง และตัวกระตุ้นผกผันในร่างกาย" . Biochem Pharmacol . 71 (12): 1663– 70. doi : 10.1016/j.bcp.2005.12.038 . PMC 1866283 . PMID 16460689 .
^ ^a ^b Herrera FG, Bourhis J, Coukos G (มกราคม 2017). "โอกาสในการรักษาแบบผสมผสานด้วยรังสีโดยใช้ประโยชน์จากภูมิคุ้มกันสำหรับการปฏิบัติทางด้านมะเร็งวิทยาในอนาคต" . CA Cancer J Clin . 67 (1): 65– 85. doi : 10.3322/caac.21358 . PMID 27570942 .
^ Klose JM, Wosniack J, Iking J, Staniszewska M, Zarrad F, Trajkovic-Arsic M, Herrmann K, Costa PF, Lueckerath K, Fendler WP (กันยายน 2022). "เส้นทางการบริหารสำหรับสารกัมมันตรังสีเทราโนสติกที่กำหนดเป้าหมาย SSTR-/PSMA- และ FAP ในหนู" . J Nucl Med . 63 (9): 1357– 63. doi : 10.2967/jnumed.121.263453 . PMC 9454467 . PMID 34992151 .
^ Holdgate, G. (2017). "จลนศาสตร์ อุณหพลศาสตร์ และตัวชี้วัดประสิทธิภาพของลิแกนด์ในการค้นพบยา" เคมีทางการแพทย์แบบครบวงจร เล่มที่ 3 หน้า 180–211 doi : 10.1016 / b978-0-12-409547-2.12318-2 ISBN 978-0-12-409547-2.
^ Haberkorn U, Giesel F, Morgenstern A, Kratochwil C (กรกฎาคม 2017). "อนาคตของการบำบัดด้วยรังสีลิแกนด์: α, β หรือทั้งสองอย่าง?" J Nucl Med . 58 (7): 1017– 18. doi : 10.2967/jnumed.117.190124 . PMID 28408527 .
↑ครีซัน จี, มอลโดวา-ซิโอโรเอนู เอ็นเอส, ทิมารุ ดีจี, อันดรีช จี, ไซแนป ซี, คิช วี (เมษายน 2022) "เภสัชภัณฑ์รังสีสำหรับการถ่ายภาพ PET และ SPECT: การทบทวนวรรณกรรมในช่วงทศวรรษที่ผ่านมา " วิทย์อินท์ เจ โมล23 (9): 5023. ดอย : 10.3390/ ijms23095023 PMC 9103893 . PMID35563414 .
^ van der Meulen NP, Strobel K, Lima TV (ธันวาคม 2021). "นิวคลีโอไนด์ใหม่และความก้าวหน้าทางเทคโนโลยีในเครื่องสแกน SPECT และ PET" . Cancers (Basel) . 13 (24): 6183. doi : 10.3390/cancers13246183 . PMC 8699425 . PMID 34944803 .
^ Hofman MS, Lau WF, Hicks RJ (2015). "การถ่ายภาพตัวรับโซมาโตสแตตินด้วย⁶⁸ Ga DOTATATE PET/CT: ประโยชน์ทางคลินิก รูปแบบปกติ เคล็ดลับ และข้อผิดพลาดในการตีความ" Radiographics . 35 (2): 500– 16. doi : 10.1148/rg.352140164 . PMID 25763733 .
^ ^a ^b ^c Mailman, R., & Boyer, J. (1997, 31 กรกฎาคม). ทฤษฎีและการปฏิบัติของการจำแนกลักษณะตัวรับและการวิเคราะห์ยา [บทวิจารณ์ของทฤษฎีและการปฏิบัติของการจำแนกลักษณะตัวรับและการวิเคราะห์ยา ]. คณะแพทยศาสตร์ มหาวิทยาลัยนอร์ทแคโรไลนา</
^ Motulsky, H. (ไม่มีวันที่).คู่มือ GraphPad สำหรับการวิเคราะห์ข้อมูลการจับตัวของเรดิโอลิแกนด์ (หน้า 4–12) [บทวิจารณ์ของคู่มือ GraphPad สำหรับการวิเคราะห์ข้อมูลการจับตัวของเรดิโอลิแกนด์ ]. GraphPad Software, Inc. สืบค้นเมื่อ 22 มีนาคม 2024 จาก [2]
^ ^a ^b "การใช้ไอโซโทปรังสีอัลฟาและเบตาเพื่อฆ่าเซลล์มะเร็ง" . มีอะไรใหม่ใน GU? . 2017.
^ McKay RR, Hope TA (2022). "ระบบนำส่งยาแบบใหม่สำหรับผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม: เน้นการบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสีและ ADC" . ASCO Daily News .
^ NCA ลูเทเซียม-177 (Lu-177) คืออะไร? (18 มีนาคม 2024) SHINE Technologies | ส่องสว่างเส้นทางสู่พลังงานฟิวชั่น https://www.shinefusion.com/blog/what-is-nca-lutetium-177-lu177#:~:text=To%20produce%20n.ca%20Lu%2D177%2C%20we%20bombard%20highly%20pure%20ytterbium,it%20non%2Dcarrier%2Dadded
^ ^a ^b Roohi S, Rizvi SK, Naqvi SA (2021). " การบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสีตัวรับเปปไทด์ ¹⁷⁷ Lu-DOTATATE: ชุดอุปกรณ์แช่แข็งแห้งที่พัฒนาขึ้นเองภายในประเทศและการตอบสนองทางชีวภาพในแบบจำลองในหลอดทดลองและในร่างกาย" . Dose Response . 19 (1) 1559325821990147. doi : 10.1177/1559325821990147 . PMC 7883172 . PMID 33628154 .
^ Love C, Desai NB, Abraham T, Banks KP, Bodei L, Boike T, Brown RK, Bushnell DL, DeBlanche LE, Dominello MM, Francis T, Grady EC, Hobbs RF, Hope TA, Kempf JS, Pryma DA, Rule W, Savir-Baruch B, Sethi I, Subramaniam RM, Xiao Y, Schechter NR (มิถุนายน 2022). "ACR-ACNM-ASTRO-SNMMI Practice Parameter for Lutetium-177 (Lu-177) DOTATATE Therapy". Am J Clin Oncol . 45 (6): 233– 242. doi : 10.1097/COC.0000000000000903 . PMID 35507413 .
^ "ผลข้างเคียงที่พบบ่อย" . การฉีดLUTATHERA® (lutetium Lu 177 dotatate) สำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ โนวาร์ติส 2024. เอฟเอ-11351288.
^ "Novartis Lutathera® ช่วยลดความเสี่ยงของการลุกลามของโรคหรือการเสียชีวิตลงอย่างมีนัยสำคัญถึง 72% เมื่อใช้เป็นยาตัวแรกในการรักษาผู้ป่วยที่มีเนื้องอกต่อมไร้ท่อในระบบทางเดินอาหารและตับอ่อนระยะลุกลาม" (ข่าวประชาสัมพันธ์) โนวาร์ติส มกราคม 2024
^ Hennrich U, Eder M (ตุลาคม 2022). "[177Lu]Lu-PSMA-617 (PluvictoTM): การรักษาด้วยรังสีตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก" . Pharmaceuticals (Basel) . 15 (10): 1292. doi : 10.3390/ph15101292 . PMC 9608311 . PMID 36297404 .
^ "ข้อมูลสรุปการสั่งจ่ายยา" (PDF) . PLUVICTO (lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan) ยาฉีดสำหรับใช้ทางหลอดเลือดดำ . คำขอเร่งรัดขั้นสูง . 2022. 4957021. เก็บถาวรจากต้นฉบับ(PDF)เมื่อวันที่ 23 มีนาคม 2022 – ผ่านทาง FDA
^ "องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกาอนุมัติยา Pluvicto สำหรับรักษามะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลามที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยการตัดอัณฑะ" (ข่าวประชาสัมพันธ์) องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา มีนาคม 2022
^ "อันไหนดีกว่ากัน ระหว่าง¹⁷⁷ Lu-PSMA-617 (Pluvicto) หรือ Xofigo ( เรเดียม²²³ )" (แถลงข่าว) Cancer ABCs. 2022.
^ Friedberg JW, Fisher RI (กุมภาพันธ์ 2547). "ไอโอดีน-131 โทซิทูโมแมบ (เบกซ์ซาร์): การบำบัดด้วยรังสีอิมมูโนคอนจูเกตสำหรับมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดบีเซลล์ที่ไม่รุนแรงและเปลี่ยนแปลง" Expert Rev Anticancer Ther . 4 (1): 18– 26. doi : 10.1586/14737140.4.1.18 . PMID 14748653 .
^ "พจนานุกรม ศัพท์มะเร็งของ NCI (ไม่มีวันที่ระบุ)"สถาบันมะเร็งแห่งชาติ
^ Haffner R, Miller WH, Morris S (กันยายน 2019). "การตรวจสอบผลผลิต^131Iจากการฉายรังสีนิวตรอนของเทลลูเรียม" Appl Radiat Isot . 151 : 52– 61. Bibcode : 2019AppRI.151...52H . doi : 10.1016/j.apradiso.2019.05.001 . PMID 31158706 .
^ fda.gov
^ "การรักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมากด้วยลูเทเซียม-177 PSMA (Pluvicto)"ประเภทของมะเร็งและการรักษา: มะเร็งต่อมลูกหมาก: การรักษาศูนย์การแพทย์มหาวิทยาลัยชิคาโก
^ความพร้อมของระบบสุขภาพสำหรับการรักษาด้วยสารกัมมันตรังสีในสหรัฐอเมริกา (พฤศจิกายน 2021) "ความพร้อมของระบบสุขภาพสำหรับการรักษาด้วยสารกัมมันตรังสี" Health Policy Partnership
^ Morris M, Dorff T, Yu E, McKay R (พฤศจิกายน 2023). "มองไปข้างหน้า: อนาคตของการรักษาด้วยรังสีลิแกนด์ในมะเร็งต่อมลูกหมากจะเป็นอย่างไร?" . GU Oncology Now.
↑พรุยส์ ไอเจ, ฟาน ดอร์มาล พีเจ, บัลเวอร์ส อาร์เค, ฟาน เดน เบนท์ เอ็มเจ, ฮาร์เทเวลด์ เอเอ, เดอ ยอง แอลซี, โคนิจเนนเบิร์ก MW, เซกเบอร์ส เอ็ม, วัลเคมา อาร์, แวร์บวร์ก เอฟเอ, สมิทส์ เอ็ม, เฟลด์ฮุยเซน ฟาน ซานเทน เอสอี (เมษายน 2024) "ศักยภาพของการบำบัดด้วยรังสีลิแกนด์ที่กำหนดเป้าหมาย PSMA สำหรับเนื้องอกในสมองระยะปฐมภูมิและทุติยภูมิที่เป็นมะเร็งโดยใช้การบริหารภายในหลอดเลือดแดงแบบคัดเลือกพิเศษ: ศูนย์เดียว ฉลากแบบเปิด การศึกษาการถ่ายภาพในอนาคตแบบไม่สุ่ม " อีไบโอเมดิซิน . 102 105068. ดอย : 10.1016/j.ebiom.2024.105068 . PMC 10981001 . PMID38518652 .
^ Shah HJ, Ruppell E, Bokhari R, Aland P, Lele VR, Ge C, McIntosh LJ (2023). "การรักษาด้วยสารกัมมันตรังสีในปัจจุบันและอนาคตในทิศทางของการรักษาโรคมะเร็งแบบแม่นยำ: บทวิจารณ์เชิงบรรยาย" . Eur J Radiol Open . 10 100477. doi : 10.1016/j.ejro.2023.100477 . PMC 9918751 . PMID 36785643 .

อ่านเพิ่มเติม

จอห์น ชาร์ลส์ แมทธิวส์ (1993). พื้นฐานของตัวรับ เอนไซม์ และจลนศาสตร์การขนส่ง . สำนักพิมพ์ CRC . ISBN 0-8493-4426-3.

[1] "การบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสี" . โนวาร์ติส. สืบค้นเมื่อ2024-03-23 .

[2] "การทดสอบการจับตัวของสารกัมมันตรังสี: จากตัวรับโอปิออยด์สู่หลักสำคัญในการค้นพบยา"บล็อกของ PerkinElmer 2023

[3] Obaldo JM, Hertz BE (2021). "ช่วงปีแรกๆ ของเวชศาสตร์นิวเคลียร์: การเล่าเรื่องใหม่" . Asia Ocean J Nucl Med Biol . 9 (2): 207– 219. doi : 10.22038/aojnmb.2021.55514.1385 . PMC 8255519 . PMID 34250151 .

[4] Downer, JB (2000). "Lawrence, John Hundale (1904–1991), ผู้บุกเบิกด้านเวชศาสตร์นิวเคลียร์". American National Biography Online . doi : 10.1093/anb/9780198606697.article.1202060 .

[5] Seidlin SM, Marinelli LD, Oshry E (ธันวาคม 1946). "การรักษาด้วยไอโอดีนกัมมันตรังสี; ผลกระทบต่อการแพร่กระจายของมะเร็งต่อมไทรอยด์ชนิดอะเดโนคาร์ซิโนมาที่ทำงานได้" J Am Med Assoc . 132 (14): 838– 47. doi : 10.1001/jama.1946.02870490016004 . PMID 20274882 .

[6] Bylund DB, Enna SJ (2018). "การทดสอบการจับตัวของตัวรับและการค้นพบยา" จากผู้ฝึกหัดสู่อัจฉริยะ: บทสรรเสริญแด่ Solomon H. Snyder Adv Pharmacol. Vol. 82. หน้า 21–34 . doi : 10.1016/bs.apha.2017.08.007 . ISBN 978-0-12-814087-1. PMID 29413522 .

[7] Gorski J, Toft D, Shyamala G, Smith D, Notides A (1968). "ตัวรับฮอร์โมน: การศึกษาปฏิสัมพันธ์ของเอสโทรเจนกับมดลูก" Recent Prog Horm Res . 24 : 45–80 . doi : 10.1016/b978-1-4831-9827-9.50008-3 . ISBN 978-1-4831-9827-9. PMID 4885833 .

[8] "มรดกทางการแพทย์นิวเคลียร์ระดับโมเลกุล ประวัติศาสตร์ของ PET และ MRI"กระทรวงพลังงานสหรัฐอเมริกา

[9] "องค์การอาหารและยา (FDA) อนุมัติการรักษาใหม่สำหรับเนื้องอกต่อมไร้ท่อบางชนิด สามารถดูข้อมูลได้จาก"สถาบันมะเร็งแห่งชาติ 2018

[10] Wei S, Li C, Li M, Xiong Y, Jiang Y, Sun H, Qiu B, Lin CJ, Wang J (2021). "ไอโอดีน-125 กัมมันตรังสีในการรักษามะเร็ง: ความก้าวหน้าและทิศทางในอนาคต" . Front Oncol . 11 717180. doi : 10.3389/fonc.2021.717180 . PMC 8514864 . PMID 34660280 .

[11] Yu EY, Laidley D, Pouliot F, Probst S, Saad F, Sabbagh R, Sartor AO (2020). "การศึกษาแบบหลายศูนย์ แบบสุ่ม ควบคุม ระยะที่ 2: ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสีที่กำหนดเป้าหมาย PSMA I-131-1095 (1095) ร่วมกับเอนซาลูทาไมด์ (enza) ในผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะแพร่กระจายที่ดื้อต่อการรักษาด้วยการตัดอัณฑะ (mCRPC) ที่มีความไวต่อการสแกน PSMA 18F-DCFPyL หลังการลุกลามของอะบิราเทอโรน (abi) (ARROW)" J Clin Oncol . 38 (6 Suppl) TPS260. doi : 10.1200/JCO.2020.38.6_suppl.TPS260 .

[12] ฟลอร์ทอซิปิร์ เอฟ-18

[13] Choi SR, Schneider JA, Bennett DA, Beach TG, Bedell BJ, Zehntner SP, Krautkramer MJ, Kung HF, Skovronsky DM, Hefti F, Clark CM (2012). "ความสัมพันธ์ของการจับตัวของลิแกนด์อะไมลอยด์ PET florbetapir F 18 กับการรวมตัวของ Aβ และการสะสมของคราบประสาทในเนื้อเยื่อสมองหลังการเสียชีวิต" . Alzheimer Dis Assoc Disord . 26 (1): 8– 16. doi : 10.1097/WAD.0b013e31821300bc . PMC 3286131 . PMID 22354138 .

[14] "ไอริเดียม-192"ไอโซโทปทางการแพทย์การพัฒนาเวชศาสตร์นิวเคลียร์

[15] นิติปีร์ ซี, นิคูเล ดี, ออร์ลอฟ ซี, บาร์บู เอ็มเอ, โปเปสคู บี, โปปา เอเอ็ม, ปันเตีย อาม, สแตนชู เออี, กาลาเตอานู บี, กิงกีนา โอ, ปาปาดาคิส จีแซด, อิโซตอฟ บีเอ็น, สแปนดิโดส ดา, ซัทซากิส เอเอ็ม, เนเกร ซี (ธันวาคม 2017) “อัพเดทการรักษาด้วยรังสีนิวไคลด์ในด้านเนื้องอกวิทยา ” ออนคอล เล็ตต์ . 14 (6): 7011– 15. ดอย : 10.3892/ol.2017.7141 . PMC 5754838 . PMID29344129 .

[16] อิคาวะ เอ็ม, โลฮิธ ทีจี, เชรษฐา เอส, เตลู เอส, โซห์บี เอสเอส, คาสเตลลาโน เอส, ทาเลียนี เอส, ดา เซ็ตติโม เอฟ, ฟูจิตะ เอ็ม, ไพค์ โฟล์คสวาเกน, อินนิส RB (กุมภาพันธ์ 2017) "11C-ER176 ซึ่งเป็นเรดิโอลิแกนด์สำหรับโปรตีนทรานส์โลเคเตอร์ขนาด 18 กิโลดาลตัน มีความไวเพียงพอที่จะสร้างภาพจีโนไทป์ที่มีความสัมพันธ์กันทั้งสามแบบในสมองมนุษย์ได้อย่างแข็งแกร่ง " เจ นิวัลเมด . 58 (2): 320– 5. ดอย : 10.2967/jnumed.116.178996 . PMC 5288742 . PMID27856631 .

[17] Finnema SJ, Stepanov V, Ettrup A, Nakao R, Amini N, Svedberg M, Lehmann C, Hansen M, Knudsen GM, Halldin C (มกราคม 2014). "การจำแนกลักษณะของ [(11)C]Cimbi-36 ในฐานะสารกัมมันตรังสี PET ที่เป็นตัวกระตุ้นสำหรับตัวรับ 5-HT(2A) และ 5-HT(2C) ในสมองของลิงที่ไม่ใช่มนุษย์" NeuroImage . 84 : 342– 53. doi : 10.1016/j.neuroimage.2013.08.035 . PMID 23994452 .

[18] Krenning EP, Valkema R, Kooij PP, Breeman WA, Bakker WH, deHerder WW, vanEijck CH, Kwekkeboom DJ, deJong M, Pauwels S (ตุลาคม 1999). "การสแกนด้วยสารกัมมันตรังสีและการรักษาด้วยสารกัมมันตรังสี [อินเดียม-111-ติดฉลาก-ไดเอทิลไตรเอมีนเพนตาอะซิติกแอซิด-D-Phe1]-ออกทรีโอไทด์" Ital J Gastroenterol Hepatol . 31 (Suppl 2): S219–23. PMID 10604135 .

[19] "เอนโดลูซินเบตา ลูทีเซียม ( ¹⁷⁷ Lu) คลอไรด์"องค์การยาแห่งยุโรป 2021

[20] สตรอนเทียมคลอไรด์ SR 89 (ทางหลอดเลือดดำ, ทางการฉีด) คำอธิบายและชื่อทางการค้า - Mayo Clinic (11 กุมภาพันธ์ 2024) โรงพยาบาลอันดับหนึ่งของประเทศ - Mayo Clinic [1]

[21] Miller EJ, Lappin SL (2024). สรีรวิทยา, ตัวรับเซลล์ . StatPearls [อินเทอร์เน็ต]. StatPearls Publishing. PMID 32119290. NBK554403.

[22] Negus SS (มิถุนายน 2549). "นัยบางประการของทฤษฎีตัวรับสำหรับการประเมินตัวกระตุ้น ตัวยับยั้ง และตัวกระตุ้นผกผันในร่างกาย" . Biochem Pharmacol . 71 (12): 1663– 70. doi : 10.1016/j.bcp.2005.12.038 . PMC 1866283 . PMID 16460689 .

[herr1-23] Herrera FG, Bourhis J, Coukos G (มกราคม 2017). "โอกาสในการรักษาแบบผสมผสานด้วยรังสีโดยใช้ประโยชน์จากภูมิคุ้มกันสำหรับการปฏิบัติทางด้านมะเร็งวิทยาในอนาคต" . CA Cancer J Clin . 67 (1): 65– 85. doi : 10.3322/caac.21358 . PMID 27570942 .

[24] Klose JM, Wosniack J, Iking J, Staniszewska M, Zarrad F, Trajkovic-Arsic M, Herrmann K, Costa PF, Lueckerath K, Fendler WP (กันยายน 2022). "เส้นทางการบริหารสำหรับสารกัมมันตรังสีเทราโนสติกที่กำหนดเป้าหมาย SSTR-/PSMA- และ FAP ในหนู" . J Nucl Med . 63 (9): 1357– 63. doi : 10.2967/jnumed.121.263453 . PMC 9454467 . PMID 34992151 .

[25] Holdgate, G. (2017). "จลนศาสตร์ อุณหพลศาสตร์ และตัวชี้วัดประสิทธิภาพของลิแกนด์ในการค้นพบยา" เคมีทางการแพทย์แบบครบวงจร เล่มที่ 3 หน้า 180–211 doi : 10.1016 / b978-0-12-409547-2.12318-2 ISBN 978-0-12-409547-2.

[26] Haberkorn U, Giesel F, Morgenstern A, Kratochwil C (กรกฎาคม 2017). "อนาคตของการบำบัดด้วยรังสีลิแกนด์: α, β หรือทั้งสองอย่าง?" J Nucl Med . 58 (7): 1017– 18. doi : 10.2967/jnumed.117.190124 . PMID 28408527 .

[27] ครีซัน จี, มอลโดวา-ซิโอโรเอนู เอ็นเอส, ทิมารุ ดีจี, อันดรีช จี, ไซแนป ซี, คิช วี (เมษายน 2022) "เภสัชภัณฑ์รังสีสำหรับการถ่ายภาพ PET และ SPECT: การทบทวนวรรณกรรมในช่วงทศวรรษที่ผ่านมา " วิทย์อินท์ เจ โมล23 (9): 5023. ดอย : 10.3390/ ijms23095023 PMC 9103893 . PMID35563414 .

[28] van der Meulen NP, Strobel K, Lima TV (ธันวาคม 2021). "นิวคลีโอไนด์ใหม่และความก้าวหน้าทางเทคโนโลยีในเครื่องสแกน SPECT และ PET" . Cancers (Basel) . 13 (24): 6183. doi : 10.3390/cancers13246183 . PMC 8699425 . PMID 34944803 .

[29] Hofman MS, Lau WF, Hicks RJ (2015). "การถ่ายภาพตัวรับโซมาโตสแตตินด้วย⁶⁸ Ga DOTATATE PET/CT: ประโยชน์ทางคลินิก รูปแบบปกติ เคล็ดลับ และข้อผิดพลาดในการตีความ" Radiographics . 35 (2): 500– 16. doi : 10.1148/rg.352140164 . PMID 25763733 .

[:0-30] Mailman, R., & Boyer, J. (1997, 31 กรกฎาคม). ทฤษฎีและการปฏิบัติของการจำแนกลักษณะตัวรับและการวิเคราะห์ยา [บทวิจารณ์ของทฤษฎีและการปฏิบัติของการจำแนกลักษณะตัวรับและการวิเคราะห์ยา ]. คณะแพทยศาสตร์ มหาวิทยาลัยนอร์ทแคโรไลนา</

[31] Motulsky, H. (ไม่มีวันที่).คู่มือ GraphPad สำหรับการวิเคราะห์ข้อมูลการจับตัวของเรดิโอลิแกนด์ (หน้า 4–12) [บทวิจารณ์ของคู่มือ GraphPad สำหรับการวิเคราะห์ข้อมูลการจับตัวของเรดิโอลิแกนด์ ]. GraphPad Software, Inc. สืบค้นเมื่อ 22 มีนาคม 2024 จาก [2]

[:1-32] "การใช้ไอโซโทปรังสีอัลฟาและเบตาเพื่อฆ่าเซลล์มะเร็ง" . มีอะไรใหม่ใน GU? . 2017.

[33] McKay RR, Hope TA (2022). "ระบบนำส่งยาแบบใหม่สำหรับผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม: เน้นการบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสีและ ADC" . ASCO Daily News .

[34] NCA ลูเทเซียม-177 (Lu-177) คืออะไร? (18 มีนาคม 2024) SHINE Technologies | ส่องสว่างเส้นทางสู่พลังงานฟิวชั่น https://www.shinefusion.com/blog/what-is-nca-lutetium-177-lu177#:~:text=To%20produce%20n.ca%20Lu%2D177%2C%20we%20bombard%20highly%20pure%20ytterbium,it%20non%2Dcarrier%2Dadded

[Roohi21-35] Roohi S, Rizvi SK, Naqvi SA (2021). " การบำบัดด้วยสารกัมมันตรังสีตัวรับเปปไทด์ ¹⁷⁷ Lu-DOTATATE: ชุดอุปกรณ์แช่แข็งแห้งที่พัฒนาขึ้นเองภายในประเทศและการตอบสนองทางชีวภาพในแบบจำลองในหลอดทดลองและในร่างกาย" . Dose Response . 19 (1) 1559325821990147. doi : 10.1177/1559325821990147 . PMC 7883172 . PMID 33628154 .

[36] Love C, Desai NB, Abraham T, Banks KP, Bodei L, Boike T, Brown RK, Bushnell DL, DeBlanche LE, Dominello MM, Francis T, Grady EC, Hobbs RF, Hope TA, Kempf JS, Pryma DA, Rule W, Savir-Baruch B, Sethi I, Subramaniam RM, Xiao Y, Schechter NR (มิถุนายน 2022). "ACR-ACNM-ASTRO-SNMMI Practice Parameter for Lutetium-177 (Lu-177) DOTATATE Therapy". Am J Clin Oncol . 45 (6): 233– 242. doi : 10.1097/COC.0000000000000903 . PMID 35507413 .

[37] "ผลข้างเคียงที่พบบ่อย" . การฉีดLUTATHERA® (lutetium Lu 177 dotatate) สำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ โนวาร์ติส 2024. เอฟเอ-11351288.

[38] "Novartis Lutathera® ช่วยลดความเสี่ยงของการลุกลามของโรคหรือการเสียชีวิตลงอย่างมีนัยสำคัญถึง 72% เมื่อใช้เป็นยาตัวแรกในการรักษาผู้ป่วยที่มีเนื้องอกต่อมไร้ท่อในระบบทางเดินอาหารและตับอ่อนระยะลุกลาม" (ข่าวประชาสัมพันธ์) โนวาร์ติส มกราคม 2024

[39] Hennrich U, Eder M (ตุลาคม 2022). "[177Lu]Lu-PSMA-617 (PluvictoTM): การรักษาด้วยรังสีตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก" . Pharmaceuticals (Basel) . 15 (10): 1292. doi : 10.3390/ph15101292 . PMC 9608311 . PMID 36297404 .

[40] "ข้อมูลสรุปการสั่งจ่ายยา" (PDF) . PLUVICTO (lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan) ยาฉีดสำหรับใช้ทางหลอดเลือดดำ . คำขอเร่งรัดขั้นสูง . 2022. 4957021. เก็บถาวรจากต้นฉบับ(PDF)เมื่อวันที่ 23 มีนาคม 2022 – ผ่านทาง FDA

[41] "องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกาอนุมัติยา Pluvicto สำหรับรักษามะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลามที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยการตัดอัณฑะ" (ข่าวประชาสัมพันธ์) องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา มีนาคม 2022

[42] "อันไหนดีกว่ากัน ระหว่าง¹⁷⁷ Lu-PSMA-617 (Pluvicto) หรือ Xofigo ( เรเดียม²²³ )" (แถลงข่าว) Cancer ABCs. 2022.

[43] Friedberg JW, Fisher RI (กุมภาพันธ์ 2547). "ไอโอดีน-131 โทซิทูโมแมบ (เบกซ์ซาร์): การบำบัดด้วยรังสีอิมมูโนคอนจูเกตสำหรับมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดบีเซลล์ที่ไม่รุนแรงและเปลี่ยนแปลง" Expert Rev Anticancer Ther . 4 (1): 18– 26. doi : 10.1586/14737140.4.1.18 . PMID 14748653 .

[44] "พจนานุกรม ศัพท์มะเร็งของ NCI (ไม่มีวันที่ระบุ)"สถาบันมะเร็งแห่งชาติ

[45] Haffner R, Miller WH, Morris S (กันยายน 2019). "การตรวจสอบผลผลิต^131Iจากการฉายรังสีนิวตรอนของเทลลูเรียม" Appl Radiat Isot . 151 : 52– 61. Bibcode : 2019AppRI.151...52H . doi : 10.1016/j.apradiso.2019.05.001 . PMID 31158706 .

[46] .gov

[47] "การรักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมากด้วยลูเทเซียม-177 PSMA (Pluvicto)"ประเภทของมะเร็งและการรักษา: มะเร็งต่อมลูกหมาก: การรักษาศูนย์การแพทย์มหาวิทยาลัยชิคาโก

[48] ความพร้อมของระบบสุขภาพสำหรับการรักษาด้วยสารกัมมันตรังสีในสหรัฐอเมริกา (พฤศจิกายน 2021) "ความพร้อมของระบบสุขภาพสำหรับการรักษาด้วยสารกัมมันตรังสี" Health Policy Partnership

[49] Morris M, Dorff T, Yu E, McKay R (พฤศจิกายน 2023). "มองไปข้างหน้า: อนาคตของการรักษาด้วยรังสีลิแกนด์ในมะเร็งต่อมลูกหมากจะเป็นอย่างไร?" . GU Oncology Now.

[50] พรุยส์ ไอเจ, ฟาน ดอร์มาล พีเจ, บัลเวอร์ส อาร์เค, ฟาน เดน เบนท์ เอ็มเจ, ฮาร์เทเวลด์ เอเอ, เดอ ยอง แอลซี, โคนิจเนนเบิร์ก MW, เซกเบอร์ส เอ็ม, วัลเคมา อาร์, แวร์บวร์ก เอฟเอ, สมิทส์ เอ็ม, เฟลด์ฮุยเซน ฟาน ซานเทน เอสอี (เมษายน 2024) "ศักยภาพของการบำบัดด้วยรังสีลิแกนด์ที่กำหนดเป้าหมาย PSMA สำหรับเนื้องอกในสมองระยะปฐมภูมิและทุติยภูมิที่เป็นมะเร็งโดยใช้การบริหารภายในหลอดเลือดแดงแบบคัดเลือกพิเศษ: ศูนย์เดียว ฉลากแบบเปิด การศึกษาการถ่ายภาพในอนาคตแบบไม่สุ่ม " อีไบโอเมดิซิน . 102 105068. ดอย : 10.1016/j.ebiom.2024.105068 . PMC 10981001 . PMID38518652 .

[51] Shah HJ, Ruppell E, Bokhari R, Aland P, Lele VR, Ge C, McIntosh LJ (2023). "การรักษาด้วยสารกัมมันตรังสีในปัจจุบันและอนาคตในทิศทางของการรักษาโรคมะเร็งแบบแม่นยำ: บทวิจารณ์เชิงบรรยาย" . Eur J Radiol Open . 10 100477. doi : 10.1016/j.ejro.2023.100477 . PMC 9918751 . PMID 36785643 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]

[ 30 ]

[ 31 ]

[ 32 ]

[ 33 ]

[ 34 ]

[ 35 ]

[ 36 ]

[ 37 ]

[ 38 ]

[ 39 ]

[ 40 ]

[ 41 ]

[ 42 ]

[ 43 ]

[ 44 ]

[ 45 ]

[ 46 ]

[ 47 ]

[ 48 ]

[ 49 ]

[ 50 ]

[ 51 ]