เอที-076
AT-076เป็นสารต้านโอปิออยด์ที่เรียกว่า"แพน" แอนตาโกนิสต์และเป็นแอนตาโกนิสต์ ที่สมดุลอย่างเหมาะสมตัวแรก ที่รู้จักของตัวรับโอปิออยด์ ทั้งสี่ประเภท [ 1 ]มันทำหน้าที่เป็นแอนตาโกนิสต์ของตัวรับโอปิออยด์ทั้งสี่ประเภท โดยทำหน้าที่เป็นแอนตาโกนิสต์แบบแข่งขันของตัวรับ μ-โอปิออยด์ (K = 1.67 nM) และตัวรับ δ-โอปิออยด์ ( K i = 19.6 nM) และทำหน้าที่เป็นแอนตาโกนิสต์แบบไม่แข่งขันของตัวรับ κ-โอปิออยด์ (K = 1.14 nM ) ตัวรับโนซิเซปติน (NOP, K = 1.75 nM) [ 1 ] AT-076 ได้มาจากJDTic ซึ่งเป็นแอนตาโกนิสต์ของตัวรับ κ-โอปิออยด์ ซึ่งแสดงความสัมพันธ์กับ NOP [ 2 ]โดยการกำจัดหมู่เมทิลสองหมู่จากวงแหวนไพเพอริดีนความสัมพันธ์ที่เพิ่มขึ้นนี้สำหรับ NOP เพิ่มขึ้น 10 เท่าเมื่อเทียบกับสารประกอบหลัก[ 1 ]