อะเมเซอร์ไจด์

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	LY-237733; N-ไซโคลเฮกซิล-11-ไอโซโพรพิลไลเซอร์กาไมด์
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก
ประเภทของยา	สารต้านตัวรับเซโรโทนิน ; สารต้านตัวรับเซโรโทนิน5-HT 2
รหัส ATC	ไม่มี
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (6a R ,9 R ,10a R )- N - ไซโคลเฮกซิล-7-เมทิล-4-โพรแพน-2-อิล-6,6a,8,9,10,10a-เฮกซาไฮโดรอินโดโล[4,3- fg ]ควิโนลีน-9-คาร์บอกซาไมด์
หมายเลข CAS	121588-75-8
PubChem CID	9821951
เคมสไปเดอร์	7997700
มหาวิทยาลัย	อีเจแอล329เอช95อาร์
เคกก์	D02893
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล160293
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID8052851
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 25 H 35 N 3 O
มวลโมลาร์	393.575  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CC(C)N1C=C2C[C@@H]3[C@H](C[C@H](CN3C)C(=O)NC4CCCCC4)C5=C2C1=CC=C5
อินชิ นิ้ว=1S/C25H35N3O/c1-16(2)28-15-17-13-23-21(20-10-7-11-22(28)24(17)20)12-18(14-27(23)3)25(29)2 6-19-8-5-4-6-9-19/h7,10-11,15-16,18-19,21,23H,4-6,8-9,12-14H2,1-3H3,(H,26,29)/t18-,21-,23-/m1/s1 คีย์: KEMOOQHMCGCZKH-JMUQELJHSA-N

อะเมเซอร์ไจด์ ( INN )ชื่อสามัญสากลของ Tooltipยูซานคำแนะนำ: ชื่อที่สหรัฐอเมริการับมาใช้; รหัสพัฒนาLY-237733 ) เป็นสารต้านตัวรับเซโรโทนินใน กลุ่ม เออร์โกลีนและไลเซอร์กาไมด์ที่เกี่ยวข้องกับเมทิเซอร์ไจด์ซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาโดยบริษัทอีไลลิลลี่แอนด์คอมปา นี เพื่อรักษาอาการต่างๆ รวมถึงภาวะซึมเศร้าวิตกกังวลโรคจิตเภทความผิดปกติทางเพศในผู้ชายไมเกรนและภาวะลิ่มเลือดอุดตันแต่ไม่เคยวางจำหน่าย^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]}ยาตัวนี้ได้เข้าสู่การทดลองทางคลินิกระยะที่ 2 สำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้าภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศและการหลั่งเร็วก่อนที่จะยุติการพัฒนา^{[ 1 ]}

อะเมเซอร์ไจด์ทำหน้าที่เป็นตัวต้านที่เลือกเฉพาะ ของตัวรับเซโรโทนิน5-HT _2A , 5-HT _2Bและ5-HT _2C (K _i = 1.96–15.1 nM) ^{[ 4 ] [ 5 ]}นอกจากนี้ยังเป็นตัวต้านของตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT ₇ด้วยความสัมพันธ์ ที่ค่อนข้างต่ำกว่า (K _i = 78.0 nM) ^{[ 6 ]}ยานี้เป็น ตัวต้าน ที่มีศักยภาพของ ตัวรับ α ₂ -adrenergicนอกเหนือจาก ตัวรับ 5-HT ₂ ผ่านเมตาโบ ไลต์ที่ออกฤทธิ์หลักคือ4-ไฮดรอกซีอะเมเซอร์ไจด์ (K _i = 13 nM) ^{[ 7 ] [ 8 ]}ลักษณะการออกฤทธิ์นี้คล้ายกับของยาต้านเศร้าที่เรียกว่านอร์อะดรีเนอร์จิกและเซโรโทเนอร์จิกเฉพาะ (NaSSA) เมอร์ทาซา พีน (Remeron) ^{[ 9 ]}

นอกจากนี้ Amesergide ยังมีความสัมพันธ์กับตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT _1D (K _i = 57.9 nM) และมีความสัมพันธ์ที่ต่ำกว่ากับตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT _1A , α ₁ -adrenergicและ ตัวรับ โดปามีนD ₁และD ₂ (K _i = 150–730 nM) ^{[ 4 ]}มีความสัมพันธ์กับ ตัวรับ ฮิสตามีนH ₁และตัวรับอะเซทิลโคลีนมัสคารินิกน้อยมาก (K _i > 10,000 nM) ^{[ 4 ]}ดูเหมือนว่ายาตัวนี้ยังไม่ได้รับการประเมินที่ตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT _1E , 5 -HT _1F , 5-HT ₄ , 5-HT _5Aและ5-HT ₆รวมถึงตัวรับ โดปามีน D ₃ , D ₄และD ₅ด้วย^{[ 10 ]}

• ไลเซอร์กาไมด์ที่ถูกแทนที่
• รายชื่อยาต้านอาการซึมเศร้าที่อยู่ระหว่างการวิจัย
• รายชื่อยาที่อยู่ระหว่างการวิจัยเพื่อรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

• สื่อที่เกี่ยวข้องกับAmesergideใน Wikimedia Commons
• อะเมเซอร์ไจด์ - การออกแบบไอโซเมอร์
• อะเมเซอร์ไจด์ - อาดิสอินไซท์