แอมเล็กซาโนกซ์

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	อะฟทาซอล
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a601017
ช่องทางการบริหาร ยา	เฉพาะที่
รหัส ATC	A01AD07 ( WHO ) R03DX01 ( WHO )
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ครึ่งชีวิตการกำจัด	3.5 ชั่วโมง
การขับถ่าย	ไต (17%)
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC กรด 2-อะมิโน-7-ไอโซโพรพิล-5-ออกโซ-5 H - โครเมโน[2,3- b ]ไพริดีน-3-คาร์บอกซิลิก
หมายเลข CAS	68302-57-8 Y
PubChem CID	2161
ไออูฟาร์/บีพีเอส	7113
ดรักแบงค์	DB01025 Y
เคมสไปเดอร์	2076 ย.
มหาวิทยาลัย	บีอาร์แอล1ซี2459เค
เคกก์	D01828 Y
ชอีบี	CHEBI:31205 Y
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1096 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID2022595
บัตรข้อมูล ECHA	100.230.878
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H N O
มวลโมลาร์	298.298 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม O=C1c3cc(ccc3Oc2nc(c(cc12)C(=O)O)N)C(C)C
อินชิ นิ้ว=1S/C16H14N2O4/c1-7(2)8-3-4-12-9(5-8)13(19)10-6-11(16(20)21)14(17)18-15(10)22-12/h3-7H,1-2H3,(H2,17,18)(H,20,21) Y  คีย์:SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N Y
(ตรวจสอบ)

Amlexanox (ชื่อทางการค้าAphthasol ) เป็นยาต้านการอักเสบ ยาแก้แพ้และยาปรับภูมิคุ้มกันที่ใช้รักษาแผลในปาก เรื้อรัง (แผลร้อนใน) และ (ในญี่ปุ่น) ภาวะอักเสบ หลายชนิด ยานี้ถูกยกเลิกการใช้ในสหรัฐอเมริกา^{[ 1 ]}

Amlexanox เป็นส่วนประกอบสำคัญในการรักษาแผลร้อนในในปากที่ เกิดขึ้นซ้ำๆ ^{[ 2 ]}ซึ่งช่วยลดทั้งระยะเวลาในการรักษา^{[ 3 ]}และความเจ็บปวด^{[ 4 ]} Amlexanox 5% ในรูปแบบครีมได้รับการยอมรับเป็นอย่างดี^{[ 5 ]}และโดยทั่วไปจะทาลงบนแผลโดยตรงวันละสี่ครั้ง^{[ 3 ]} การทบทวนในปี 2011 พบว่าเป็นวิธีการรักษาที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดในบรรดาวิธีการรักษาแปดวิธีที่ทำการวิจัยสำหรับแผลร้อนในที่เกิดขึ้นซ้ำๆ^{[ 6 ]} นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษาแผลที่เกี่ยวข้องกับโรคเบห์เชต อีก ด้วย^{[ 7 ]}

ในญี่ปุ่น ใช้ในการรักษาโรคหอบหืดโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และโรคเยื่อบุตาอักเสบ^{[ 8 ]}

ห้ามใช้ยานี้ในผู้ที่มีอาการแพ้ยา^{[ 3 ]}

Amlexanox อาจทำให้เกิดอาการแสบร้อนหรือปวดเล็กน้อย คลื่นไส้ หรือท้องเสียได้^{[ 3 ]}

กลไกการออกฤทธิ์ยังไม่เป็นที่แน่ชัด แต่คาดว่าอาจยับยั้งการอักเสบโดยการยับยั้งการปล่อยฮิสตามีนและลิวโคไตรอีน^{[ 8 ]}พบว่าสามารถยับยั้งTBK1และIKK-ε ได้อย่างจำเพาะเจาะจง ส่งผลให้น้ำหนักลดลงอย่างย้อนกลับได้ ความไวต่ออินซูลินดีขึ้น ลดการอักเสบ และลดไขมันพอกตับโดยไม่ส่งผลต่อการบริโภคอาหารในหนูอ้วน^{[ 9 ]} นอกจากนี้ยังพบว่า ฮีโมโกลบินไกลเค ต และ ฟรุก โตซา มี นลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติในผู้ป่วยโรคอ้วนที่ เป็น เบาหวานชนิดที่ 2และโรคไขมันพอกตับที่ไม่ได้เกิดจาก แอลกอฮอล์ ^{[ 10 ]}

สารเคมีชนิดนี้เป็นผงสีขาวถึงขาวอมเหลืองที่ไม่มีกลิ่น^{[ 8 ]}

การเตรียม 5% สำหรับผู้ป่วยเป็นยาสีฟันสีเบจที่ยึดเกาะได้ดี^{[ 3 ] [ 8 ]}และยังมีจำหน่ายในบางประเทศในรูปแบบเม็ดที่ยึดติดกับแผลในปาก^{[ 4 ]}

เมื่อนำ Amlexanox มาทาแผลในปาก จะถูกดูดซึมผ่านทางระบบทางเดินอาหาร เป็นส่วนใหญ่ มีเพียงปริมาณเล็กน้อยเท่านั้นที่เข้าสู่กระแสเลือดผ่านทางแผลเอง หลังจากการให้ยาขนาด 100 มก. เพียงครั้งเดียว ความเข้มข้น ในซีรั่ม สูงสุดโดยเฉลี่ยจะเกิดขึ้น 2.4 +/- 0.9 ชั่วโมงหลังการให้ยา โดยมีครึ่งชีวิตของการกำจัด (ผ่านทางปัสสาวะ) อยู่ที่ 3.5 +/- 1.1 ชั่วโมง เมื่อให้ยาหลายครั้งต่อวัน (วันละสี่ครั้ง) ระดับซีรั่มที่คงที่จะเกิดขึ้นหลังจากหนึ่งสัปดาห์ และไม่มีการสะสมเกิดขึ้นหลังจากสี่สัปดาห์^{[ 8 ]}

สิทธิบัตรสำหรับการใช้เป็นยารักษาแผลในปากได้รับการออกในเดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2537 ให้แก่นักประดิษฐ์ Kakubhai R. Vora, Atul Khandwala และ Charles G. Smith และมอบให้แก่ Chemex Pharmaceuticals, Inc. ^{[ 11 ]}

จากการตรวจสอบพบว่าณ เดือนกรกฎาคมพ.ศ. 2554 ยังคงจำเป็นต้องมีการศึกษาวิจัยที่แข็งแกร่งเพื่อตรวจสอบประสิทธิภาพควบคู่ไปกับการรักษาแผลร้อนในอื่นๆ^{[ 12 ]}

เนื่องจากเป็นสารยับยั้งโปรตีนไคเนสTBK1และIKK-ε [ ^{9 ] ซึ่ง}เกี่ยวข้องกับสาเหตุของโรคเบาหวานประเภทที่ 2และโรคอ้วน [ ^{13 ]}แอมเล็กซาน็อกซ์จึงอาจเป็นตัวเลือกสำหรับการทดสอบทางคลินิกในมนุษย์ที่เกี่ยวข้องกับโรคเหล่า^{นี้[ 9 ]}