เอสลิคาร์บาเซพีนอะซิเตท

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	แอปติออม, เซบินิกซ์, เอ็กซาลีฟ
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
ข้อมูลใบอนุญาต	สหภาพยุโรป EMA :โดย INN
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : D [ 1 ]
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
รหัส ATC	N03AF04 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) [ 1 ] CA : ℞-เท่านั้น[ 2 ] สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 3 ] สหภาพยุโรป :เฉพาะใบสั่งยา [ 4 ] โดย ทั่วไป: ℞  (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การจับโปรตีน	~30% [ 5 ]
การเผาผลาญ	UGT (?)
สารเมตาบอไลต์	เอสลิคาร์บาเซพีน (สารออกฤทธิ์), กลูคูโรไนด์ (สารไม่ออกฤทธิ์) เป็นต้น
ครึ่งชีวิตการกำจัด	10–20 ชั่วโมง
การขับถ่าย	~90% ไต
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC ( S )-10-อะซีทอกซี-10,11-ไดไฮโดร-5 H -ไดเบนซ์[b,f]อะซีพีน-5-คาร์บอกซาไมด์
หมายเลข CAS	236395-14-5
PubChem CID	179344
ดรักแบงค์	DB09119
เคมสไปเดอร์	156110
มหาวิทยาลัย	บีเอเอ68ZVB2K
เคกก์	D09612
ชอีบี	เชบี:87016
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล87992 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID90178308
บัตรข้อมูล ECHA	100.164.398
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H N O
มวลโมลาร์	296.326 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CC(=O)O[C@H]1Cc2ccccc2N(C(N)=O)c2ccccc21
อินชิ InChI=1S/C17H16N2O3/c1-11(20)22-16-10-12-6-2-4-8-14(12)19(17(18)21)15-9-5-3-7-13(15)16/h2-9,16H,10H2,1H3,(H2,18,21)/t16-/m0/s1 Key:QIALRBLEEWJACW-INIZCTEOSA-N

Eslicarbazepine acetate ( ESL ) ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าAptiomและZebinixรวมถึงชื่ออื่นๆ เป็น ยา ต้านอาการชักที่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในยุโรปและสหรัฐอเมริกาเป็นยาเดี่ยวหรือเป็นยาเสริมสำหรับการรักษาโรค ลมชักชนิดชัก เฉพาะ ส่วน ^{[ 6 ] [ 4 ] [ 3 ]}

เช่นเดียวกับออกซ์คาร์บาเซพีน ESL ทำหน้าที่เป็นโปรดรักของ ( S )-(+)- ลิคาร์บาเซพีน [ ^{7 ] ดังนั้น}กลไกการออกฤทธิ์ ของพวกมัน จึงเหมือนกัน^{[ 8 ]}

Eslicarbazepine acetate มีข้อห้ามใช้ในผู้ที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ระดับสองหรือสาม ตามหลักเกณฑ์ของ Austria-Codex อย่างไรก็ตาม องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (US FDA) ไม่ได้ระบุภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเป็นข้อห้ามใช้^{[ 9 ]} นอกจาก นี้ยังห้ามใช้ในผู้ที่มีอาการแพ้ eslicarbazepine, oxcarbazepineหรือcarbamazepine ^{[ 10 ]}

ผลข้างเคียงคล้ายกับออกซ์คาร์บาเซพีน ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด (มากกว่า 10% ของผู้ป่วย) คืออาการอ่อนเพลียและเวียนศีรษะ ผลข้างเคียงอื่นๆ ที่ค่อนข้างพบบ่อย (1 ถึง 10%) ได้แก่ การประสานงานของร่างกายบกพร่อง ความผิดปกติของ ระบบทางเดินอาหารเช่นท้องเสียคลื่นไส้ และอาเจียนผื่น (1.1%) และภาวะโซเดียม ในเลือด ต่ำ ( ระดับ โซเดียม ในเลือดต่ำ 1.2%) ^{[ 3 ] [ 10 ]}นอกจากนี้ยังอาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของความคิดฆ่าตัวตาย^{[ 11 ]}

อาการของการใช้ยาเกินขนาดจะคล้ายกับผลข้างเคียงของการใช้ยาในขนาดปกติ ได้แก่ ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำอย่างรุนแรงง่วงซึม เดินเซ/ทรงตัวไม่มั่นคงอัมพาต ครึ่งซีก (กล้ามเนื้ออ่อนแรงข้างใดข้างหนึ่งของร่างกาย) รวมถึงความผิดปกติทางการมองเห็นและระบบทางเดินอาหาร ไม่มีสารแก้พิษ จำเพาะ เอสลิคาร์บาเซพีนและเมตาโบไลต์สามารถ กำจัดออก ได้ด้วยการฟอก ไต ^{[ 3 ] [ 10 ]}

เช่นเดียวกับออกซ์คาร์บาเซพีน เอสลิคาร์บาเซพีนสามารถลดระดับพลาสมาของยาที่ถูกเมตาบอไลซ์โดยเอนไซม์ตับCYP3A4 (ได้รับการยืนยันในการศึกษาสำหรับซิมวาสแตตินและยาคุมกำเนิดเลโวนอร์เจสเทรล / เอทินิลเอสตราไดออล ) และUDP-กลูคูโรโนซิลทรานสเฟอเรสและเพิ่มระดับพลาสมาของยาที่ถูกเมตาบอไลซ์โดยCYP2C19 ^{[ 3 ] [ 10 ]}

มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์กับยากันชักทั่วไปหลายชนิดคาร์บามาเซพีนลดความเข้มข้นของเอสลิคาร์บาเซพีนในพลาสมาในเลือด ซึ่งอาจเป็นเพราะทำให้เกิด กลูคูโรนิเดชันการใช้ยาร่วมกันนี้ยังเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการเห็นภาพซ้อนการประสานงานบกพร่อง และอาการเวียนศีรษะในการศึกษาทางคลินิกฟีนิโทอินยังลดความเข้มข้นของเอสลิคาร์บาเซพีนในพลาสมา ซึ่งอาจเกิดจากการเพิ่มขึ้นของกลูคูโรนิเดชันของเอสลิคาร์บาเซพีน และการให้ยาร่วมกันส่งผลให้ความเข้มข้นของฟีนิโทอินในซีรั่มเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจเกิดจากการยับยั้ง CYP2C19 ^{[ 11 ]}การใช้ร่วมกับลาโมทริจีนโทพิราเมตกรดวาลโปรอิกหรือเลเวติราเซแทมไม่พบปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญในการศึกษา แม้ว่าเอสลิคาร์บาเซพีนจะแสดงให้เห็นว่าทำให้ระดับลาโมทริจีนลดลงเล็กน้อย^{[ 10 ] [ 11 ]}

ตามชื่อที่บ่งบอก เอสลิคาร์บาเซพีนอะซิเตตเป็นโปรดรักเอสเทอร์อะ ซิเตตของเอสลิคาร์บาเซพีน เอสลิคาร์บาเซพีนเองเป็นสเตอริโอไอโซเมอร์ที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยามากกว่าของลิคาร์บาเซพีนสองชนิด^{[ 3 ]}โดยเฉพาะอย่างยิ่งคือ ( S )-(+)-ลิคาร์บาเซพีน

ยาที่เกี่ยวข้องและสารเมตาบอไลต์ที่ออกฤทธิ์เพื่อใช้เปรียบเทียบ

• 
  เอสลิคาร์บาเซพีน ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ของ ESL
• 
  ออกซ์คาร์บาเซพีน
• 
  ลิคาร์บาเซพีนซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ของออกซ์คาร์บาเซพีน
• 
  คาร์บามาเซพีน

Eslicarbazepine acetate ได้รับการพัฒนาโดยบริษัทเภสัชกรรมBial ของโปรตุเกส ในช่วงต้นปี 2009 Bial ได้ขายสิทธิ์การตลาดในยุโรปให้กับบริษัทEisai ของ ญี่ปุ่น^{[ 14 ]}ยานี้ได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรปในเดือนเมษายน 2009 ภายใต้ชื่อทางการค้าZebinixและExaliefแต่ทำการตลาดเฉพาะภายใต้ชื่อแรกเท่านั้น^{[ 15 ] [ 16 ]}ในสหรัฐอเมริกา มีการทำการตลาดโดยSunovion (เดิมชื่อ Sepracor) และได้รับการอนุมัติในเดือนพฤศจิกายน 2013 ^{[ 6 ]}

ในเดือนพฤษภาคม พ.ศ. 2568 สิทธิบัตรหลักของยาในสหรัฐอเมริกาหมดอายุลง และยาในรูปแบบทั่วไปก็วางจำหน่ายเป็นยาสามัญ^{[ 17 ]}ซึ่งทำให้ราคาขายปลีกที่ลดราคาทั้งหมดลดลงจากหลายพันดอลลาร์เหลือเพียง 67.25 ดอลลาร์สำหรับผู้บริโภค ซึ่งนับว่ามีความสำคัญมากยิ่งขึ้นไปอีก เนื่องจากการรักษาทางเลือกอื่นๆ ที่ได้รับการศึกษา เช่น โรคปวดเส้นประสาทไตรเจมินัล ไม่ได้รับความคุ้มครองจากประกันภัยส่วนใหญ่ในสหรัฐอเมริกา เนื่องจาก Bial/Sunovion ไม่ได้ยื่นขออนุมัติการรักษาเพิ่มเติมต่อ FDA ^{[ 18 ]}

ณ ปี 2016มีการศึกษาเกี่ยวกับการใช้ ESL เป็นยากันชักในเด็ก[ ^{19 ]​}

เช่นเดียวกับออกซ์คาร์บาเซพีน ESL มีศักยภาพในการใช้รักษาโรคปวดเส้นประสาทไตรเจมินัล^{[ 20 ]}และโรคอารมณ์สองขั้ว การประเมินในปี 2015 แสดงให้เห็นว่าไม่มีความแตกต่างทางสถิติกับยาหลอกสำหรับโรคดังกล่าว^{[ 21 ]}

• รายชื่อยาที่อยู่ระหว่างการวิจัยสำหรับรักษาโรคอารมณ์สองขั้ว

• "เอสลิคาร์บาเซพีน อะซิเตท" . พอร์ทัลข้อมูลยา . หอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา. เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อวันที่ 31 ตุลาคม 2021