ฟอนดาพาริน็อกซ์

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	อาริกซ์ตรา
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
ข้อมูลใบอนุญาต	สหภาพยุโรป  EMA : โดย INN  เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : ฟอนดาพารินุกซ์
ช่องทางการบริหาร ยา	ใต้ผิวหนัง
รหัส ATC	B01AX05 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	ออสเตรเลีย : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) สหราชอาณาจักร : POM (ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์) สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข สหภาพยุโรป :ยาตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	ไม่มีข้อมูล
การจับโปรตีน	94%
การเผาผลาญ	ขับออกทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลง
ครึ่งชีวิตการกำจัด	17-21 ชั่วโมง[ 1 ]
ตัวระบุ
หมายเลข CAS	104993-28-4 วาย เกลือเดคาโซเดียม:  114870-03-0 วาย
PubChem CID	636380
ดรักแบงค์	DB00569 วาย
เคมสไปเดอร์	552174 วาย
มหาวิทยาลัย	J177FOW5JL เกลือเดคาโซเดียม:  X0Q6N9USOZ วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1201202 เอ็น
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID10146903
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 31 H 43 N 3 Na 10 O 49 S 8
มวลโมลาร์	1 728 .03  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]S(=O)(=O)N[C@@H]5[C@@H](O)[C@H](O )[C@@H](COS([O-])(=O)=O)O[C@@H]5O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O[C@@H]1C([O-])=O)O[C@@H]4[C@@H](C ระบบปฏิบัติการ([O-])(=O)=O)O[C@H](O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](OS([O-])(=O)=O)[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](NS([O-])(= O)=O)[C@@H](OC)O[C@@H]2COS([O-])(=O)=O)O[C@H]3C([O-])=O)[C@H](NS([O-])(=O)=O)[C@H]4OS([O-])(=O)=O
อินชิ นิ้วChI=1S/C31H53N3O49S8.10Na/c1-69-27-9(33-85(48,49)50)13(37)17(6(74-27)3-71 -88(57,58)59)76-31-22(83-91(66,67)68)16(40)21(24(81-31)26(43)44)79-29-10(34 -86(51,52)53)19(82-90(63,64)65)18(7(75-29)4-72-89(60,61)62)77-30-15(39)14(38)20(23(80-30)25(41)42)78-28-8(32-84(45,46)47)12(36)11(35)5(73-28)2-70-87(5 4,55)56;;;;;;;;;;/h5-24,27-40H,2-4H2,1H3,(H,41,42)(H,43,44)(H,45,46,47)(H,48,49,50)(H,51,52,53)(H,54,55,56)(H,57,58,59)(H,60,61,62)(H,63,64,65)(H,66,6 7,68);;;;;;;;;;/q;10*+1/p-10/t5-,6-,7-,8-,9-,10-,11-,12-,13-,14-,15-,16+,17-,18-,19-,20+,21+,22-,23+,24-,27+,28-,29-,30-,31-;;;;;;;;;;/m1........../s1 วาย รหัส:XEKSTYNIJLDDAZ-JASSWCPGSA-D วาย
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

ฟอนดาพาริน็อกซ์ (ชื่อทางการค้าอาริกซ์ตรา ) เป็น ยา ต้านการแข็งตัวของเลือดที่มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับเฮปารินที่มีโมเลกุลน้ำหนักต่ำจัดจำหน่ายโดยบริษัท ไวอาทริส และมีเวอร์ชันยาสามัญที่พัฒนาโดยบริษัท อัลเคเมีย จัดจำหน่ายในสหรัฐอเมริกาโดยบริษัท ดร. เรดดี้ส์ แล็บโบราทอรีส์

ในทางคลินิก ใช้เพื่อการป้องกันภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึกในผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดกระดูกและข้อ^{[ 2 ]}รวมถึงการรักษาภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึกและภาวะลิ่มเลือดอุดตันในปอด^{[ 3 ]}

Fondaparinux มีลักษณะคล้ายกับenoxaparinในการลดความเสี่ยงของเหตุการณ์ขาดเลือดภายในเก้าวัน แต่ช่วยลดการตกเลือดอย่างรุนแรงและปรับปรุงอัตราการเสียชีวิตและการเจ็บป่วยในระยะยาวได้อย่างมาก^{[ 4 ]}

มีการศึกษาการใช้งานร่วมกับสเตร็ปโตไคเนส^{[ 5 ]}

ข้อดีอย่างหนึ่งของฟอนดาพาริน็อกซ์เมื่อเทียบกับ LMWH หรือเฮปารินที่ไม่ผ่านการแยกส่วนคือความเสี่ยงต่อภาวะเกล็ดเลือดต่ำที่เกิดจากเฮปาริน (HIT) จะลดลงอย่างมาก^{[ 6 ]}นอกจากนี้ ยังมีรายงานกรณีการใช้ฟอนดาพาริน็อกซ์เพื่อต้านการแข็งตัวของเลือดในผู้ป่วยที่มี HIT อยู่แล้ว เนื่องจากไม่มีความสัมพันธ์กับPF4อย่างไรก็ตาม การขับออกทางไตทำให้ไม่สามารถใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตทำงานผิดปกติได้

ต่างจากสารยับยั้งแฟคเตอร์ Xa โดยตรงมันออกฤทธิ์ทางอ้อมผ่านแอนติทรอมบิน IIIแต่ต่างจากเฮปารินตรงที่มันเลือกเฉพาะแฟคเตอร์ Xa ^{[ 7 ]}

Fondaparinux เป็นตัวยับยั้ง Pentasaccharide Factor Xa สังเคราะห์ Fondaparinux จับแอนติทรอมบินและเร่งการยับยั้งแฟกเตอร์ Xa

นอกเหนือจากหมู่ O-methyl ที่ปลายด้านรีดิวซิงของโมเลกุลแล้ว เอกลักษณ์และลำดับของหน่วยน้ำตาลโมโนเมอร์ทั้งห้าหน่วยที่อยู่ในฟอนดาพาริน็อกซ์นั้นเหมือนกับลำดับของหน่วยน้ำตาลโมโนเมอร์ทั้งห้าหน่วยที่สามารถแยกได้หลังจากการแตกตัวทางเคมีหรือทางเอนไซม์ของพอลิเมอร์ไกล โคซา มิโนไกลแคนเฮพารินและเฮพารานซัลเฟต (HS) ภายในเฮพารินและเฮพารานซัลเฟตนั้น เชื่อกันว่าลำดับโมโนเมอร์นี้เป็นตำแหน่งการจับที่มีความสัมพันธ์สูงสำหรับปัจจัยต้านการแข็งตัวของเลือดแอนติทรอมบิน (AT) การจับกันของเฮพารินหรือ HS กับ AT ได้แสดงให้เห็นว่าเพิ่มฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดของแอนติทรอมบินได้ถึง 1000 เท่า ในทางตรงกันข้ามกับเฮพาริน ฟอนดาพาริน็อกซ์ไม่ยับยั้งทรอมบิน

• GlcNS6S = 2-ดีออกซี-6-O-ซัลโฟ-2-(ซัลโฟอะมิโน)-α-D-กลูโคไพราโนไซด์
• GlcA = β-D-กลูโคไพรานูโรโนไซด์
• GlcNS3,6S = 2-ดีออกซี-3,6-ได-โอ-ซัลโฟ-2-(ซัลโฟอะมิโน)-α-ดี-กลูโคไพราโนซิล
• IdoA2S = 2-O-ซัลโฟ-α-L-ไอโดไพรานูโรโนไซด์
• GlcNS6SOMe = เมทิล-O-2-ดีออกซี-6-O-ซัลโฟ-2-(ซัลโฟอะมิโน)-α-D-กลูโคไพราโนไซด์

Fondaparinux สามารถเข้าถึงได้โดยการสังเคราะห์ทางเคมีเท่านั้น เมื่อเร็วๆ นี้ Supriya Dey และคณะ ได้รายงานการสังเคราะห์ Fondaparinux แบบ one-pot ที่มีประสิทธิภาพและสามารถขยายขนาดได้^{[ 8 ]}

ลำดับของโมโนแซ็กคาไรด์คือ D-GlcNS6S-α-(1,4)-D-GlcA-β-(1,4)-D-GlcNS3,6S-α-(1,4)-L-IdoA2S-α-(1,4)-D-GlcNS6S-OMe ดังแสดงในโครงสร้างต่อไปนี้:

• "Fondaparinux" . เว็บไซต์ข้อมูลยา . หอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา. เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อวันที่ 23 มกราคม 2017