เบซาไฟเบรต

ข้อมูลทางคลินิก
AHFS / Drugs.com	ชื่อยาสากล
เมดไลน์พลัส	a682711
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก
รหัส ATC	C10AB02 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหราชอาณาจักร : POM (ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์) สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 2-(4-{2-[(4-คลอโรเบนโซอิล)อะมิโน]เอทิล}ฟีนอกซี)-2-เมทิลโพรพาโนอิกแอซิด
หมายเลข CAS	41859-67-0 วาย
PubChem CID	39042
ไออูฟาร์/บีพีเอส	2668
ดรักแบงค์	DB01393 วาย
เคมสไปเดอร์	35728 วาย
มหาวิทยาลัย	Y9449Q51XH
เคกก์	D01366 วาย
ชอีบี	เชบี:47612 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล264374 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID3029869
บัตรข้อมูล ECHA	100.050.498
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 19 H 20 Cl N O 4
มวลโมลาร์	361.82  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม O=C(c1ccc(Cl)cc1)NCCc2ccc(OC(C(=O)O)(C)C)cc2
อินชิ นิ้วChI=1S/C19H20ClNO4/c1-19(2,18(23)24)25-16-9-3-13(4-10-16)11-12-2 1-17(22)14-5-7-15(20)8-6-14/h3-10H,11-12H2,1-2H3,(H,21,22)(H,23,24) วาย คีย์: IIBYAHWJQTYFKB-UHFFFAOYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

เบซาไฟเบรต (วางจำหน่ายในชื่อBezalipและชื่อทางการค้าอื่นๆ) เป็นยา ในกลุ่ม ไฟเบรต ที่ใช้ลดระดับไขมันในเลือดเพื่อรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงช่วยลดคอเลสเตอรอลชนิด LDLและไตรกลีเซอไรด์ในเลือดและเพิ่มคอเลสเตอรอล ชนิด HDL

ได้รับการจดสิทธิบัตรในปี พ.ศ. 2514 และได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในปี พ.ศ. 2521 ^{[ 1 ]}

เบซาไฟเบรตช่วยปรับปรุงตัวบ่งชี้ของภาวะไขมันในเลือดสูงแบบผสมลด LDL และไตรกลีเซอไรด์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ และเพิ่มระดับ HDL ^{[ 2 ]}ผลหลักต่อการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดคือในผู้ป่วยที่มีภาวะเมตาบอลิกซินโดรมซึ่งเบซาไฟเบรตช่วยลด อาการต่างๆ ลงได้ ^{[ 3 ]}การศึกษาแสดงให้เห็นว่าในผู้ป่วยที่มีภาวะความทนต่อกลูโคสบกพร่อง เบซาไฟเบรตอาจช่วยชะลอการลุกลามไปสู่โรคเบาหวาน^{[ 4 ]}และในผู้ป่วยที่มีภาวะดื้อต่ออินซูลิน เบซาไฟเบรตช่วย ชะลอการลุกลามของตัวบ่งชี้ความรุนแรงHOMA ^{[ 5 ]}นอกจากนี้ การศึกษาเชิงสังเกตแบบไปข้างหน้าในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดผิดปกติร่วมกับโรคเบาหวานหรือภาวะน้ำตาลในเลือดสูงแสดงให้เห็นว่าเบซาไฟเบรตช่วยลดความเข้มข้นของฮีโมโกลบิน A1c (HbA1c) ได้อย่างมีนัยสำคัญ โดยขึ้นอยู่กับระดับ HbA1c เริ่มต้น โดยไม่คำนึงถึงการใช้ยาต้านเบาหวานร่วมด้วย^{[ 6 ]}

ความเป็นพิษหลักคือต่อตับ (เอนไซม์ตับผิดปกติ) นอกจาก นี้ ยังพบ อาการกล้ามเนื้ออ่อนแรงและในบางกรณี อาจเกิด ภาวะกล้ามเนื้อสลายตัว ได้

บริษัทเทคโนโลยีชีวภาพของออสเตรเลียGiacondaได้นำ bezafibrate มาผสมกับchenodeoxycholic acidในยาต้านไวรัสตับอักเสบซีสูตรผสมที่เรียกว่า Hepaconda

มีการแสดงให้เห็นว่าเบซาไฟเบรตช่วยลดการเกิดไฮเปอร์ฟอสโฟรีเลชันของโปรตีนเทา และอาการอื่นๆ ของเทาพาธีในหนูทรานส์เจนิกที่ มี การกลายพันธุ์ของเทาของมนุษย์^{[ 7 ]}

นักวิจัยจากมหาวิทยาลัยเบอร์มิงแฮมพบว่า การใช้ยาลดคอเลสเตอรอล bezafibrate ร่วมกับสเตียรอยด์คุมกำเนิด medroxyprogesterone acetate อาจเป็นการรักษาที่มีประสิทธิภาพและไม่เป็นพิษสำหรับมะเร็งหลายชนิด^{[ 8 ]}

เช่นเดียวกับไฟเบรตอื่นๆ เบซาไฟเบรตเป็นตัวกระตุ้นของPPARαบางการศึกษาชี้ให้เห็นว่าอาจมีฤทธิ์ต่อ PPARγ และ PPARδ ด้วยเช่นกัน^{[ 9 ]}

หลักฐานเพิ่มเติมที่แสดงให้เห็นว่ามีความทนทานต่อปริมาณมากในตำแหน่งพาราได้นั้น มาจากยาลดไขมันเบซาไฟเบรต

พี-คลอโรเบนซาไมด์ของไทรามีน undergoes การสังเคราะห์อีเทอร์แบบวิลเลียมสันกับเอทิล 2-โบรโม-2-เมทิลโพรพิโอเนตเพื่อให้การสังเคราะห์เสร็จสมบูรณ์ หมู่เอสเทอร์จะถูกไฮโดรไลซ์ในตัวกลางปฏิกิริยาที่เป็นด่าง

บริษัท Boehringer Mannheimเป็นผู้คิดค้นและนำเสนอ Bezafibrate เป็นครั้งแรกในปี 1977