บูพราโนลอล

ข้อมูลทางคลินิก
AHFS / Drugs.com	ชื่อยาสากล
ช่องทางการบริหาร ยา	รับประทาน, ใช้ภายนอก (ยาหยอดตา)
รหัส ATC	C07AA19 ( องค์การอนามัยโลก )
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมทางชีวภาพ	< 10%
การจับโปรตีน	76%
การเผาผลาญ	การคัดออกในรอบแรก > 90%
ครึ่งชีวิตการกำจัด	2-4 ชั่วโมง (พลาสมา)
การขับถ่าย	> 88% ถูกขับออกทางไต (ในรูปของคาร์บอกซีบูพราโนลอล)
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC ( RS )-1-( tert -butylamino)-3-(2-chloro-5-methylphenoxy)propan-2-ol
หมายเลข CAS	14556-46-8 N
PubChem CID	2475
ไออูฟาร์/บีพีเอส	550
ดรักแบงค์	DB08808 Y
เคมสไปเดอร์	2381 ย.
มหาวิทยาลัย	858YGI5PIT
เคกก์	D07590 N
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล305380 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID7022704
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H Cl N O
มวลโมลาร์	271.79 กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CC1=CC(=C(C=C1)Cl)OCC(CNC(C)(C)C)O
อินชิ นิ้วChI=1S/C14H22ClNO2/c1-10-5-6-12(15)13(7-10)18-9-11(17)8-16-14(2,3)4/h5-7,11,16-17H,8-9H2,1-4H3 Y  Key:HQIRNZOQPUAHHV-UHFFFAOYSA-N Y
N Y (นี่คืออะไร?)  (ตรวจสอบ)

บูพราโนลอล เป็น ยาปิดกั้นเบต้าแบบไม่จำเพาะเจาะจงไม่มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก (ISA) แต่มีฤทธิ์ในการทำให้เยื่อหุ้มเซลล์คงตัวอย่างแข็งแรง ความแรงของยาใกล้เคียงกับโพรพราโนลอล

เช่นเดียวกับยาปิดกั้นเบต้าตัวอื่นๆ บูพราโนลอลชนิดรับประทานสามารถใช้รักษาความดันโลหิตสูงและหัวใจเต้นเร็วได้ขนาดยาเริ่มต้นคือ 50 มิลลิกรัม วันละสองครั้ง สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 100 มิลลิกรัม วันละสี่ครั้งได้ ยาหยอดตาบูพราโนลอล (0.05%-0.5%) ใช้รักษาโรคต้อหิน  

บูพราโนลอลถูกดูดซึมจากลำไส้ได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ มากกว่า 90% ผ่านกระบวนการเมตาบอลิซึมครั้งแรกบูพราโนลอลมีครึ่งชีวิตในพลาสมาประมาณสองถึงสี่ชั่วโมง โดยระดับ ในขนาดยาที่ใช้ในการรักษาจะไม่ถึง 1 ไมโครกรัม/ลิตร เมตาบอไลต์หลักคือ คาร์บอกซีบูพราโนลอล (carboxybupranolol) หรือ 4-chloro-3-[3-(1,1-dimethylethylamino)-2-hydroxy-propyloxy]benzoic acid –กล่าวคือ หมู่เมทิลที่วงแหวนเบนซีนถูกออกซิไดซ์เป็นหมู่คาร์บอกซิล–ซึ่ง 88% ถูกขับออกทางไตภายใน 24 ชั่วโมง

ผลข้างเคียง ข้อห้ามใช้ และปฏิกิริยาระหว่างยาคล้ายคลึงกับยาในกลุ่มเบต้าบล็อกเกอร์อื่นๆ