ยาปิดกั้นเบต้า
ประเภทของยา
สูตรโครงสร้างของโปรปราโนลอล ซึ่งเป็นยาปิดกั้นเบต้าตัวแรกที่ประสบความสำเร็จทางคลินิก
ตัวระบุคลาส
คำพ้องความหมาย	ยาปิดกั้นเบต้า, β-blockers, สารปิดกั้นตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก, ตัวต้านเบต้า, ตัวต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก, ตัวต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก, ตัวต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก, BB
ใช้	ความดันโลหิตสูง ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เป็นต้น
รหัส ATC	ซี07
เป้าหมายทางชีวภาพ	ตัวรับเบต้า
ข้อมูลทางคลินิก
ดรักส์.คอม	ประเภทของยา
รายงานผู้บริโภค	ร้านขายยาเบสท์บาย
เว็บเอ็มดี	MedicineNet   RxList
ลิงก์ภายนอก
เมช	D000319
สถานะทางกฎหมาย
ในวิกิดาต้า

ยากลุ่ม เบต้าบล็อก เกอร์ (หรือเขียนว่าβ-blockersและบางครั้งเรียกว่าβ-adrenergic receptor antagonists ) เป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ( arrhythmia ) และป้องกันการเกิดภาวะหัวใจ วายซ้ำสอง หลังจากครั้งแรก ( การป้องกันขั้นทุติยภูมิ ) ^{[ 1 ]}นอกจากนี้ยังใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาความดันโลหิตสูงแม้ว่าจะไม่ใช่ตัวเลือกแรกในการรักษาเบื้องต้นสำหรับคนส่วนใหญ่แล้วก็ตาม^{[ 2 ]}ยากลุ่มนี้ยังสามารถใช้รักษาอาการวิตกกังวลได้ด้วย ตัวอย่างที่น่าสนใจคือการใช้โพรพราโนลอล ในบางสถานการณ์ เพื่อช่วยลดอาการทางกายภาพของ ความวิตก กังวลในการแสดง^{[ 3 ] [ 4 ]}

เบต้าบล็อกเกอร์เป็นสารต้านฤทธิ์แบบแข่งขันที่ปิดกั้นตำแหน่งตัวรับของแคเทโคลามีนภายในร่างกาย ได้แก่ เอพิเนฟริน (อะดรีนาลีน) และ นอร์เอ พิเนฟริน (นอร์อะดรีนาลีน) บนตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิกของระบบประสาทซิมพาเทติกซึ่งเป็นตัวกลางในการตอบสนองแบบสู้หรือหนี [ ^{5 ] : 152 [ 6 ]}

ตัวรับเบต้า-อะดรีเนอร์จิกพบได้ในเซลล์ของกล้ามเนื้อหัวใจกล้ามเนื้อเรียบทางเดินหายใจหลอดเลือดแดงไตและเนื้อเยื่ออื่นๆ ที่เป็นส่วนหนึ่งของระบบประสาทซิมพาเทติก และนำไปสู่การตอบสนองต่อความเครียด โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อถูกกระตุ้นโดยเอพิเนฟริน (อะดรีนาลิน) ยาปิดกั้นเบต้าจะขัดขวางการจับกับตัวรับของเอพิเนฟรินและฮอร์โมนความเครียดอื่นๆ จึงทำให้ผลกระทบของฮอร์โมนความเครียดอ่อนลง

ยาปิดกั้นเบต้าบางชนิดปิดกั้นการทำงานของตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิกทุกประเภท ในขณะที่บางชนิดเลือกปิดกั้นเฉพาะตัวรับเบต้าชนิดใดชนิดหนึ่งจากสามชนิดที่รู้จักกัน ได้แก่ตัวรับ เบต้า ₁ , เบต้า₂และเบต้า₃ ^{[ 5 ] : 153} ตัวรับเบต้า_1- อะดรีเนอร์จิก ส่วนใหญ่อยู่ในหัวใจและไต^{[ 6 ]}ตัวรับเบต้า_2- อะดรีเนอร์จิก ส่วนใหญ่อยู่ในปอด ทางเดินอาหาร ตับ มดลูก กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด และกล้ามเนื้อโครงร่าง^{[ 6 ]}ตัวรับเบต้า_3- อะดรีเนอร์จิก อยู่ในเซลล์ไขมัน^{[ 7 ]}

ในปี พ.ศ. 2507 เจมส์ แบล็ก^{[ 8 ]}ได้สังเคราะห์ยาปิดกั้นเบต้าตัวแรกที่มีความสำคัญทางคลินิก ได้แก่โพรพราโนลอลและโพรเนทาลอลซึ่งได้ปฏิวัติการจัดการทางการแพทย์ของ โรค หลอดเลือดหัวใจตีบ^{[ 9 ]}และหลายคนถือว่าเป็นหนึ่งในผลงานที่สำคัญที่สุดต่อการแพทย์ทางคลินิกและเภสัชวิทยาในศตวรรษที่ 20 ^{[ 10 ]}

สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงชนิดปฐมภูมิ (ความดันโลหิตสูง) การวิเคราะห์เมตาของการศึกษาที่ส่วนใหญ่ใช้อะเทโนลอลแสดงให้เห็นว่า แม้ว่ายาปิดกั้นเบต้าจะมีประสิทธิภาพมากกว่ายาหลอกในการป้องกันโรคหลอดเลือดสมองและเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดโดยรวม แต่ก็ไม่มีประสิทธิภาพเท่ากับ ยา ขับปัสสาวะยาที่ยับยั้งระบบเรนิน-แอนジオเทนซิน (เช่น ยาACE inhibitors ) หรือยาปิดกั้นช่องแคลเซียม^{[ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]}

ยาปิดกั้นเบต้าถูกนำมาใช้ในการรักษาภาวะต่างๆ ที่เกี่ยวข้องกับหัวใจและระบบหลอดเลือด รวมถึงภาวะทางการแพทย์อื่นๆ อีกหลายอย่าง ภาวะที่เกี่ยวข้องกับหัวใจที่ยาปิดกั้นเบต้าได้รับการยอมรับอย่างกว้างขวาง ได้แก่ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบเฉียบพลัน กลุ่มอาการหลอดเลือดหัวใจตีบเฉียบพลัน ความดันโลหิตสูง และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เช่น ภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้วและภาวะหัวใจล้มเหลว นอกจากนี้ยังใช้ในการจัดการโรคหัวใจอื่นๆ เช่น โรคกล้ามเนื้อหัวใจหนาตัวแบบอุดกั้น ลิ้นหัวใจไมทรัลตีบหรือยื่น และหลอดเลือดโป่งพองแตก ยิ่งไปกว่านั้น ยาปิดกั้นเบต้ายังนำไปใช้ในการผ่าตัดหลอดเลือด การรักษาภาวะวิตกกังวล กรณีของภาวะไทรอยด์เป็นพิษ ต้อหิน ไมเกรน และเส้นเลือดขอดในหลอดอาหาร^{[ 15 ]}

แม้ว่าในอดีตยาปิดกั้นเบต้าจะถูกห้ามใช้ในภาวะหัวใจล้มเหลวเนื่องจากอาจทำให้อาการแย่ลงได้เพราะมีผลทำให้การหดตัวของหัวใจลดลง แต่การศึกษาในช่วงปลายทศวรรษ 1990 แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการลดอัตราการเจ็บป่วยและเสียชีวิต^{[ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]}บิโซโพร ลอล คาร์ เวดิลอลและเมโทรโพรลอลแบบออกฤทธิ์ต่อเนื่องมีข้อบ่งชี้เฉพาะในการใช้ร่วมกับยา ACE inhibitorและ ยา ขับปัสสาวะ มาตรฐาน ในภาวะหัวใจล้มเหลว แม้ว่าโดยทั่วไปแล้วจะใช้ในปริมาณที่ต่ำกว่าที่ระบุไว้สำหรับภาวะอื่นๆ มาก ยาปิดกั้นเบต้ามีข้อบ่งชี้เฉพาะในกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลวที่ชดเชยได้และคงที่เท่านั้น ในกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันที่ไม่ได้รับการชดเชย ยาปิดกั้นเบต้าจะทำให้เศษส่วนการบีบตัวของหัวใจลดลงอีก ทำให้อาการของผู้ป่วยแย่ลง

ยาปิดกั้นเบต้าเป็นที่รู้จักกันดีในเรื่องผลในการลดอัตราการเต้นของหัวใจ แม้ว่านี่จะไม่ใช่กลไกการออกฤทธิ์ที่สำคัญเพียงอย่างเดียวในภาวะหัวใจล้มเหลว^{[ 19 ]}นอกจากฤทธิ์ในการยับยั้งระบบประสาทซิมพาเทติก β ₁ในหัวใจแล้ว ยาปิดกั้นเบต้ายังมีอิทธิพลต่อระบบเรนิน-แอนジオเทนซิน ที่ไต ยาปิดกั้นเบต้าทำให้การหลั่ง เรนินลดลงซึ่งจะช่วยลดความต้องการออกซิเจนของหัวใจโดยการลด ปริมาตร นอกเซลล์และเพิ่มความสามารถในการลำเลียงออกซิเจนของเลือด ภาวะหัวใจล้มเหลวโดยทั่วไปเกี่ยวข้องกับกิจกรรมของแคเทโคลามีนที่เพิ่มขึ้นในหัวใจ ซึ่งเป็นสาเหตุของผลเสียหลายประการ รวมถึงความต้องการออกซิเจนที่เพิ่มขึ้น การแพร่กระจายของสารสื่อกลางการอักเสบ และการปรับโครงสร้างเนื้อเยื่อหัวใจที่ผิดปกติ ซึ่งทั้งหมดนี้ลดประสิทธิภาพของการหดตัวของหัวใจและส่งผลให้เศษส่วนการบีบตัวของหัวใจต่ำ^{[ 20 ]}ยาปิดกั้นเบต้าจะต่อต้านกิจกรรมของระบบประสาทซิมพาเทติกที่สูงเกินไปนี้ ซึ่งในที่สุดจะนำไปสู่การปรับปรุงเศษส่วนการบีบตัวของหัวใจ แม้ว่าเศษส่วนการบีบตัวของหัวใจจะลดลงในตอนแรกก็ตาม

การทดลองแสดงให้เห็นว่ายาปิดกั้นเบต้าช่วยลดความเสี่ยงของการเสียชีวิตลง 4.5% ในช่วงระยะเวลา 13 เดือน นอกจากการลดความเสี่ยงของการเสียชีวิตแล้ว จำนวนการไปพบแพทย์และการเข้ารักษาในโรงพยาบาลก็ลดลงในการทดลองด้วย^{[ 21 ]}การทบทวนของ Cochrane ในปี 2020 พบหลักฐานเพียงเล็กน้อยที่สนับสนุนการใช้ยาปิดกั้นเบต้าในภาวะหัวใจล้มเหลวในเด็ก อย่างไรก็ตาม จากข้อมูลที่มีอยู่ พบว่ายาเหล่านี้อาจมีประโยชน์^{[ 22 ]}

การให้ยา beta blocker เพื่อการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่ต่ำมาก ( 1/8ของขนาดยาเป้าหมาย) โดยค่อยๆ เพิ่มขนาดยาขึ้น หัวใจของผู้ป่วยต้องปรับตัวให้เข้ากับการกระตุ้นของ catecholamines ที่ลดลงและหาจุดสมดุลใหม่ที่ระดับการกระตุ้น adrenergic ที่ต่ำลง^{[ 23 ]}

ยาปิดกั้นเบต้ามีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาภาวะกล้ามเนื้อหัวใจ ขาด เลือดเฉียบพลัน ในระหว่างภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ความเครียดทั่วร่างกายทำให้ระดับแคเทโคลามีนใน กระแสเลือดเพิ่มขึ้น ^{[ 24 ] [ 25 ]}ส่งผลให้หัวใจเต้นเร็วขึ้นและความดันโลหิตสูงขึ้น จึงทำให้ความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มขึ้น^{[ 25 ] [ 24 ]}ยาปิดกั้นเบต้าจะยับยั้งแคเทโคลามีนที่ออกฤทธิ์ต่อตัวรับ β ₁ -adrenergic อย่างแข่งขันกัน จึงช่วยลดผลเสียเหล่านี้และส่งผลให้การบริโภคและความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจลดลง^{[ 24 ]}

การทบทวนของ Cochrane ในปี 2019 เปรียบเทียบยาปิดกั้นเบต้ากับยาหลอกหรือไม่มีการแทรกแซง พบว่ายาปิดกั้นเบต้าอาจลดความเสี่ยงระยะสั้นของการเกิด ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายซ้ำ และความเสี่ยงระยะยาวของการเสียชีวิต จากทุกสาเหตุและการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด^{[ 24 ]}การทบทวนระบุว่ายาปิดกั้นเบต้าอาจมีผลกระทบเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีผลกระทบต่อการเสียชีวิตจากทุกสาเหตุและการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือดในระยะสั้น^{[ 24 ]}

ยาปิดกั้นเบต้าถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาความดันโลหิตสูง^{[ 26 ]}

การทบทวนของ Cochrane ในปี 2014 พบว่าในผู้ที่มีความดันโลหิตสูงระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ยาปิดกั้นเบต้าแบบไม่เลือกชนิดทำให้ความดันโลหิตลดลง -10/-7 มม.ปรอท (ซิสโตลิก/ไดแอสโตลิก) โดยไม่มีอัตราการเกิดผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น^{[ 27 ]}เมื่อใช้ในปริมาณที่สูงขึ้น พบว่าทำให้อัตราการเกิดผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น เช่น อัตราการเต้นของหัวใจลดลง โดยไม่มีการลดลงของความดันโลหิตที่สอดคล้องกัน^{[ 27 ]}

การทบทวนของ Cochrane ในปี 2017 เกี่ยวกับการใช้ยา beta blocker ในการรักษาความดันโลหิตสูง พบว่ามีการลดลงเล็กน้อยของโรคหัวใจและหลอดเลือด แต่แทบไม่มีการเปลี่ยนแปลงของอัตราการเสียชีวิต^{[ 28 ]}ซึ่งชี้ให้เห็นว่าผลของยา beta blocker นั้นด้อยกว่ายาต้านความดันโลหิตสูงชนิดอื่น^{[ 28 ]}

ยาปิดกั้นเบต้าใช้ในการรักษาความวิตกกังวลรวมถึงความวิตกกังวลในการแสดง ความวิตกกังวลแบบตื่นตระหนกความวิตกกังวลทั่วไปและ โรค กลัวเฉพาะอย่าง^{[ 29 ]}องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาไม่ได้อนุมัติอย่างเป็นทางการให้ ใช้ยาเหล่านี้เพื่อลดความวิตก กังวล^{[ 30 ]}อย่างไรก็ตาม การศึกษาทางคลินิกหลายชิ้นพบว่ายาปิดกั้นเบต้ามีประสิทธิภาพในการรักษาความวิตกกังวล แม้ว่ากลไกการออกฤทธิ์ ที่แน่นอน จะยังไม่ชัดเจน^{[ 29 ] [ 31 ]}การทบทวนอย่างเป็นระบบและการวิเคราะห์เมตาในปี 2025 พบว่ามีการสั่งจ่ายยาปิดกั้นเบต้าอย่างแพร่หลาย โดยเฉพาะโพรพราโนลอลสำหรับการรักษาความวิตกกังวล แต่ไม่พบหลักฐานของผลดีเมื่อเทียบกับยาหลอกหรือ เบนโซ ไดอะซีพีนในผู้ที่มีอาการกลัวสังคมหรือความวิตกกังวลแบบตื่นตระหนก [ ^{3 ] อย่างไรก็ตาม}คุณภาพของหลักฐานรวมถึงจำนวนการศึกษาและผู้ป่วย ตลอดจนคุณภาพและความเสี่ยงของอคติของการศึกษาเหล่านั้น มีจำกัด^{[ 3 ]}ผลการค้นพบคล้ายคลึงกันในการทบทวนอย่างเป็นระบบและการวิเคราะห์เมตาในปี 2016 ก่อนหน้านี้^{[ 4 ]}ยาปิดกั้นเบต้าที่ใช้รักษาอาการวิตกกังวล ได้แก่โพรพราโนลอลอะเทโนลอล พินโดลอ ลนาโดลอลเบตาซอลอลและออกซ์เพรโนลอล^{[ 29 ] [ 3 ]}

เชื่อกันว่ายาปิดกั้นเบต้าไม่ได้รักษาอาการทางจิตใจของความวิตกกังวลโดยตรง แต่สามารถช่วยควบคุมอาการทางกายภาพ เช่น อาการใจสั่นและอาจขัดขวางวงจรป้อนกลับเชิงบวกเพื่อลดความวิตกกังวลทางจิตใจทางอ้อม^{[ 3 ]} ยาปิดกั้นเบต้าที่มีคุณสมบัติ ชอบ ไขมัน สูงเช่น โพรพราโนลอล ซึ่งสามารถซึมผ่านส่วนกลางได้ และ ยาปิดกั้นเบต้าที่มีคุณสมบัติ ชอบน้ำ สูง เช่น อะเทโนลอล ซึ่งเลือกออกฤทธิ์ที่ส่วนปลายดูเหมือนจะมีประโยชน์ที่คล้ายคลึงกันต่อความวิตกกังวลในการปฏิบัติงาน ซึ่งบ่งชี้ว่าผลในการลดความวิตกกังวลนั้นเกิดขึ้นที่ส่วนปลาย^{[ 29 ]}อย่างไรก็ตาม ยังมีการเปรียบเทียบโดยตรงระหว่างยาปิดกั้นเบต้าประเภทต่างๆ น้อยมาก^{[ 29 ]}ไม่ว่าในกรณีใด อาการทางสรีรวิทยาของ การตอบสนอง แบบสู้หรือหนี (หัวใจเต้นแรง มือเย็น/ชื้น หายใจถี่ขึ้น เหงื่อออก ฯลฯ) จะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ทำให้ผู้ที่มีความวิตกกังวลสามารถจดจ่อกับงานที่ทำอยู่ได้ แม้ว่าจะเชื่อกันว่าเบต้าบล็อกเกอร์อาจออกฤทธิ์ผ่านกลไกส่วนปลาย แต่ก็ยังมีผลการวิจัยทางคลินิกเบื้องต้น ที่พบ ว่าตัวรับ β-adrenergic ส่วนกลางมีบทบาทในการควบคุมความวิตกกังวล^{[ 32 ] [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ]}

นักดนตรี นักพูดในที่สาธารณะ นักแสดง นางแบบ และนักแสดงผู้ใหญ่ นักกีฬา และนักเต้น มืออาชีพ เป็นที่ทราบกันดีว่าใช้ยาเบต้าบล็อกเกอร์เพื่อหลีกเลี่ยงความวิตกกังวลในการแสดง ความ ประหม่าบนเวที และอาการ สั่นระหว่างการออดิชั่นและการแสดงต่อสาธารณะ การนำไปใช้กับความประหม่าบนเวทีได้รับการยอมรับครั้งแรกในThe Lancetในปี 1976 และในปี 1987 การสำรวจที่ดำเนินการโดยInternational Conference of Symphony Orchestra Musiciansซึ่งเป็นตัวแทนของวงออร์เคสตราที่ใหญ่ที่สุด 51 วงในสหรัฐอเมริกา เปิดเผยว่า 27% ของนักดนตรีใช้ยาเบต้าบล็อกเกอร์ และ 70% ได้รับยาจากเพื่อน ไม่ใช่จากแพทย์^{[ 36 ]}ยาเบต้าบล็อกเกอร์มีราคาไม่แพง กล่าวกันว่าค่อนข้างปลอดภัย และในอีกด้านหนึ่ง ดูเหมือนจะช่วยปรับปรุงการแสดงของนักดนตรีในระดับเทคนิค ในขณะที่บางคน เช่น Barry Green ผู้เขียน "The Inner Game of Music" และ Don Greene อดีตโค้ชดำน้ำโอลิมปิกที่สอนนักเรียน Juilliard ให้เอาชนะความประหม่าบนเวทีอย่างเป็นธรรมชาติ กล่าวว่าการแสดงอาจถูกมองว่า "ไร้จิตวิญญาณและไม่เป็นธรรมชาติ" ^{[ 36 ]}แม้ว่าเบต้าบล็อกเกอร์จะได้รับการศึกษาและพบว่าช่วยลดความวิตกกังวลในการแสดงของนักดนตรีได้ แต่ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการรักษาความวิตกกังวลในการแสดงของนักเต้น^{[ 37 ]}

หลักฐานที่มีความน่าเชื่อถือต่ำบ่งชี้ว่าการใช้ยาปิดกั้นเบต้าในช่วงเวลาใกล้เคียงกับการผ่าตัดหัวใจอาจช่วยลดความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้วได้^{[ 38 ]}อย่างไรก็ตาม การเริ่มใช้ยาเหล่านี้ในช่วงเวลาใกล้เคียงกับการผ่าตัดประเภทอื่นอาจทำให้ผลลัพธ์แย่ลง สำหรับการผ่าตัดที่ไม่เกี่ยวกับหัวใจ การใช้ยาปิดกั้นเบต้าเพื่อป้องกันผลข้างเคียงอาจช่วยลดความเสี่ยงของภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้วและกล้ามเนื้อหัวใจตาย (หลักฐานที่มีความน่าเชื่อถือต่ำมาก) อย่างไรก็ตาม มีหลักฐานที่มีความน่าเชื่อถือปานกลางว่าวิธีการนี้อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะความดันโลหิต ต่ำ ^{[ 39 ]}หลักฐานที่มีความน่าเชื่อถือต่ำชี้ให้เห็นว่าการใช้ยาปิดกั้นเบต้าในช่วงก่อนและหลังการผ่าตัดที่ไม่เกี่ยวกับหัวใจอาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นช้า^{[ 39 ]}

ยาปิดกั้นเบต้า เช่น โพรพราโนลอล อาจมีประโยชน์ในการรักษาอาการก้าวร้าวและกระสับกระส่ายในผู้ป่วยโรคจิตเภทหรือโรคจิต ผู้ป่วยที่ มี อาการบาดเจ็บที่สมองและผู้ที่มีความบกพร่องทางสติปัญญา^{[ 29 ]}

ยาปิดกั้นเบต้ามักใช้ในการรักษาอาการกระสับกระส่ายและอาจถือเป็นการรักษาลำดับแรกสำหรับข้อบ่งชี้ดังกล่าว^{[ 29 ]} อาการกระสับกระส่ายเป็น อาการนอกระบบพีระมิดชนิดหนึ่งที่มักเกี่ยวข้องกับยาต้านโรคจิตที่ใช้ในการรักษาโรคจิตเช่นโรคจิตเภท^{[ 29 ]}โพรพราโนลอล เป็นยาปิดกั้นเบต้าที่ได้รับการศึกษามากที่สุดสำหรับ การรักษาอาการกระสับกระส่าย ในขณะที่ข้อมูลที่มีอยู่อย่างจำกัดบ่งชี้ว่าเมโทรโพรลอลอาจให้ประโยชน์ที่เทียบเท่ากัน และนาโดลอลซึ่งมีฤทธิ์เฉพาะที่บริเวณรอบนอกดูเหมือนว่าจะไม่ได้ผล^{[ 29 ]}

ยาต้านอะดรีเนอร์จิกส่วนใหญ่ใช้สำหรับโรคหัวใจ และ หลอดเลือด ยาต้านอะดรีเนอร์จิกใช้กันอย่างแพร่หลายในการลดความดันโลหิตและบรรเทาความดันโลหิตสูง [ ^{40 ] ยา}ต้านเหล่านี้ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าสามารถบรรเทาอาการปวดที่เกิดจากกล้ามเนื้อหัวใจตายและยังลดขนาดของกล้ามเนื้อหัวใจตาย ซึ่งมีความสัมพันธ์กับอัตราการเต้นของหัวใจ^{[ 41 ]}

ยาปิดกั้นเบต้าใช้ในการรักษาภาวะเป็นพิษ ต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดเฉียบพลัน (เช่น ในกรณี ใช้ยา เกินขนาด ) ที่เกิดจากสาร กระตุ้น ระบบประสาทซิ มพาเทติก เช่น แอมเฟตามีน เมทแอมเฟ ตา มีน โคเคนอีเฟดรีนและยาอื่นๆ^{[ 42 ]} _{ยาปิดกั้น α1}และเบต้าแบบผสม เช่น ลาเบทาลอลและคาร์เวดิลอลอาจเหมาะสมกว่าสำหรับวัตถุประสงค์ดังกล่าว เนื่องจากความเป็นไปได้ของ "การกระตุ้น α ที่ไม่ถูกขัดขวาง" ด้วยยาปิดกั้นเบต้าแบบเลือกเฉพาะ เช่นโพรพราโนลอลและอะเทโนลอล^{[ 42 ] [ 43 ]}

ยาปิดกั้นเบต้าบางชนิด โดยเฉพาะโพรพราโนลอลและคาร์เวดิลอล ชนิดรับประทานรวมถึงยาไทโมลอลและโพรพราโนลอลชนิดทา ใช้ในการรักษาโรคโรซาเซียซึ่งเป็นโรคที่ทำให้เกิดรอยแดงบนใบหน้าบางบริเวณ^{[ 44 ]}

การทบทวนของ Cochrane ในปี 2014 ได้ตรวจสอบการใช้ยา beta blocker ในการรักษาโรคหลอดเลือดแดง ใหญ่ทรวงอกโป่งพองชนิด B เรื้อรัง เมื่อเปรียบเทียบกับยาต้านความดันโลหิตสูงชนิดอื่น^{[ 45 ]}การทบทวนดังกล่าวพบว่าไม่มีหลักฐานที่เหมาะสมที่จะสนับสนุนแนวทางปัจจุบันที่แนะนำให้ใช้ยานี้^{[ 45 ]}

การทบทวนของ Cochrane ในปี 2017 เกี่ยวกับการใช้เบต้าบล็อกเกอร์เพื่อป้องกันการฉีกขาดของหลอดเลือดแดงใหญ่ในผู้ป่วยโรค Marfan ไม่สามารถสรุปผลที่แน่ชัดได้เนื่องจากขาดหลักฐาน^{[ 46 ]}

• ยาที่ระบุไว้โดยเฉพาะสำหรับรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
  • เอสโมลอล [ ^{47 ] โซ}ทาลอล [ ^{48 ] แลน}ดิโอลอล (ญี่ปุ่น) ^{[ 49 ]}
• สารที่ระบุไว้โดยเฉพาะสำหรับภาวะหัวใจล้มเหลว^{[ 50 ]}
  • บิโซโปรลอล , คาร์เวดิลอล , เมโทรโปรลอลชนิดออกฤทธิ์ต่อเนื่อง
• ยาที่ระบุไว้โดยเฉพาะสำหรับรักษาโรคต้อหิน
  • เบตาซอลอล [ ^{51 ] คา}ร์ทีโอลอล [ ^{51 ] เล} โว บูนอลอล [ ^{51 ]}ทิโมลอล [ ^{51 ] เม ทิพราโน ล}อล^{[ 52 ]}
• สารที่ระบุไว้โดยเฉพาะสำหรับภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด^{[ 50 ]}
  • อะเทโนลอล , เมโทโปรลอล (ชนิดออกฤทธิ์ทันที), โพรพราโนลอล (ชนิดออกฤทธิ์ทันที), ทิโมลอล , คาร์เวดิลอล (หลังภาวะหัวใจห้องซ้ายล้มเหลว), บิโซโปรลอล (การรักษาเชิงป้องกันก่อนและการรักษาหลักหลังเกิดภาวะหัวใจวาย)
• สารที่ระบุไว้โดยเฉพาะสำหรับการป้องกันไมเกรน^{[ 53 ]}
  • ทิโมลอล , โพรพราโนลอล

โพรพราโนลอลเป็นสารเพียงชนิดเดียวที่ระบุไว้สำหรับการควบคุมอาการสั่น ความดันโลหิตสูงในพอร์ทัล และเลือดออกในหลอดเลือดดำโป่งพองของหลอดอาหาร และใช้ร่วมกับการบำบัดด้วยอัลฟาบล็อกเกอร์ในฟีโอโครโมไซโตมา^{[ 54 ]}

ข้อห้ามในการใช้ยาปิดกั้นเบต้า ได้แก่: ^{[ 55 ] [ 56 ] [ 57 ]}

สารเพิ่มความคมชัดไม่มีข้อห้ามใช้ในผู้ที่ได้รับยาปิดกั้นเบต้า^{[ 58 ]}

แนวทางการรักษาโรคหอบหืด ของสถาบันหัวใจ ปอด และเลือดแห่งชาติ ( NHLBI ) ปี 2007 แนะนำไม่ให้ใช้ยาปิดกั้นเบต้าแบบไม่เลือกเฉพาะในผู้ป่วยโรคหอบหืด แต่อนุญาตให้ใช้ยาปิดกั้นเบต้าแบบเลือกเฉพาะหัวใจได้^{[ 59 ] : 182}

ยาปิดกั้นเบต้าแบบเลือกเฉพาะหัวใจ (β ₁ blockers) สามารถสั่งจ่ายในขนาดน้อยที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้สำหรับผู้ที่มีอาการทางระบบหายใจเล็กน้อยถึงปานกลาง^{[ 60 ] [ 61 ]}ยา β2-agonistสามารถบรรเทาอาการหลอดลม ตีบที่เกิดจากยาปิดกั้นเบต้าได้บ้าง โดยมีประสิทธิภาพในการย้อนกลับอาการหลอดลมตีบที่เกิดจากยาปิดกั้นเบต้าแบบเลือก เฉพาะได้มากกว่า อาการหอบหืดและ/หรือ COPD ที่แย่ลงจากยาปิดกั้นเบต้าแบบไม่เลือกเฉพาะ^{[ 60 ]}

เอพิเนฟรินส่งสัญญาณเตือนล่วงหน้าถึงภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่ จะเกิดขึ้น ^{[ 62 ]}

ยาปิดกั้นเบต้าสามารถยับยั้งการทำงานของเอพิเนฟริน ซึ่งอาจทำให้ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำรุนแรงขึ้นได้ เนื่องจากไปรบกวนกระบวนการสลายไกลโคเจนและอาจปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ เช่น หัวใจเต้นเร็ว ใจสั่น เหงื่อออก และตัวสั่น ดังนั้น ผู้ป่วยเบาหวานที่ใช้ยาปิดกั้นเบต้าจึงจำเป็นต้องตรวจวัดระดับน้ำตาลในเลือดอย่างสม่ำเสมอ

การหยุดยาอย่างกะทันหันอาจส่งผลให้เกิดภาวะไทรอยด์เป็นพิษได้^{[ 55 ]}

หากไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจ ยาเบตาบล็อกเกอร์อาจกดการนำไฟฟ้าในปมเอวีอย่างรุนแรง ส่งผลให้หัวใจเต้นช้าลงและปริมาณเลือดที่หัวใจสูบฉีดลดลง ควรระมัดระวังเป็นอย่างยิ่งในการใช้ยาเบตาบล็อกเกอร์ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นเร็วผิดปกติจากกลุ่มอาการวูล์ฟ-พาร์กินสัน-ไวท์ เนื่องจากอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เป็นอันตรายถึงชีวิตในผู้ป่วยบางราย การชะลอการนำไฟฟ้าผ่านปมเอวีจะทำให้การนำไฟฟ้าผ่านทางเดินเสริมเกิดขึ้นได้ง่ายขึ้น หากผู้ป่วยเกิดภาวะหัวใจห้องบนเต้นพลิ้ว (atrial flutter) อาจทำให้เกิดการนำไฟฟ้าแบบ 1:1 ที่ทำให้หัวใจห้องล่างเต้นเร็วมาก หรือในกรณีที่เกิดภาวะหัวใจห้องบนเต้นพลิ้ว (atrial fibrillation) อาจแย่กว่านั้นคือทำให้เกิดภาวะหัวใจห้องล่างเต้นผิดจังหวะอย่างรุนแรง (ventricular fibrillation)

อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยาเบตา บล็อกเกอร์ ได้แก่คลื่นไส้ท้องเสียหลอดลมตีบหายใจลำบากมือเท้าเย็นอาการของโรคเรย์โนด์ กำเริบ หัวใจเต้นช้า ความดันโลหิตต่ำหัวใจล้มเหลวหัวใจเต้นผิดจังหวะอ่อนเพลียเวียนศีรษะผมร่วง การมองเห็นผิดปกติ ภาพ หลอน นอนไม่หลับฝันร้าย ความผิดปกติทางเพศ ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศการเปลี่ยนแปลง การเผา ผลาญกลูโคสและไขมัน นอกจากนี้ การรักษาด้วยยาต้านตัวรับ _α1 /β แบบผสมยังมักเกี่ยวข้องกับภาวะความดันโลหิตต่ำ เมื่อเปลี่ยนท่าอีก ด้วย

เนื่องจากการซึมผ่านของสารปิดกั้นเบต้าชนิดลิโปฟิลิก เช่นโพรพราโนลอลและเมโทรโพรลอลมีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดความผิดปกติของการนอนหลับ เช่น นอนไม่หลับ ฝันร้าย และอาการฝันชัดเจน มากกว่าสารปิดกั้นเบต้าชนิดลิโปฟิลิกชนิดอื่นที่มีลิโปฟิลิกน้อยกว่า^{[ 63 ]}

ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับฤทธิ์ต้านตัวรับ β2-adrenergic (เช่น หลอดลมตีบ, หลอดเลือดส่วนปลายหดตัว, การเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญกลูโคสและไขมัน) พบได้น้อยกว่าในยาที่เลือกจับกับ β1 _{( มัก}เรียกว่า "ยาที่เลือกจับกับหัวใจ") แต่ความสามารถในการเลือกจับกับตัวรับจะลดลงเมื่อใช้ยาในขนาดสูงขึ้น การปิดกั้นเบต้า โดยเฉพาะอย่างยิ่งตัวรับเบต้า-1 ที่บริเวณมาคูลาเดนซาจะยับยั้งการปล่อยเรนิน ทำให้การปล่อยอัลโดสเตอโรน ลดลง ซึ่ง ส่งผลให้เกิดภาวะโซเดียมในเลือดต่ำและโพแทสเซียม ในเลือดสูง

ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำสามารถเกิดขึ้นได้จากการปิดกั้นเบต้า เนื่องจากตัวรับ β2 _- adrenoceptor ปกติจะกระตุ้น การสลาย ไกลโคเจน (glycogenolysis) ในตับและการปล่อยฮอร์โมนกลูคากอนจาก ตับอ่อน ซึ่งทำงานร่วมกันเพื่อเพิ่มระดับน้ำตาลในพลาสมา ดังนั้น การปิดกั้นตัวรับ β2 _- adrenoceptor จึงทำให้ระดับน้ำตาลในพลาสมาลดลง ยาปิดกั้น β1 _มีผลข้างเคียงต่อระบบเผาผลาญน้อยกว่าในผู้ป่วยเบาหวาน อย่างไรก็ตาม อัตราการเต้นของหัวใจที่เร็วซึ่งเป็นสัญญาณเตือนของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่เกิดจากอินซูลินอาจถูกบดบัง ทำให้เกิดภาวะไม่รู้ตัวว่า มีน้ำตาลในเลือดต่ำ ซึ่งเรียกว่าภาวะไม่รู้ตัวว่ามีน้ำตาลในเลือดต่ำที่เกิดจากยาปิดกั้นเบต้าดังนั้น ควรใช้ยาปิดกั้นเบต้าอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยเบาหวาน^{[ 64 ]}

การศึกษาในปี 2550 พบว่ายาขับปัสสาวะและยาปิดกั้นเบต้าที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูงจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดโรคเบาหวาน ในผู้ป่วย ในขณะที่ยา ACE inhibitorsและยาต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน II (ยาปิดกั้นตัวรับแองจิโอเทนซิน) กลับช่วยลดความเสี่ยงต่อการเกิดโรคเบาหวาน^{[ 65 ]}แนวทางการรักษาทางคลินิกในสหราชอาณาจักร แต่ไม่ใช่ในสหรัฐอเมริกา แนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้ยาขับปัสสาวะและยาปิดกั้นเบต้าเป็นยารักษาความดันโลหิตสูงในลำดับแรก เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคเบาหวาน^{[ 66 ]}

ไม่ควรใช้ยาปิดกั้นเบต้าในการรักษาภาวะโอเวอร์โดสของตัวกระตุ้นอัลฟา-อะดรีเนอร์จิกแบบเลือกเฉพาะ การปิดกั้นเฉพาะตัวรับเบต้าจะเพิ่มความดันโลหิตลดการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจการทำงานของหัวใจห้อง ซ้าย และปริมาณเลือดที่หัวใจสูบฉีดออกไปและการไหลเวียนของเนื้อเยื่อโดยการปล่อยให้การกระตุ้นระบบอัลฟา-อะดรีเนอร์จิกไม่ถูกยับยั้ง ยาปิดกั้นเบต้าที่มีคุณสมบัติชอบไขมันและสามารถซึมผ่านระบบประสาทส่วนกลางได้ เช่นเมโทรโพรลอลและลาเบทาลอลอาจมีประโยชน์ในการรักษาภาวะเป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางและหัวใจและหลอดเลือดจากการได้รับเมทแอมเฟตามีนเกินขนาด^{[ 67 ]} ลาเบทาลอลซึ่งเป็นยาปิดกั้น อัลฟาและเบต้าแบบผสม มีประโยชน์อย่างยิ่งในการรักษาภาวะหัวใจเต้นเร็วและความดันโลหิตสูงที่เกิดขึ้นพร้อมกันซึ่งเกิดจากเมทแอมเฟตามีน ^{[ 68 ]}ปรากฏการณ์ "การกระตุ้นอัลฟาที่ไม่ถูกยับยั้ง" ยังไม่ได้รับการรายงานเกี่ยวกับการใช้ยาปิดกั้นเบต้าในการรักษาภาวะเป็นพิษจากเมทแอมเฟตามีน^{[ 68 ]} ยา ลดความดันโลหิตชนิดอื่นที่เหมาะสมที่จะใช้ในระหว่างภาวะความดันโลหิตสูงวิกฤตอันเนื่องมาจากการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ยาขยายหลอดเลือดเช่นไนโตรกลีเซอ รี นยาขับปัสสาวะเช่นฟูโรเซไมด์และยาปิดกั้นอัลฟาเช่นเฟนโทลามีน^{[ 69 ]}

จากการศึกษาก่อนหน้านี้พบว่ายาปิดกั้นเบต้ามีความเกี่ยวข้องกับภาวะซึมเศร้า^{[ 29 ]} โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ยาปิดกั้นเบต้าที่มี คุณสมบัติ ชอบ ไขมัน มากกว่าและมีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง มากกว่า ^{[ 29 ]}อย่างไรก็ตาม การศึกษาที่เข้มงวดกว่าในภายหลังพบว่าไม่มีความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างยาปิดกั้นเบต้ากับภาวะซึมเศร้า โดยไม่คำนึงถึงความสามารถในการละลายในไขมัน^{[ 29 ]}อย่างไรก็ตาม พบความเสี่ยงเล็กน้อยแต่มีนัยสำคัญแต่ไม่สอดคล้องกันของอาการอ่อนเพลีย สำหรับยาปิดกั้นเบต้าที่ไม่เลือกเฉพาะเจาะจง ^{[ 29 ]}

ยาปิดกั้นเบต้า เนื่องจากมีฤทธิ์ต้านที่ตัวรับอะดรีเนอร์จิก β1 _จึงยับยั้งทั้งการสังเคราะห์เมลาโทนิน ใหม่ และการหลั่งเมลาโทนินจากต่อมไพเนียล ยาปิดกั้นเบต้าที่มีคุณสมบัติชอบไขมันมากกว่าซึ่งมีความสามารถในการผ่านเข้าสู่สมอง ได้ดีกว่า เป็นที่ทราบกันดีว่าสามารถยับยั้ง การหลั่ง เมลาโทนินได้ถึง 50 ถึง 80% ^{[ 70 ] [ 71 ] [ 72 ]}ผลข้างเคียงทางระบบประสาทและจิตใจของยาปิดกั้นเบต้าบางชนิด (เช่น การนอนหลับไม่ปกตินอนไม่หลับ ) อาจเกี่ยวข้องกับผลกระทบนี้^{[ 73 ]}

กลูคากอนซึ่งใช้ในการรักษาภาวะใช้ยาเกินขนาด^{[ 74 ] [ 75 ]}จะเพิ่มความแข็งแรงของการหดตัวของหัวใจ เพิ่มcAMP ภายในเซลล์ และลดความต้านทานของหลอดเลือด ไต ดังนั้นจึงมีประโยชน์ในผู้ป่วยที่มีภาวะเป็นพิษต่อหัวใจจากยาปิดกั้นเบต้า^{[ 76 ] [ 77 ]}การกระตุ้นหัวใจด้วย ไฟฟ้า มักสงวนไว้สำหรับผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อการ รักษาด้วยยา

ผู้ที่มีอาการหลอดลมตีบเนื่องจากฤทธิ์ปิดกั้นตัวรับ β2 ของยาปิดกั้นเบต้าแบบไม่จำเพาะ อาจได้รับการรักษาด้วย_ยาต้านโคลินเออร์จิกเช่นอิปราโทรเปียมซึ่งปลอดภัยกว่ายาปิดกั้นเบต้าในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือด ยาแก้พิษอื่น ๆ สำหรับพิษจากยาปิดกั้นเบต้า ได้แก่ซัลบูทามอลและ ไอโซ พรีนาลีน

ยา ปิดกั้นเบต้ามี ปฏิกิริยากับยาหลายชนิด[ ^{29 ] ตัวอย่าง}เช่น ยาปิดกั้นเบต้าหลายชนิด ได้แก่ โพรพ ราโนลอล คาร์เวดิลอล เนบิ โวลอล ทิโมลอลและเมโทรโพรลอลจะถูกเมตาบอไลซ์โดยเอนไซม์ไซโตโครม P450 CYP2D6 และอาจมีฤทธิ์เพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับ สารยับยั้ง CYP2D6 เช่นฟลูออกเซทีนพาร็ อกเซทีน ดู ล็อกเซทีนและบูโปรพิออน [ ^{29 ] ซึ่ง}อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงเช่นหัวใจเต้นช้าและความดันโลหิตต่ำ^{[ 29 ]}

ยาปิดกั้นเบต้าออกฤทธิ์โดยการเป็นตัวต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก ยาเหล่านี้อาจไม่จำเพาะเจาะจง โดยต้านทั้งตัวรับเบต้า₁และเบต้า₂หรืออาจจำเพาะเจาะจงต่อการต้านตัวรับเบต้า₁อะดรีเนอร์จิก (มักเรียกว่า "ยาที่เลือกออกฤทธิ์ต่อหัวใจ") ยาปิดกั้นเบต้าบางชนิดมีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติ (ISA) หรือที่รู้จักกันในชื่อ ฤทธิ์ กระตุ้นบางส่วนที่ตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก โดยมี ผลกระตุ้น ระบบประสาทซิมพาเทติก อ่อนๆ

ยาปิดกั้นเบต้าบางชนิดไม่ได้เลือกออกฤทธิ์เฉพาะต่อตัวรับ β-adrenergic และยังมีฤทธิ์ต้าน ตัวรับ α1 _- adrenergic เพิ่มเติมด้วย ยาปิดกั้นเบต้าบางชนิดมี ฤทธิ์ในการทำให้เยื่อหุ้มเซลล์คงตัวหรือที่รู้จักกันในชื่อการปิดกั้นช่องโซเดียมหรือ มีฤทธิ์เป็นยา ชาเฉพาะที่ยาปิดกั้นเบต้ามีความแตกต่างกันในเรื่องความชอบไขมันและความชอบน้ำดังนั้นจึงมีผลต่อความสามารถในการผ่านเข้าสู่สมองแตกต่างกันโดยบางชนิดมีผลต่อระบบประสาทส่วนกลางและบางชนิดออกฤทธิ์เฉพาะ ที่ส่วนปลาย

การกระตุ้นตัวรับ β ₁โดยเอพิเนฟรินและนอร์เอพิเนฟรินทำให้เกิดผลบวกต่ออัตราการเต้น ของหัวใจ และ แรง บีบตัวของหัวใจ และเพิ่มความเร็วในการนำไฟฟ้าและการทำงานอัตโนมัติของหัวใจ^{[ 82 ]} การ กระตุ้น ตัวรับ β ₁บนไตทำให้เกิดการปล่อยเรนิน^{[ 83 ]} _{การกระตุ้นตัวรับ β 2}ทำให้กล้ามเนื้อเรียบคลายตัว^{[ 84 ]}ทำให้เกิดอาการสั่นในกล้ามเนื้อโครงร่าง [ ^{85 ]}และเพิ่ม^การสลายไกลโคเจนในตับและกล้ามเนื้อโครงร่าง [ ^{86 ] การ}กระตุ้นตัวรับ β ₃ทำให้เกิดการสลายไขมัน^{[ 87 ]}

ยาปิดกั้นเบต้าจะยับยั้ง การทำงานของระบบประสาทซิมพาเทติกที่ควบคุมโดยเอพิเนฟรินและนอร์เอพิเนฟรินตามปกติ^{[ 5 ]}แต่มีผลน้อยมากต่อผู้ที่อยู่ในสภาวะพักผ่อน กล่าวคือ ยาปิดกั้นเบต้าจะลดผลของความตื่นเต้นหรือการออกกำลังกายต่ออัตราการเต้นของหัวใจและแรงบีบตัว^{[ 88 ]}รวมถึงอาการสั่น^{[ 89 ]}และการสลายตัวของไกลโคเจน ยาปิดกั้นเบต้าอาจทำให้หลอดลมในปอดตีบลง ซึ่งอาจทำให้อาการหอบหืดแย่ลงหรือเป็นสาเหตุของอาการหอบหืดได้^{[ 90 ]}

เนื่องจากตัวรับ β ₂ adrenergic สามารถทำให้กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดขยายตัวได้ ยาปิดกั้นเบต้าจึงอาจทำให้หลอดเลือดหดตัวได้บ้าง อย่างไรก็ตาม ผลกระทบนี้มักจะน้อย เนื่องจากกิจกรรมของตัวรับ β ₂ถูกบดบังด้วยตัวรับ α ₁ ที่ทำให้หลอดเลือดหดตัวซึ่งมีบทบาทเด่นกว่า ผลกระทบที่สำคัญที่สุดของยาปิดกั้นเบต้ายังคงอยู่ที่หัวใจ ยาปิดกั้นเบต้าเจเนอเรชั่นที่สามรุ่นใหม่กว่าสามารถทำให้หลอดเลือดขยายตัวได้โดยการปิดกั้นตัวรับอัลฟา-adrenergic ^{[ 91 ]}

ดังนั้น จึงคาดว่ายาปิดกั้นเบต้าแบบไม่เลือกจะมีฤทธิ์ลดความดันโลหิต^{[ 92 ]}กลไกหลักในการลดความดันโลหิตของยาปิดกั้นเบต้ายังไม่ชัดเจน แต่อาจเกี่ยวข้องกับการลดปริมาณเลือดที่หัวใจสูบฉีด (เนื่องจากผลต่อจังหวะการเต้นของหัวใจและแรงบีบตัวของหัวใจในเชิงลบ) ^{[ 93 ]}นอกจากนี้ยังอาจเกิดจากการลดการปล่อยเรนินจากไต และ มีผลต่อ ระบบประสาทส่วนกลางเพื่อลดกิจกรรมของระบบประสาทซิมพาเทติก (สำหรับยาปิดกั้นเบต้าที่สามารถผ่านเข้าสู่สมอง ได้ เช่น โพรพราโนลอล)

ฤทธิ์ต้านอาการเจ็บหน้าอกเกิดจากผลลดอัตราการเต้นของหัวใจและแรงบีบตัวของหัวใจ ซึ่งช่วยลดภาระการทำงานของหัวใจและความต้องการออกซิเจน คุณสมบัติ ในการลดอัตราการเต้นของหัวใจของยาเบต้าบล็อกเกอร์ช่วยให้สามารถควบคุมอัตราการเต้นของหัวใจซึ่งช่วยชีวิตได้ ยาเบต้าบล็อกเกอร์สามารถปรับขนาดยาได้อย่างง่ายดายเพื่อควบคุมอัตราการเต้นของหัวใจให้เหมาะสมในภาวะทางพยาธิวิทยาหลายอย่าง

ฤทธิ์ต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะของยาปิดกั้นเบต้าเกิดจากการปิดกั้นระบบประสาทซิมพาเทติก ส่งผลให้การทำงานของปุ่มไซนัสและการนำกระแสไฟฟ้าของปุ่มเอทริโอเวนทริคูลาร์ลดลง และระยะเวลาการไม่ตอบสนองของหัวใจห้องบน ยาวนานขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่ง โซทาโลลมีคุณสมบัติต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเพิ่มเติมและยืด ระยะเวลา ของศักย์ไฟฟ้า แอคชั่น ผ่านการปิดกั้น ช่องโพแทสเซียม

การปิดกั้นระบบประสาทซิมพาเทติกที่ควบคุมการหลั่งเรนิน ส่งผลให้ระดับอัลโดสเตอโรนลดลงผ่านระบบเรนิน-แองจิโอเทนซิน-อัลโดสเตอโรนทำให้ความดันโลหิตลดลงเนื่องจากการกักเก็บโซเดียมและน้ำลดลง

ยาปิดกั้นเบต้าบางชนิด (เช่นลาเบทาลอลและคาร์เวดิลอล ) แสดงฤทธิ์ต่อต้านแบบผสมของตัวรับอะดรีเนอร์จิก β- และ α ₁ - ซึ่งทำให้เกิด การขยายหลอดเลือดแดงฝอยเพิ่มเติม^{[ 94 ] [ 95 ]}

คำนี้เรียกอีกอย่างว่า ผลกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติ (intrinsic sympathomimetic effect) โดยเฉพาะอย่างยิ่งใช้กับยาปิดกั้นเบต้า (beta blocker) ที่สามารถแสดงฤทธิ์ทั้งกระตุ้น (agonism) และยับยั้ง (antagonism) ที่ตัวรับเบต้าตัวใดตัวหนึ่ง ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของยา (beta blocker) และความเข้มข้นของสารที่ถูกยับยั้ง (โดยปกติจะเป็นสารประกอบภายในร่างกาย เช่น นอร์เอพิเนฟริน) ดูคำว่าตัวกระตุ้นบางส่วน (partial agonist ) สำหรับคำอธิบายที่ครอบคลุมกว่านี้

ยาใน กลุ่ม เบต้าบล็อกเกอร์บางชนิด (เช่นออกซ์เพรโนลอล , พินโดลอล , เพนบูโทลอล , ลาเบทาลอลและเอซบูโทลอล ) แสดงฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติ (Intrinsic Sympathomimetic Activity: ISA) ยาเหล่านี้สามารถออกฤทธิ์เป็นตัวกระตุ้น (agonist) ในระดับต่ำ ที่ตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก ในขณะเดียวกันก็ทำหน้าที่เป็นตัวต้าน (antagonist) ที่ตำแหน่งตัวรับด้วย ดังนั้น ยาเหล่านี้จึงอาจมีประโยชน์ในผู้ที่มี ภาวะหัวใจเต้นช้ามากเกินไปขณะใช้ยาเบต้าบล็อกเกอร์อย่างต่อเนื่อง

ไม่ควรใช้ยาที่มีฤทธิ์ ISA กับผู้ป่วยที่มีอาการเจ็บหน้าอกทุกชนิด เนื่องจากอาจทำให้อาการแย่ลงหรือเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดหลังเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดได้ นอกจากนี้ ยาเหล่านี้อาจมีประสิทธิภาพน้อยกว่ายาปิดกั้นเบต้าชนิดอื่นในการจัดการอาการเจ็บหน้าอกและภาวะหัวใจเต้นเร็ว ผิด ปกติ^{[ 54 ]}

ยาปิดกั้นเบต้ามีความแตกต่างกันในด้านความชอบไขมัน (ความสามารถในการละลายในไขมัน) และส่งผลต่อความสามารถในการผ่านเข้าสู่สมองและออกฤทธิ์ในระบบประสาทส่วนกลาง^{[ 78} ] ยาปิดกั้นเบต้าที่มีความสามารถ ในการซึมผ่านเข้าสู่สมองได้ดีกว่าอาจมีทั้งประโยชน์ในการรักษาทางจิตเวชและ^ผลข้างเคียงรวมถึงผลกระทบต่อการรับรู้ ที่ไม่พึง ประสงค์^{[ 78 ]}ผลข้างเคียงและความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลางของยาปิดกั้นเบต้าอาจรวมถึงความเหนื่อยล้า ภาวะ ซึมเศร้าความผิดปกติของการนอนหลับ (โดยเฉพาะโรคนอนไม่หลับ ) และฝันร้าย ภาพหลอนทางสายตาอาการเพ้อโรคจิตโรคพาร์กินสันและการหกล้ม [ ^{78 ] ใน}ทางกลับกัน ประโยชน์ที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลางของยาปิดกั้นเบต้าอาจรวมถึงการป้องกันและรักษาไมเกรน อาการ สั่น ที่ เกิด จากสาเหตุที่ไม่ทราบแน่ชัด อาการกระสับกระส่ายความวิตกกังวลโรคเครียดหลังเหตุการณ์สะเทือนใจความก้าวร้าวและโรคย้ำคิดย้ำทำ^{[ 78 ]}

ยาปิดกั้นเบต้าส่วนใหญ่เป็นลิโปฟิลิกและสามารถผ่านเข้าไปในสมองได้ แต่ก็มีข้อยกเว้นอยู่บ้าง[ ^{78 ] ยา}ปิดกั้นเบต้าที่เป็นลิโปฟิลิกสูง ได้แก่เพนบูโทลอล พินโดลอ ล โพรพ ราโนลอลและทิโมลอลยาปิดกั้นเบต้าที่เป็นลิโปฟิลิกปานกลาง ได้แก่เอซบูโทลอล เบตาซอลอลบิโซโพรลอล คาร์เวดิล อ ลเมโทโพรลอลและเนบิโวลอลและยาปิดกั้นเบต้าที่เป็นลิโปฟิลิกต่ำหรือไฮโดรฟิลิก ได้แก่อะเทโนลอลคาร์ทีโอลอลเอสโมลอ ล ลา เบทาลอลนาโดลอลและโซทาลอล [ ^{78 ] เชื่อ}กันว่ายาปิดกั้นเบต้าที่เป็นลิโปฟิลิกสูงสามารถผ่านเข้าไปในสมองได้ง่าย ยาปิดกั้นเบต้าที่เป็นลิโปฟิลิกปานกลางสามารถผ่านได้ในระดับที่น้อยกว่า และยาปิดกั้นเบต้าที่เป็นลิโปฟิลิกต่ำหรือไฮโดรฟิลิกสามารถผ่านได้น้อยมาก^{[ 78 ]}ยาปิดกั้นเบต้าก่อนหน้านี้ยังแตกต่างกันในกิจกรรมซิมพาโทมิเมติกโดยธรรมชาติและการเลือก ตัวรับ β ₁ -adrenergic (หรือการเลือกหัวใจ) ส่งผลให้มีความแตกต่างเพิ่มเติมในโปรไฟล์ทางเภสัชวิทยาและความเหมาะสมในบริบทต่างๆ ระหว่างยาเหล่านั้น^{[ 78 ]}

อัตราส่วนระหว่างสมองกับเลือดของยาปิดกั้นเบต้าบางชนิดในมนุษย์ได้รับการกำหนดลักษณะและพบว่าอยู่ที่ 50:1 สำหรับออกซ์เพรโนลอล , 15:1 ถึง 33:1 สำหรับ โพรพ ราโนลอล , 16:1 สำหรับอัลเพรโนลอล , 12:1 สำหรับ เมโทรโพรลอ ลและ 0.2:1 สำหรับอะเทโนลอล [ ^{96 ] [ 97 ] อัตราส่วน}ระหว่างเลือดกับสมองของยาปิดกั้นเบต้าอื่นๆ เช่นเอซบูโท ลอล , เบแวนโท ลอล , นาโดล อล , พินโดลอลและทิโมลอลดูเหมือนจะยังไม่ทราบ^{[ 96 ]}

ตัวรับอะดรีเนอร์จิกถูกค้นพบโดยเฮนรี ฮัลเลตต์ เดลในปี พ.ศ. 2449 และ ตัวรับอะดรีเนอร์จิก αและβถูกแยกแยะโดยเรย์มอนด์ พี. อาลควิสต์ในปี พ.ศ. 2491 ^{[ 98 ]} ในปี พ.ศ. 2510 ตัวรับอะดรีเนอร์จิก β ถูกแยกแยะเพิ่มเติมออกเป็นตัวรับอะดรีเนอร์จิกβ ₁และβ ₂โดยอลอนโซ เอ็ม. แลนด์ส^{[ 98 ]}

ยาปิดกั้นเบต้าตัวแรกที่ได้รับการพัฒนาคือไดคลอโรไอโซพรีนาลีนโดยอิงจากการดัดแปลงโครงสร้างของไอ โซพรีนาลีน (ไอโซโปรเทอเรนอล) ซึ่งเป็นตัวกระตุ้น ตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก^{[ 99 ] [ 100 ] [ 101 ]}โดย CE Powell และ IH Slater เป็นผู้บรรยายไว้ในปี 1958 ^{[ 99 ] [ 100 ] [ 98 ] [ 101 ]}อย่างไรก็ตาม ไดคลอโรไอโซพรีนาลีนมีฤทธิ์กระตุ้นบางส่วนและ ฤทธิ์กระตุ้น ระบบประสาทซิมพาเทติก อย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นจึงไม่ใช่ยาต้านฤทธิ์ที่ บริสุทธิ์ ^{[ 99 ] [ 100 ]}เจมส์ แบล็กและจอห์น สตีเฟนสัน อธิบายว่าโพรเนทาลอล (เนทาไลด์; ICI-38,174; อัลเดอร์ลิน) เป็นตัวบล็อกเบต้าที่เป็นปฏิปักษ์อย่างแท้จริงในปี 1962 ^{[ 99 ] [ 100 ] [ 102 ]}แต่โพรเนทาลอลประสบปัญหาจากการออกฤทธิ์นอกเป้าหมาย และ ผลข้างเคียงและ ความ เป็นพิษที่เกี่ยวข้อง^{[ 99 ] [ 100 ]}ด้วยเหตุนี้จึงไม่ได้มีการนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายและถูกยกเลิกในไม่ช้า^{[ 100 ]}

ในปี พ.ศ. 2507 Black และเพื่อนร่วมงานได้ตีพิมพ์เกี่ยวกับpropranolol (ICI-45,520; Inderal) ซึ่งไม่มีปัญหาเหมือนกับ beta blocker รุ่นก่อนๆ^{[ 99 ] [ 100 ] [ 103 ]}มีการนำมาใช้ทางการแพทย์ภายใต้ชื่อทางการค้า Inderal ในปีเดียวกัน และกลายเป็น beta blocker ตัวแรกที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย^{[ 99 ] [ 100 ]}นับตั้งแต่มีการนำ propranolol มาใช้ ก็มี beta blocker สามรุ่นที่มีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาแตกต่างกัน โดยมี beta blocker จำนวนมากได้รับการพัฒนาและนำมาใช้ทางการแพทย์^{[ 99 ]}

เนื่องจากยากลุ่มเบตาบล็อกเกอร์ช่วยลดอัตราการเต้นของหัวใจและลดอาการสั่น จึงมีการใช้ในกีฬาระดับมืออาชีพที่ต้องการความแม่นยำสูง เช่นยิงธนูยิงปืนกอล์ฟ^{[ 104 ]}และสนุกเกอร์^{[ 104} ] คณะกรรมการโอลิมปิกสากล ได้ สั่งห้ามใช้ยากลุ่มเบตาบล็อกเกอร์ในกีฬาบางประเภท^{[ 105 ]}ในการแข่งขันกีฬาโอลิมปิกฤดูร้อนปี 2008 คิม จองซู ผู้ได้รับเหรียญเงิน จาก การแข่งขัน ยิงปืน 50 เมตรและ^{เหรียญ}ทองแดงจากการแข่งขันยิงปืนอัดลม 10 เมตรตรวจพบสารโพรพราโนลอล ในร่างกาย และถูกริบเหรียญรางวัล^{[ 106 ]}

ด้วยเหตุผลที่คล้ายคลึงกัน ศัลยแพทย์จึงใช้ยาปิดกั้นเบต้าด้วยเช่นกัน^{[ 107 ]}นักดนตรีคลาสสิกมักใช้ยาปิดกั้นเบต้าตั้งแต่ช่วงปี 1970 เพื่อลด อาการ ประหม่าบนเวที^{[ 108 ]}

มีการวิจัย เกี่ยว กับยาปิดกั้นเบต้าเพื่อใช้ในการรักษา ความผิดปกติทางจิตเวชหลายประเภทนอกเหนือจากความผิดปกติทางวิตกกังวล^{[ 29 ]}ซึ่งรวมถึงภาวะซึมเศร้าโรคอารมณ์แปรปรวน ภาวะเครียดเฉียบพลันโรคเครียดหลังเหตุการณ์สะเทือนใจ ( PTSD ) โรคจิตเภทความก้าวร้าวและความกระสับกระส่าย^{[ 29 ]}

ยาปิดกั้นเบต้ายังถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคบุคลิกภาพแบบชิโซอิดอีก ด้วย ^{[ 109 ]}อย่างไรก็ตาม มีหลักฐานจำกัดที่สนับสนุนประสิทธิภาพของการใช้ยาปิดกั้นเบต้าเสริมร่วมกับยาต้านโรคจิตในการรักษาโรคจิตเภท^{[ 110 ] [ 111 ]}

งานวิจัยก่อนคลินิกและ ทางคลินิก บางชิ้นชี้ให้เห็นว่ายาปิดกั้นเบต้าบางชนิดอาจมีประโยชน์ต่อการรักษาโรคมะเร็ง^{[ 112 ] [ 113 ]}อย่างไรก็ตาม งานวิจัยอื่นๆ กลับไม่พบความสัมพันธ์ระหว่างการรอดชีวิตจากโรคมะเร็งกับการใช้ยาปิดกั้นเบต้า^{[ 114 ] [ 115 ]}นอกจากนี้การวิเคราะห์เมตา ในปี 2017 ยังไม่พบว่าการใช้ยาปิดกั้นเบต้ามีประโยชน์ใดๆ ในการรักษามะเร็งเต้านม^{[ 116 ]}

ตัวบล็อกเบต้าที่ไม่เลือกเฉพาะเจาะจงแสดงฤทธิ์ต่อต้าน ทั้ง β ₁และ β ₂ ^{[ 50 ]}

• โพรพราโนลอล^{[ 50 ]}
• Bucindolol (มีฤทธิ์ปิดกั้น α ₁ เพิ่มเติม ) ^{[ 117 ]}
• คาร์ทีโอลอล^{[ 118 ]}
• คาร์เวดิลอล (มีฤทธิ์ปิดกั้น α ₁เพิ่มเติม) ^{[ 50 ]}
• ลาเบทาโลล (มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติและมีฤทธิ์ปิดกั้น α ₁ เพิ่มเติม ) ^{[ 50 ]}
• นาโดลอล^{[ 50 ]}
• ออกซ์เพรโนลอล (มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติ) ^{[ 119 ]}
• เพนบูโทลอล (มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติ) ^{[ 50 ]}
• พินโดลอล (มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติ) ^{[ 50 ]}
• โซทาโลล (ไม่ถือว่าเป็น "ตัวบล็อกเบต้าทั่วไป") ^{[ 50 ]}
• ทิโมลอล^{[ 50 ]}

β1 _- selective beta blockers ยังรู้จักกันในชื่อ cardioselective beta blockers ^{[ 50 ]}ในทางเภสัชวิทยา การปิดกั้นเบต้าของตัวรับ β1 _ในหัวใจจะออกฤทธิ์ต่อcAMPหน้าที่ของ cAMP ในฐานะตัวส่งสัญญาณตัวที่สองในเซลล์หัวใจคือการฟอสฟอริเลตLTCCและตัวรับไรยาโนดีนเพื่อเพิ่มระดับแคลเซียมภายในเซลล์และทำให้เกิดการหดตัว การปิดกั้นเบต้าของตัวรับ β1 _จะยับยั้งการฟอสฟอริเลตของ cAMP และจะลดผลกระทบต่อไอโอโนโทรฟิกและโครโนโทรฟิก โปรดทราบว่ายาบางชนิดอาจเป็น cardioselective หรือออกฤทธิ์ต่อตัวรับ β1 _ในหัวใจเท่านั้น แต่ยังคงมีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิม พาเทติกอยู่

• เอซบูโทลอล (มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติ, ISA) ^{[ 50 ]}
• อะเทโนลอล^{[ 50 ]}
• เบตาซอลอล^{[ 50 ]}
• บิโซโพรลอล^{[ 50 ]}
• เซลิโปรลอล (มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกโดยธรรมชาติ) ^{[ 120 ]}
• เมโทรโพรลอล^{[ 50 ]}
• เนบิโวโลล^{[ 50 ]}
• เอสโมลอล^{[ 121 ]}

เนบิโวโลลและบิโซโพรลอลเป็น ตัวบล็อกเบต้าที่เลือกเฉพาะ_β1มากที่สุด^{[ 122 ]}

เนื่องจากมีข้อบ่งชี้ ที่จำกัด ตัวแทนที่เลือก β ₂จึงไม่ค่อยได้ใช้ในทางคลินิก^{[ 123 ]}

• บูแทกซามีน^{[ 124 ]}
• ICI-118,551 ^{[ 125 ]}

• SR 59230A ^{[ 126 ]}

• เนบิโวโลล^{[ 50 ]}

• ตัวต้านอะดรีเนอร์จิก
• ตัวรับอะดรีเนอร์จิก
• อัลฟาบล็อกเกอร์
• การค้นพบและการพัฒนาตัวบล็อกเบต้า
• ระบบประสาทซิมพาเทติก

• "นักดนตรีกับยาเบตาบล็อกเกอร์"โดย เจอรัลด์ คลิคสไตน์ 11 มีนาคม 2010 (บทความในบล็อกที่พิจารณาว่า "ยาเบตาบล็อกเกอร์ปลอดภัย มีประสิทธิภาพ และเหมาะสมสำหรับนักดนตรีที่จะใช้หรือไม่")
• "การเล่นดนตรีที่ดีขึ้นด้วยเคมีบำบัด"โดย แบลร์ ทินดอลล์, เดอะนิวยอร์กไทมส์ , 17 ตุลาคม 2547 (กล่าวถึงการใช้ยาเบตาบล็อกเกอร์ในหมู่นักดนตรีมืออาชีพ)
  • "นักดนตรีที่ใช้ยาเบตาบล็อกเกอร์"โดย แบลร์ ทินดอลล์ ฉบับย่อของบทความข้างต้น
• "การปกป้องยาเบต้าบล็อกเกอร์"โดย คาร์ล เอลเลียตต์ ในนิตยสาร The Atlanticฉบับวันที่ 20 สิงหาคม 2551 (กล่าวถึงการใช้ยาโพรพราโนลอลโดยนักกีฬายิงปืนชาวเกาหลีเหนือในการแข่งขันโอลิมปิกปี 2551)
• ยาต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก ใน หัวข้อทางการแพทย์ (MeSH) ของหอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา