อัลฟาบล็อกเกอร์หรือที่รู้จักกันในชื่อα-blockersหรือα-adrenoreceptor antagonistsเป็นกลุ่มของ สารทางเภสัชวิทยาที่ทำหน้าที่เป็นตัวต้านบนตัวรับ α-adrenergic ( α-adrenoceptors ) ^{[ 2 ]}

ในอดีต อัลฟาบล็อกเกอร์ถูกใช้เป็นเครื่องมือในการวิจัยทางเภสัชวิทยาเพื่อพัฒนาความเข้าใจที่มากขึ้นเกี่ยวกับระบบประสาทอัตโนมัติ โดยใช้อัลฟาบล็อกเกอร์ นักวิทยาศาสตร์เริ่มกำหนดลักษณะความดันโลหิตแดงและการควบคุมหลอดเลือดส่วนกลางในระบบประสาทอัตโนมัติ^{[ 3 ]}ปัจจุบัน สามารถใช้เป็นการรักษาทางคลินิกสำหรับโรคจำนวนจำกัด^{[ 2 ]}

ยาปิดกั้นอัลฟาสามารถรักษาโรคได้เพียงไม่กี่ชนิด เช่นความดัน โลหิต สูงโรคเรย์โนด์ต่อมลูกหมากโตชนิดไม่ร้ายแรง (BPH) และภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ^{[ 2 ]}โดยทั่วไป การรักษาเหล่านี้จะทำงานโดยการจับตัวปิดกั้นอัลฟาเข้ากับตัวรับอัลฟาในหลอดเลือดแดงและกล้ามเนื้อเรียบ ในที่สุด ขึ้นอยู่กับชนิดของตัวรับอัลฟา ซึ่งจะทำให้กล้ามเนื้อเรียบหรือหลอดเลือดคลายตัว ทำให้การไหลเวียนของของเหลวในบริเวณเหล่านั้นเพิ่มขึ้น^{[ 2 ]}

• สารยับยั้งα1ออกฤทธิ์ต่อ ตัว รับ α1- _อะ ดรี โนเซป_{เตอร์}
• ยาต้านตัวรับα2ออกฤทธิ์ต่อ ตัวรับ _α2-อะ ด _รีโนเซปเตอร์

เมื่อใช้คำว่า "อัลฟาบล็อกเกอร์" โดยไม่มีคุณสมบัติเพิ่มเติม อาจหมายถึงα ₁บล็อกเกอร์, α ₂บล็อกเกอร์, บล็อกเกอร์ที่ไม่เลือก (ทั้งα ₁และα ₂แอคทีฟ) หรือαบล็อกเกอร์ที่มี β แอคทีฟบางส่วน^{[ 2 ]}อย่างไรก็ตาม อัลฟาบล็อกเกอร์ประเภทที่พบได้บ่อยที่สุดคือ α ₁

สารต้านตัวรับ α-adrenergic ที่ไม่จำเพาะเจาะจง ได้แก่:

• ฟีนอกซีเบนซามีน
• เฟนโทลามีน
• โทลาโซลีน
• ทราโซโดน

_{สารต้านตัวรับ α1} -adrenergic แบบเลือกจำเพาะ ได้แก่:

• อัลฟูโซซิน^{[ 4 ]}
• ด็อกซาโซซิน^{[ 5 ]}
• Prazosin ( ตัวกระตุ้นผกผัน ) ^{[ 6 ]}
• แทมซูโลซิน^{[ 7 ]}
• เทราโซซิน^{[ 8 ]}
• ซิโลโดซิน^{[ 9 ]}

_{สารต้านตัวรับ α2} -adrenergic แบบเลือกจำเพาะ ได้แก่:

• อะติพาเมโซเล
• ไอดาโซแซน
• มิร์ทาซาพีน
• โยฮิมบีน

สุดท้ายนี้ ยาคาร์เวดิลอลและลาเบทาลอลต่าง ก็เป็นยาปิดกั้นตัวรับอัลฟาและเบตา

ด้านล่างนี้คือยาบางชนิดที่ใช้กันบ่อยที่สุดในคลินิก

ชื่อยา	แบรนด์ทั่วไป	โครงสร้าง	กลไกการออกฤทธิ์	ผลกระทบ	การประยุกต์ใช้ทางคลินิก	ความเป็นพิษ
ฟีนอกซีเบนซามีน	ไดเบนไซลีน		การจับกันแบบโควาเลนต์ที่ไม่จำเพาะเจาะจงกับตัวรับ α1และα2 ผูกพันอย่างถาวร[ 2 ] [ 10 ]	ช่วยลดความดันโลหิตโดยการลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลาย ยับยั้งการหดตัวของหลอดเลือดที่เกิดจากอัลฟา[ 2 ]	ฟีโอโครโมไซโตมา การปล่อยแคเทโคลามีนมากเกินไป[ 2 ]	ความดันโลหิตต่ำขณะเปลี่ยนท่า หัวใจเต้นเร็ว อาการคลื่นไส้ อาเจียน[ 2 ] [ 10 ]
เฟนโทลามีน	ระบอบการปกครอง		การปิดกั้นแบบแข่งขันของตัวรับ α1และα2 ออกฤทธิ์ 4 ชั่วโมงหลังจากการให้ยาครั้งแรก[ 2 ] [ 10 ]	การยับยั้งผลกระทบที่เกิดจากอะดรีนาลิน ลดความดันโลหิตโดยการลดความต้านทานส่วนปลาย[ 2 ] [ 10 ]	ฟีโอโครโมไซโตมา[ 2 ]	การกระตุ้นหัวใจแบบรีเฟล็กซ์ หัวใจเต้นเร็ว ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ อาการเจ็บหน้าอก[ 10 ]
ปราโซซิน	มินิเพรส		ตัวยับยั้งการทำงานของ ตัวรับα 1 [ 10 ]	ลดความดันโลหิต[ 2 ]	ความดันโลหิตสูง ภาวะต่อมลูกหมากโตชนิดไม่ร้ายแรง (BPH) โรคเครียดหลังเหตุการณ์สะเทือนใจ (PTSD) [ 2 ] [ 6 ] [ 10 ]	ผลของยาครั้งแรก ความดันโลหิตต่ำขณะเปลี่ยนท่า อาการคัดจมูก เวียนศีรษะ ขาดพลังงาน ปวดศีรษะ อาการง่วงนอน[ 2 ] [ 10 ]
ด็อกซาโซซิน	คาร์ดูร่า คาร์ดูร่า เอ็กซ์แอล		การปิดกั้นการแข่งขันของ ตัวรับα 1 [ 10 ]	ลดความดันโลหิต[ 2 ]	ความดันโลหิตสูง ต่อมลูกหมากโตชนิดไม่ร้ายแรง[ 5 ]	ผลของยาครั้งแรก ความดันโลหิตต่ำขณะเปลี่ยนท่า อาการคัดจมูก เวียนศีรษะ ขาดพลังงาน ปวดศีรษะ อาการง่วงนอน[ 2 ] [ 10 ]
เทราโซซิน	ไฮทริน		การปิดกั้นการแข่งขันของ ตัวรับα 1 [ 10 ]	ลดความดันโลหิต[ 2 ]	ความดันโลหิตสูง ต่อมลูกหมากโตชนิดไม่ร้ายแรง (BPH) [ 8 ]	ผลของยาครั้งแรก ความดันโลหิตต่ำขณะเปลี่ยนท่า อาการคัดจมูก เวียนศีรษะ ขาดพลังงาน ปวดศีรษะ อาการง่วงนอน[ 2 ] [ 10 ]
แทมซูโลซิน	ฟลอแม็กซ์		ตัวบล็อกที่เลือกเฉพาะสำหรับตัวรับ α 1โดยมีความชอบสัมพัทธ์ต่อชนิดย่อย α 1A (และ α 1D ) มากกว่า α 1B [ 2 ]	การคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบต่อมลูกหมาก[ 2 ]	ต่อมลูกหมากโตชนิดไม่ร้ายแรง[ 2 ] [ 11 ]	ความดันโลหิตต่ำขณะยืน[ 2 ]
โยฮิมบีน	โยคอน		ปิดกั้นตัวรับ α 2และเพิ่มการปล่อยนอร์เอพิเนฟริน จึงทำให้กิจกรรมของระบบประสาทส่วนกลางเพิ่มขึ้น[ 2 ]	ทำให้ความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจสูงขึ้น[ 2 ]	การกระตุ้นทางเพศ ภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศในผู้ชาย ความดันโลหิตต่ำ[ 2 ]	อาจก่อให้เกิดความวิตกกังวล[ 12 ] การกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง
ลาเบทาลอล	ทรานเดต		ปิดกั้นการทำงานของตัวรับ α 1 บางส่วน แต่จับกับตัวรับ β ได้แน่นกว่า[ 2 ]	ลดความดันโลหิต เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจเล็กน้อย[ 2 ]	ความดันโลหิตสูง[ 2 ] [ 13 ]	อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็ว[ 2 ]
คาร์เวดิลอล	คอเรก คอเรก ซีอาร์		ปิดกั้นการทำงานของตัวรับ α 1 บางส่วน แต่จับกับตัวรับ β ได้แน่นกว่า[ 2 ]	สามารถรบกวนกลไกนอร์อะดรีเนอร์จิกได้[ 2 ]	ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง (CHF) [ 2 ] [ 14 ]	ความเหนื่อยล้า[ 2 ]

แม้ว่าการใช้ยา α-blocker ในทางคลินิกจะมีจำกัด โดยส่วนใหญ่ใช้รักษาความดันโลหิตสูงหรือต่อมลูกหมากโตชนิดไม่ร้ายแรงแต่ยา α-blocker ก็สามารถใช้รักษาโรคอื่นๆ ได้อีก เช่นโรคเรย์โนด์ โรคหัวใจล้มเหลว (CHF) เนื้องอกต่อมหมวกไตและภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ^{[ 15 ] [ 16 ] [ 17 ]}

นอกจากนี้ α-blockers ยังสามารถใช้รักษาอาการวิตกกังวลและโรคตื่นตระหนกได้เป็นครั้งคราว เช่นฝันร้าย ที่เกิดจาก โรคเครียดหลังเหตุการณ์สะเทือนใจ (PTSD) ^{[ 6 ]} การศึกษาต่างๆ ยังให้ความสนใจทางการแพทย์อย่างมากใน การทดสอบ alpha blockers โดยเฉพาะ α ₂ blockers เพื่อรักษาโรคเบาหวานประเภทที่ 2และ ภาวะซึม เศร้าทางจิตเวช^{[ 2 ]}

ความดันโลหิตสูงเกิดจากการเพิ่มขึ้นของความต้านทานหลอดเลือดและการหดตัวของหลอดเลือด การใช้สารต้าน α1 _ที่เลือกเฉพาะ เช่นพราโซซินมีประสิทธิภาพในการรักษาความดันโลหิตสูงระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง เนื่องจากสามารถลดความต้านทานหลอดเลือดและลดความดันได้^{[ 2 ] [ 18 ]}อย่างไรก็ตาม แม้ว่ายาเหล่านี้โดยทั่วไปจะทนได้ดี แต่ก็มีศักยภาพที่จะทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น ความดันโลหิตต่ำเมื่อเปลี่ยนท่า และอาการเวียนศีรษะ^{[ 2 ]}อย่างไรก็ตาม แตกต่างจากการรักษาความดันโลหิตสูงแบบอื่น เช่นสารยับยั้ง ACE , ARB , สาร ปิดกั้นช่องแคลเซียม , ยาขับ ปัสสาวะไทอะ ไซด์ หรือสารปิดกั้นเบต้าสารปิดกั้นอัลฟาไม่ได้แสดงให้เห็นถึงประโยชน์ในการลดอัตราการเสียชีวิตและการเจ็บป่วยเช่นเดียวกัน ดังนั้นจึงไม่นิยมใช้เป็นยาทางเลือกแรกหรือแม้แต่ทางเลือกที่สอง

การรักษาความดันโลหิตสูงอีกวิธีหนึ่งคือการใช้ยาที่มีทั้งฤทธิ์ปิดกั้น α1 _และฤทธิ์ปิดกั้น β แบบไม่จำเพาะ เช่นลาเบทาลอลหรือคาร์เวดิลอล [ ^{19 ] ใน}ปริมาณต่ำ ลาเบทาลอลและคาร์เวดิลอลสามารถลดความต้านทานส่วนปลายและปิดกั้นผลของไอโซพรีนาลีนเพื่อลดอาการความดันโลหิตสูงได้^{[ 19 ]}

ฟีโอโครโมไซโตมาเป็นโรคที่เนื้องอกที่หลั่งแคเทโคลามีนพัฒนาขึ้น^{[ 2 ] [ 20 ]}โดยเฉพาะอย่างยิ่ง เนื้องอกเหล่านี้จะหลั่งนอร์เอพิเนฟรินและเอพิเนฟรินออกมาอย่างต่อเนื่องหรือเป็นช่วงๆ^{[ 21 ]}การปล่อยแคเทโคลามีนมากเกินไปจะเพิ่มการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้หลอดเลือดมีความต้านทานเพิ่มขึ้น และในที่สุดก็ทำให้เกิดความดันโลหิตสูง^{[ 20 ]}นอกจากนี้ ผู้ป่วยที่มีเนื้องอกที่หายากเหล่านี้มักจะมีอาการปวดศีรษะ ใจสั่น และเหงื่อออกมากขึ้น^{[ 2 ]}

ฟีนอกซีเบนซามีนซึ่งเป็นตัวบล็อก α ₁และ α ₂ แบบไม่จำเพาะ ได้ ถูกนำมาใช้ในการรักษาเนื้องอกต่อมหมวกไต^{[ 21 ]}ยานี้จะบล็อกการทำงานของเอพิเนฟรินและนอร์เอพิเนฟรินโดยการต่อต้านตัวรับอัลฟา จึงทำให้ความต้านทานของหลอดเลือดลดลง การขยายตัวของหลอดเลือดเพิ่มขึ้น และความดันโลหิตโดยรวมลดลง^{[ 21 ]}

ยา บล็อกเกอร์ที่มีความสามารถในการบล็อกทั้งตัวรับ α และ β เช่นคาร์เวดิลอลบูซินโดลอลและลาเบทาลอลมีความสามารถในการบรรเทาอาการของภาวะหัวใจล้มเหลว [ ^{22 ] โดย}การจับกับตัวรับ α และ β ยาเหล่านี้สามารถลดปริมาณเลือดที่หัวใจสูบฉีดและกระตุ้นการขยายตัวของหลอดเลือดเพื่อส่งเสริมการลดความดันโลหิต^{[ 22 ]}

โยฮิมบีน_ซึ่ง เป็นสารปิดกั้น α2 ที่ได้จากเปลือกของ ต้น Pausinystalia johimbeได้รับการทดสอบเพื่อเพิ่มความต้องการทางเพศและรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ กลไกที่เสนอสำหรับโยฮิมบีนคือการปิดกั้นตัวรับอะดรีเนอร์จิกที่เกี่ยวข้องกับ การยับยั้ง สารสื่อประสาทรวมถึงโดปามีนและไนตริกออกไซด์จึงช่วยในการแข็งตัวของอวัยวะเพศและเพิ่มความต้องการทางเพศ^{[ 23 ]}ด้วยวิธีนี้ พวกมันสามารถเปลี่ยนแปลงการไหลเวียนของเลือดในอวัยวะเพศเพื่อช่วยให้เกิดการแข็งตัว อย่างไรก็ตาม อาจเกิดผลข้างเคียงบางอย่าง เช่นใจสั่นตัวสั่นความดันโลหิตสูงและวิตกกังวล [ ^{23 ] เปลือก}โยฮิมบีน ประกอบด้วย อั ลคาลอย ด์ที่ปิดกั้นตัวรับอะดรีเนอร์ จิก ทั้ง_α1และ_α2

ฟีนโทลามีนซึ่งเป็นตัวบล็อกอัลฟาที่ไม่เลือกเฉพาะเจาะจง ยังได้รับการทดสอบเพื่อรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ โดยการลดการหดตัวของหลอดเลือดในอวัยวะเพศ ดูเหมือนว่าจะมีการไหลเวียนของเลือดเพิ่มขึ้นซึ่งช่วยในการแข็งตัวของอวัยวะเพศ ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับฟีนโทลามีน ได้แก่ ปวดศีรษะ หน้าแดง และคัดจมูก^{[ 23 ]}

ฟีนอกซีเบนซามีน ซึ่ง เป็นตัวบล็อก α ₁และ α ₂แบบไม่แข่งขันถูกใช้โดย ดร. ไจล์ส บรินด์ลีย์ในการบำบัดทางเภสัชวิทยาแบบฉีดเข้าโพรงอวัยวะเพศครั้งแรกสำหรับภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ^{[ 24 ]}

ในภาวะต่อมลูกหมากโตชนิดไม่ร้ายแรง (BPH) ผู้ชายจะประสบปัญหาการอุดตันของทางเดินปัสสาวะและไม่สามารถปัสสาวะได้ ทำให้เกิดภาวะปัสสาวะคั่ง^{[ 2 ]}มีการใช้สารปิดกั้นα _{1 เฉพาะเพื่อคลายกล้ามเนื้อเรียบในกระเพาะปัสสาวะและต่อมลูกหมากที่ขยายใหญ่ขึ้น} ^{[ 25 ]} Prazosin , doxazosinและterazosinมีประโยชน์อย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วย BPH โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง^{[ 2 ]}ในผู้ป่วยดังกล่าว ยาเหล่านี้สามารถรักษาทั้งสองภาวะได้พร้อมกัน^{[ 2 ]}ในผู้ป่วยที่ไม่มีความดันโลหิตสูง สามารถใช้ tamsulosinได้ เนื่องจากมีความสามารถในการคลายกล้ามเนื้อเรียบของกระเพาะปัสสาวะและต่อมลูกหมากโดยไม่ทำให้ความดันโลหิตเปลี่ยนแปลงมากนัก^{[ 25 ]}

ทั้งตัวบล็อก α1 _และตัวบล็อก α2 _ได้รับการตรวจสอบเพื่อรักษาโรคเรย์โนด์แม้ว่าตัวบล็อก α1 _เช่นพราโซซินดูเหมือนจะช่วยให้อาการแข็งตัวของโรคเรย์โนด์ดีขึ้นเล็กน้อย แต่ก็มีผลข้างเคียงมากมายที่เกิดขึ้นขณะรับประทานยานี้ ในทางกลับกัน ตัวบล็อก α2 _เช่นโยฮิมบีน ดูเหมือนจะช่วยให้อาการแข็งตัวในโรคเรย์โนด์ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญโดยไม่มีผลข้างเคียงมากเกินไป^{[ 26 ]}

ผู้ป่วยที่มีภาวะความเครียดหลังเหตุการณ์สะเทือนใจ (PTSD) มักยังคงมีอาการอยู่แม้จะได้รับการรักษาด้วยยาเฉพาะสำหรับ PTSD แล้วก็ตาม^{[ 27 ]}นอกจากนี้ ผู้ป่วย PTSD มักมีฝันร้ายที่รุนแรงและยังคงเกิดขึ้นแม้จะได้รับการรักษาแล้วก็ตาม^{[ 27 ]} ยา prazosin ซึ่ง เป็นตัวบล็อกα ₁ ในปริมาณสูง มีประสิทธิภาพในการรักษาผู้ป่วยที่มีฝันร้ายที่เกิดจาก PTSD เนื่องจากความสามารถในการบล็อกผลของนอร์เอพิเนฟริน^{[ 27 ]}

ผลข้างเคียงของ ยา prazosin ในการรักษาฝันร้ายจาก PTSD ได้แก่เวียนศีรษะผลข้างเคียงจากขนาดยาครั้งแรก (หมดสติกะทันหัน) อ่อนเพลียคลื่นไส้และเหนื่อยล้า^{[ 27 ]}

แม้ว่าตัวบล็อกอัลฟาจะสามารถลดพยาธิสภาพของโรคบางชนิดได้ แต่ก็มีผลข้างเคียงบางอย่างที่มาพร้อมกับตัวบล็อกอัลฟาเหล่านี้^{[ 28 ]}อย่างไรก็ตาม เนื่องจากมีองค์ประกอบโครงสร้างหลายอย่างที่ทำให้ตัวบล็อกอัลฟาแต่ละตัวแตกต่างกัน ผลข้างเคียงจึงแตกต่างกันไปในแต่ละยา ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นเมื่อรับประทานตัวบล็อกอัลฟาอาจรวมถึงผลข้างเคียงจากขนาดยาครั้งแรกผลข้างเคียงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด ผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์ รวมถึงผลข้างเคียงอื่นๆ^{[ 28 ]}

หนึ่งในผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของยาปิดกั้นอัลฟาคือ ผลกระทบ จากขนาดยาครั้งแรก^{[ 29 ]}นี่คือปรากฏการณ์ที่ผู้ป่วยความดันโลหิตสูงรับประทานยาปิดกั้นอัลฟาเป็นครั้งแรก และความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว ในที่สุดสิ่งนี้จะทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำขณะยืน วิงเวียนศีรษะและหมดสติอย่างกะทันหันเนื่องจากความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว^{[ 29 ]}

อัลฟาบล็อกเกอร์ที่มีผลข้างเคียงเหล่านี้ ได้แก่พราโซซินด็อกซาโซซินและเทราโซซิน^{[ 30 ]}

มีอัลฟาบล็อกเกอร์บางชนิดที่อาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น การเหนี่ยวนำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วแบบรีเฟล็กซ์ ภาวะความดันโลหิตต่ำขณะยืน หรืออาการใจสั่นผ่านการเปลี่ยนแปลงช่วง QT ^{[ 28 ] [ 31 ]}อัลฟาบล็อกเกอร์ที่อาจมีผลข้างเคียงเหล่านี้ ได้แก่โยฮิมบีนฟี นอก ซีเบนซามีนและเฟนโทลามีน^{[ 2 ]}

เมื่อใช้ยาปิดกั้นอัลฟาในการรักษา BPH จะทำให้หลอดเลือดในกระเพาะปัสสาวะและต่อมลูกหมากขยายตัว ส่งผลให้ปัสสาวะมากขึ้นโดยทั่วไป^{[ 32 ]}อย่างไรก็ตาม ยาปิดกั้นอัลฟาเหล่านี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงตรงกันข้าม คืออาการบวมน้ำหรือการกักเก็บของเหลวที่ผิดปกติ^{[ 33 ]}

นอกจากนี้ เนื่องจากการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบของต่อมลูกหมาก ผลข้างเคียงอีกอย่างหนึ่งที่เกิดขึ้นในผู้ชายที่ได้รับการรักษา BPH คือภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ รวมถึงการไม่สามารถหลั่งน้ำอสุจิได้^{[ 32 ] [ 34 ]}อย่างไรก็ตาม หากมีการหลั่งน้ำอสุจิเกิดขึ้น บ่อยครั้งจะส่งผลให้เกิดปรากฏการณ์ที่เรียกว่าการหลั่งน้ำอสุจิย้อนกลับซึ่งน้ำอสุจิจะไหลเข้าไปในกระเพาะปัสสาวะแทนที่จะไหลออกทางท่อปัสสาวะ^{[ 34 ]}

ยาที่อาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงดังกล่าว^{ได้แก่} prazosin , terazosin , tamsulosinและdoxazosin ^{[ 34} ]

สุดท้ายนี้ ยังมีผลข้างเคียงทั่วไปอื่นๆ ที่อาจเกิดจากยาปิดกั้นอัลฟาส่วนใหญ่ (อย่างไรก็ตาม มักพบในยาปิดกั้นอัลฟา-1 บ่อยกว่า) ผลข้างเคียงดังกล่าว ได้แก่เวียนศีรษะ^ง่วงซึมอ่อนเพลียเหนื่อยล้าภาวะซึมเศร้าทางจิตเวชและปากแห้ง^{[ 28 ]} [ ^{34 ]}

อาการองคชาตแข็งตัวนานผิดปกติ (Priapism) ซึ่งเป็นอาการแข็งตัวขององคชาตที่เจ็บปวดและไม่พึงประสงค์ โดยไม่ได้เกิดจากการกระตุ้นทางเพศ และกินเวลานานหลายชั่วโมงนั้น มีความเกี่ยวข้องกับการใช้ยาในกลุ่มอัลฟาบล็อกเกอร์ แม้ว่าอาการนี้จะเกิดขึ้นได้ยากมาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับยาแทมซูโลซิน (tamsulosin) แต่ก็อาจทำให้เกิดภาวะเสื่อมสมรรถภาพทางเพศอย่างถาวรได้หากไม่ได้รับการรักษาในโรงพยาบาล ผู้ป่วยชายควรได้รับทราบถึงเรื่องนี้ เนื่องจากอาจเกิดขึ้นได้จากการใช้ยาเพียงครั้งเดียว หรืออาจพัฒนาขึ้นเมื่อเวลาผ่านไป

มีข้อบ่งชี้ที่สำคัญเพียงข้อเดียวสำหรับการใช้ยาอัลฟาบล็อกเกอร์ คือ สำหรับภาวะต่อมลูกหมากโตชนิดไม่ร้ายแรง [ ^{33 ] ผู้}ป่วยที่จำเป็นต้องใช้ยาอัลฟาบล็อกเกอร์สำหรับ BPH แต่มีประวัติความดันโลหิตต่ำหรือภาวะหัวใจล้มเหลวเมื่อเปลี่ยนท่า ควรใช้ยาเหล่านี้ด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงมากยิ่งขึ้นหรือทำให้ภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลงไปอีก^{[ 35 ] [ 36 ]}ข้อห้ามใช้ที่สำคัญที่สุดคือภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่และภาวะคั่งน้ำโดยรวม^{[ 35 ] [ 36 ]}เพื่อต่อสู้กับภาวะคั่งน้ำดังกล่าว ผู้ป่วยสามารถรับประทานยาขับปัสสาวะร่วมกับยาอัลฟาบล็อกเกอร์ได้^{[ 36 ]}

ในกรณีที่ไม่มีข้อบ่งชี้หรือข้อห้ามที่ชัดเจน ผู้ป่วยควรใช้ยาอัลฟาบล็อกเกอร์เป็นขั้นตอนที่ 4เพื่อลดความดันโลหิต แต่เฉพาะในกรณีที่การใช้ยา ACE inhibitors, angiotensin-II receptor blockers, calcium channel blockers หรือยาขับปัสสาวะกลุ่ม thazide (ในขนาดเต็มหรือแบบผสม) ไม่ได้ผล^{[ 33 ] [ 35 ] [ 36 ]}

เช่นเดียวกับยาอื่นๆ อัลฟาบล็อกเกอร์ก็อาจมีปฏิกิริยาระหว่างยาได้ ตัวอย่างเช่น อัลฟาบล็อกเกอร์ที่ใช้ลดความดันโลหิต เช่นฟีนอกซีเบนซามีนหรือเฟนโทลามีนอาจเกิดการเสริมฤทธิ์กับยาอื่นๆ ที่มีผลต่อกล้ามเนื้อเรียบ หลอดเลือด หรือยาที่ใช้รักษาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ( เช่น ซิลเดนาฟิลแทมซูโลซินเป็นต้น) ซึ่งจะกระตุ้นให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำ เกิน ^{[ 2 ]}

ยาปิดกั้นอัลฟาทางเลือก เช่นพราโซซินแทมซูโลซินด็อกซาโซซินหรือเทอราโซซินอาจมีปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์กับยาปิดกั้นเบต้า ยารักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศยาคลายความวิตกกังวลและยาแก้แพ้ [ ^{2 ] ปฏิกิริยา} เหล่านี้อาจทำให้เกิด ภาวะความดันโลหิตต่ำที่เป็นอันตรายได้นอกจากนี้ ในบางกรณีที่หายาก ปฏิกิริยาระหว่างยาอาจทำให้หัวใจเต้นเร็วผิดปกติหรือความดันโลหิตสูงขึ้นได้^{[ 2 ]}

โยฮิมบีนสามารถทำปฏิกิริยากับสารกระตุ้นยาลดความดันโลหิตนาล็อกโซนและโคลนิดีนได้ ปฏิกิริยากับยาเหล่านี้อาจทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้นโดยไม่ได้ตั้งใจ หรือทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้นได้^{[ 2 ]}

สุดท้ายนี้ ในยาที่มีคุณสมบัติในการปิดกั้นทั้งอัลฟาและเบตา เช่นคาร์เวดิลอลและลาเบทาลอลปฏิกิริยากับยาปิดกั้นอัลฟาหรือเบตาตัวอื่นอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงมากขึ้น^{[ 2 ]}ในทางกลับกัน ยังมีปฏิกิริยาระหว่างยากับคาร์เวดิลอลหรือลาเบทาลอลที่อาจทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นโดยไม่ตั้งใจ (เช่น กับยาแก้ไอและหวัด) ^{[ 2 ]}สุดท้ายนี้ อาจมีปฏิกิริยาระหว่างยาปิดกั้นอัลฟา/เบตาบางชนิดที่อาจทำให้ภาวะหัวใจล้มเหลวที่เป็นอยู่แย่ลงได้^{[ 2 ]}

ตัวบล็อกอัลฟาทำงานโดยการปิดกั้นผลของเส้นประสาทในระบบประสาทซิมพาเทติก โดยจะทำโดยการจับกับตัวรับอัลฟาในกล้ามเนื้อเรียบหรือหลอดเลือด^{[ 37 ]}ตัวบล็อกอัลฟาสามารถจับได้ทั้งแบบย้อนกลับได้และย้อนกลับไม่ได้^{[ 2 ]}

มีตัวรับ α หลายชนิดทั่วร่างกายที่ยาเหล่านี้สามารถจับได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ตัวรับ α ₁สามารถพบได้ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดส่วนใหญ่ กล้ามเนื้อขยายรูม่านตา หัวใจ ต่อมลูกหมาก และกล้ามเนื้อเรียบของขน^{[ 2 ]}ในทางกลับกัน ตัวรับ α ₂สามารถพบได้ในเกล็ดเลือด ปลายประสาทโคลินเนอร์จิก กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดบางส่วน เซลล์ประสาท CNS หลังไซแนปส์ และเซลล์ไขมัน^{[ 2 ]}

โครงสร้างของตัวรับ α เป็นตัวรับแบบ G protein–coupled receptors (GPCRs) แบบคลาสสิก ซึ่งประกอบด้วยโดเมนทรานส์เมมเบรน 7 โดเมน ที่สร้างลูปภายในเซลล์ 3 ลูป และลูปภายนอกเซลล์ 3 ลูป^{[ 2 ]}ตัวรับเหล่านี้เชื่อมต่อกับโปรตีน G แบบเฮเทอโรไตรเมอริก ซึ่งประกอบด้วยซับยูนิต α, β และ γ ^{[ 2 ]}แม้ว่าตัวรับ α ทั้งสองจะเป็น GPCRs แต่ก็มีความแตกต่างกันอย่างมากในกลไกการทำงาน โดยเฉพาะอย่างยิ่งตัวรับα ₁มีลักษณะเป็น G _q GPCRs ซึ่งส่งสัญญาณผ่านPhospholipase Cเพื่อเพิ่มIP ₃และDAGจึงทำให้มีการปล่อยแคลเซียมเพิ่มขึ้น ในขณะเดียวกันตัวรับα ₂ถูกจัดเป็น G _i GPCRs ซึ่งส่งสัญญาณผ่านadenylyl cyclaseเพื่อลดcAMP ^{[ 38 ]}

เนื่องจากตัวรับ α ₁และ α ₂มีกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างกัน สารต้านของตัวรับเหล่านี้จึงมีผลที่แตกต่างกันด้วย^{[ 39 ]} สารปิดกั้น α ₁สามารถยับยั้งการปล่อยIP ₃และDAGเพื่อลดการปล่อยแคลเซียม ดังนั้นจึงลดการส่งสัญญาณโดยรวม ในทางกลับกัน สารปิดกั้น α ₂ป้องกันการลดลงของ cAMP จึงนำไปสู่การเพิ่มการส่งสัญญาณโดยรวม

• ยาปิดกั้นเบต้า
• ตัวรับอะดรีเนอร์จิก
• ตัวต้านอะดรีเนอร์จิก
• ระบบประสาทซิมพาเทติก