นาโดลอล

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	คอร์การ์ด และคนอื่นๆ
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a682666
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : นาโดลอล
ช่องทางการบริหาร ยา	ช่องปาก
ประเภทของยา	ยาปิด กั้นเบต้า ; สารต้านตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิก ; สารต้าน ตัวรับ เบต้า1และเบต้า2อะดรีเนอร์จิกแบบไม่จำเพาะ
รหัส ATC	C07AA12 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหราชอาณาจักร : POM (ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์) สหรัฐอเมริกา : เฉพาะหมายเลข
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การจับโปรตีน	30%
การเผาผลาญ	ไม่ถูกเผาผลาญ
ครึ่งชีวิตการกำจัด	14–24 ชั่วโมง
การขับถ่าย	ไตและอุจจาระ (ไม่เปลี่ยนแปลง)
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC * rel -(2 R ,3 S )-5-{[(2 R )-3-( tert -butylamino)-2-hydroxypropyl]oxy}-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,3-diol (2 R *,3 S *)-5-{[(2 R *)-3-( tert -butylamino)-2-hydroxypropyl]oxy}-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,3-diol
หมายเลข CAS	42200-33-9 วาย
PubChem CID	39147
ไออูฟาร์/บีพีเอส	554
ดรักแบงค์	DB01203 วาย
เคมสไปเดอร์	35815 วาย
มหาวิทยาลัย	เฟน504330วี
เคกก์	D00432 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล649 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID3023342
บัตรข้อมูล ECHA	100.050.625
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 17 H 27 N O 4
มวลโมลาร์	309.406  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม OC(CNC(C)(C)C)COc1cccc2c1C[C@H](O)[C@H](O)C2
อินชิ นิ้วChI=1S/C17H27NO4/c1-17(2,3)18-9-12(19)10-22-16-6-4-5-11-7-14(20)1 5(21)8-13(11)16/h4-6,12,14-15,18-21H,7-10H2,1-3H3/t12?,14-,15+/m1/s1 วาย Key:VWPOSFSPZNDTMJ-UCWKZMIHSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

นาโดลอลซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าคอร์การ์ดและชื่ออื่นๆ เป็นยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูงอาการปวดหัวใจ ภาวะ หัวใจเต้นผิดจังหวะและกลุ่มอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะทางพันธุกรรมบางชนิด[ 1 ^{]นอกจากนี้}ยังใช้เพื่อป้องกันอาการปวดศีรษะไมเกรนและภาวะแทรกซ้อนของโรคตับแข็ง^{[ 2 ] [ 3 ]}รับประทานทางปาก^{[ 2 ]}

ผลข้างเคียงทั่วไป ได้แก่ เวียนศีรษะ รู้สึกเหนื่อยอัตราการเต้นของหัวใจช้าลงและอาการเรย์โนด์ [ ^{1 ] ผล}ข้างเคียงร้ายแรงอาจรวมถึงภาวะหัวใจล้ม เหลว และหลอดลมตีบ [ ^{1 ] ความ} ปลอดภัย ในการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรยังไม่ชัดเจน^{[ 4 ]} ยานี้เป็น ยาปิดกั้นเบต้าแบบไม่เลือกชนิดและออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นตัวรับ β1-adrenergicในหัวใจและตัวรับ β2-adrenergicในหลอดเลือด^{[ 1 ]}

Nadolol ได้รับสิทธิบัตรในปี 1970 และเริ่มนำมาใช้ทางการแพทย์ในปี 1978 ^{[ 5 ]}มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 1 ]}  ในปี 2020 เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายบ่อยที่สุดเป็นอันดับที่ 340 ในสหรัฐอเมริกา โดยมี ใบสั่งยามากกว่า 700,000 ใบ ^{[ 6 ]}

Nadolol ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง และการรักษาโรค หลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรังและได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับวัตถุประสงค์เหล่านี้^{[ 7 ]}

มีการใช้นอกฉลากเป็นประจำ^{[ 7 ]}เพื่อควบคุมอัตราการเต้นของหัวใจในผู้ที่มีภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้ว [ ^{8 ]}ป้องกันอาการปวดศีรษะไมเกรน^{[ 9 ]}ป้องกันเลือดออกในผู้ที่มี^ความดันโลหิตสูงในพอร์ทัลที่เกิดจากตับแข็ง [ ^{3 ]}และเพื่อรักษาผู้ที่มีระดับ^{ฮอร์โมน}ไทรอยด์สูง^{[ 10 ]}

นาโดลอลเป็นยาปิดกั้นเบต้า ที่นิยมใช้ ในการรักษาผู้ป่วยที่มีLQTSเพื่อป้องกันภาวะหัวใจ เต้นผิดจังหวะชนิดเวนทริคูลาร์ มีประสิทธิภาพมากกว่ายาปิดกั้นเบต้าแบบเลือกเฉพาะหรือโพรพราโนลอลในการป้องกันเหตุการณ์หัวใจกำเริบ^{[ 11 ]}ในทำนองเดียวกัน นาโดลอลยังเป็นยาปิดกั้นเบต้าที่นิยมใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่มีCPVTเนื่องจากได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพมากกว่ายาปิดกั้นเบต้าแบบเลือกเฉพาะ เช่นอะเทโนลอลหรือบิโซโพรลอล^{[ 12 ]}

นาโดลอลมีข้อดีคือรับประทานเพียงวันละครั้ง จึงช่วยให้ผู้ป่วยปฏิบัติตามคำแนะนำได้ดีขึ้น สำหรับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลง อาจให้ยานาโดลอลในความถี่ที่น้อยลงได้^{[ 13 ]}นอกจากนี้ยังพบว่ามีประโยชน์ ( นอกเหนือจากข้อบ่งใช้ ) สำหรับความผิดปกติทางระบบประสาท หลายอย่าง เช่น การป้องกันอาการปวดไมเกรน^{[ 14 ]}โรคสมาธิสั้น (ADHD) ^{[ 15 ]}และมีการสำรวจการใช้เป็นยารักษาอาการสั่นที่เกิดจากสาเหตุที่ไม่ทราบแน่ชัด^{[ 16 ]}และโรคพาร์กินสัน^{[ 17 ]}แต่ยังไม่มีข้อสรุปที่ชัดเจน^{[ 18 ] [ 19 ] [ 20 ]}นาโดลอลยังถูกนำมาใช้รักษาอาการวิตกกังวลอีกด้วย^{[ 21 ] [ 22 ]}

ควรใช้ Nadolol และยาปิดกั้นเบต้าตัวอื่น ๆ ด้วยความระมัดระวังในผู้ที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว และไม่ควรหยุดใช้ยาโดยฉับพลัน นอกจากนี้ยังห้ามใช้ในผู้ที่เป็นโรคหอบหืดอัตราการเต้นของหัวใจช้าและปัญหาหัวใจที่รุนแรงบางอย่าง^{[ 23 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ เวียนศีรษะและอ่อนเพลีย^{[ 17 ]}

นาโดลอลเป็นยาปิดกั้นเบต้าแบบไม่จำเพาะเจาะจง กล่าวคือ มันปิดกั้นทั้ง ตัวรับ เบต้า-1และเบต้า-2 อย่างไม่จำเพาะเจาะจง โดยจะออกฤทธิ์ต่อตัวรับเบต้า-1 มากกว่า ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในหัวใจจึงยับยั้งผลของแคเทโคลามีน และทำให้ หัวใจเต้น ช้าลง และลดความดันโลหิตการยับยั้งตัวรับเบต้า-2 ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดลม นำไปสู่การหดตัวของทางเดินหายใจคล้ายกับที่พบในโรคหอบหืด การยับยั้งตัวรับเบต้า-1 ในบริเวณจุกซ์ตาโกลเมอรูลาร์ของไตจะยับยั้งระบบเรนิน-แอนジオเทนซิน ทำให้ การหดตัวของหลอดเลือดลดลงและการกักเก็บน้ำลดลง การยับยั้งตัวรับเบต้า-1 ของนาโดลอลในหัวใจและไตนำไปสู่ผลในการลดความดันโลหิต

ยาชนิดนี้ทำให้ การนำกระแสไฟฟ้า ของปมเอวี บกพร่อง และลดอัตราการเต้น ของหัวใจไซนัส ลง

นอกจากนี้ นาโดลอลอาจทำให้ ระดับ ไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมา สูงขึ้น และระดับ คอเลสเตอรอลHDL ลดลง ได้

นาโดลอลจัดเป็นยาปิดกั้นเบต้าที่มีลิโปฟิลิซิตี้ต่ำดังนั้นจึงมีศักยภาพในการผ่านเข้าสู่สมอง น้อยลง ^{[ 24 ]}ซึ่งอาจส่งผลให้มีผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลางน้อยลง รวมถึงผลข้างเคียงทางจิตเวช น้อยลงด้วย ^{[ 24 ]}

นาโดลอลเป็นส่วนผสมของสเตอริโอไอโซเมอร์มีคุณสมบัติเป็นขั้วและชอบน้ำ มีความสามารถในการละลายในไขมันต่ำ^{[ 25 ]}ค่า log Pที่ได้จากการทดลองมีค่าตั้งแต่ 0.71 ถึง 1.2 ขึ้นอยู่กับแหล่งข้อมูลที่แตกต่างกัน^{[ 26 ]}

Nadolol ได้รับสิทธิบัตรในปี พ.ศ. 2513 และเริ่มนำมาใช้ทางการแพทย์ในปี พ.ศ. 2521 ^{[ 5 ]}

• "นาโดลอล" . พอร์ทัลข้อมูลยา . หอสมุดแห่งชาติสหรัฐอเมริกา. เก็บถาวรจากต้นฉบับเมื่อวันที่ 10 เมษายน 2562