ไดอะซอกไซด์

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	โปรไกลเซม และอื่นๆ
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : ไดอะซอกไซด์
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : C
ช่องทางการบริหาร ยา	รับประทานทางปากหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
รหัส ATC	C02DA01 ( WHO ) V03AH01 ( WHO )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	CA : ℞-เท่านั้น[ 1 ] สหราชอาณาจักร : POM (ยาที่ต้องมีใบสั่งแพทย์) สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 2 ] [ 3 ]
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การจับโปรตีน	90%
การเผาผลาญ	การออกซิเดชันของตับและการจับคู่ซัลเฟต
ครึ่งชีวิตการกำจัด	21-45 ชั่วโมง
การขับถ่าย	ไต
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC 7-คลอโร-3-เมทิล-4 H -1,2,4-เบนโซไทอะไดอะซีน 1,1-ไดออกไซด์
หมายเลข CAS	364-98-7 วาย
PubChem CID	3019
ไออูฟาร์/บีพีเอส	2409
ดรักแบงค์	DB01119 วาย
เคมสไปเดอร์	2911 วาย
มหาวิทยาลัย	O5CB12L4FN
เคกก์	D00294 วาย
ชอีบี	เชบี:4495 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล181 วาย
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID7022914
บัตรข้อมูล ECHA	100.006.063
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 8 H 7 Cl N 2 O 2 S
มวลโมลาร์	230.67  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
จุดหลอมเหลว	330 ถึง 331 องศาเซลเซียส (626 ถึง 628 องศาฟาเรนไฮต์)
รอยยิ้ม Clc1ccc2c(c1)S(=O)(=O)/N=C(\N2)C
อินชิ InChI=1S/C8H7ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6(9)4-8(7)14(12,13)11-5/h2-4H,1H3,(H,10,11) วาย รหัส: GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N วาย
(ตรวจสอบ)

ไดอะซอกไซด์ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าProglycemและอื่นๆ เป็นยาที่ใช้รักษาภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเนื่องจากสาเหตุเฉพาะหลายประการ^{[ 4 ]}ซึ่งรวมถึงเนื้องอกของเซลล์เกาะตับอ่อนที่ไม่สามารถผ่าตัดออกได้และความไวต่อลิวซีน [ ^{4 ] นอกจาก}นี้ยังสามารถใช้ในกรณีที่ดื้อต่อยาซัลโฟนิลยูเรีย ได้อีกด้วย ^{[ 5 ]}รับประทานทางปาก^{[ 4 ]}

ไดอะซอกไซด์ ซึ่งใช้ในรูปเกลือไดอะซอกไซด์โคลีน และจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าVykat XRใช้สำหรับการรักษาภาวะกินมากเกินไปในผู้ป่วยโรค Prader–Willi [ ^{3 ] ได้}รับการอนุมัติให้ใช้ในสหรัฐอเมริกาในเดือนมีนาคม พ.ศ. 2568 ^{[ 6 ]}

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ น้ำตาลในเลือดสูง การกักเก็บน้ำเกล็ดเลือดต่ำอัตราการเต้นของหัวใจเร็วขึ้น ขนขึ้นมาก และคลื่นไส้^{[ 4 ]}ผลข้างเคียงที่รุนแรงอื่นๆ ได้แก่ความดันโลหิตสูงในปอดและภาวะหัวใจล้มเหลว^{[ 4 ]}มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับยาขับปัสสาวะกลุ่มไทอะไซด์ [ ^{4 ] ออกฤทธิ์}โดยลดการหลั่งอินซูลินจากตับอ่อนและเพิ่มการหลั่งกลูโคสจากตับ^{[ 4 ]}

ไดอะซอกไซด์ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี พ.ศ. 2516 ^{[ 4 ]}อยู่ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก [ ^{7 ] และ}มีจำหน่ายในรูปแบบยาสามัญ^{[ 8 ]}

Diazoxide ใช้เป็นยาขยายหลอดเลือดในการรักษาความดันโลหิต สูงเฉียบพลัน หรือความดันโลหิตสูงชนิดร้ายแรง^{[ 9 ]}

นอกจากนี้ Diazoxide ยังยับยั้งการหลั่งอินซูลิน โดยการเปิดช่องโพแทสเซียมที่ไวต่อ ATPของเซลล์เบต้าของตับอ่อนดังนั้นจึงใช้เพื่อต่อต้านภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในสภาวะของโรค เช่นอินซูลินโนมา (เนื้องอกที่ผลิตอินซูลิน) ^{[ 10 ]}หรือ ภาวะไฮเปอร์อินซูลินิ ซึม แต่กำเนิด

Diazoxide ทำหน้าที่เป็น ตัวปรับ อัลโลสเตอริก เชิงบวก ของ ตัวรับ AMPAและkainateซึ่งบ่งชี้ถึงศักยภาพในการนำไปใช้เป็นสารเพิ่มประสิทธิภาพการรับรู้^{[ 11 ]}

ไดอะซอกไซด์ขัดขวางการหลั่งอินซูลินโดยออกฤทธิ์ต่อช่องโพแทสเซียม^{[ 12 ]}ไดอะซอกไซด์เป็นหนึ่งในตัวเปิดช่อง K+ ATP ที่มีประสิทธิภาพมากที่สุด ซึ่งมีอยู่ในเซลล์เบต้าที่สร้างอินซูลินของตับอ่อน การเปิดช่องเหล่านี้ทำให้เกิดภาวะไฮเปอร์โพลาไรเซชันของเยื่อหุ้มเซลล์ การลดลงของการไหลเข้าของแคลเซียม และส่งผลให้การหลั่งอินซูลินลดลง^{[ 5 ]}

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา(FDA) ได้เผยแพร่ประกาศด้านความปลอดภัยในเดือนกรกฎาคม พ.ศ. 2558 โดยเน้นย้ำถึงความเป็นไปได้ในการเกิดภาวะความดันโลหิตสูงในปอดในทารกแรกเกิดและทารกที่ได้รับการรักษาด้วยยานี้^{[ 13 ]}

ไดอะซอกไซด์มีความเกี่ยวข้องกับการเกิดภาวะขนดกเกินและการกระตุ้นการเจริญเติบโต ของ เส้นผมบนหนัง ศีรษะ^{[ 14 ] [ 15 ]}

ภายใต้ชื่อ Vykat XR ไดอะซอกไซด์โคลีนเป็นยาที่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาโรค Prader-Willi ^{[ 3 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]}และอยู่ระหว่างการวิจัยสำหรับโรคอ้วนที่เกิดจากยีนเดี่ยวซึ่งเกิดจากการกลายพันธุ์ในยีนSH2B1 , PCSK1หรือSIM1 ^{[ 19 ]}