เอนโดมอร์ฟิน-1

ชื่อ
ชื่อ IUPAC แอล -ไทโรซิล- แอล -โพรลิล- แอล -ทริปโทฟิล-แอล -ฟีนิลอะลานินาไมด์
ตัวระบุ
หมายเลข CAS	189388-22-5
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
เคมสไปเดอร์	4470614
ไออูฟาร์/บีพีเอส	1623
PubChem CID	5311080e
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID10415505
อินชิ InChI=1S/C34H38N6O5/c35-26(17-22-12-14-24(41)15-13-22)34(45)40-16-6-11-30(40)33(44)39-29(19-23-20-37-27-10-5-4-9-25(23)27)32(43)38-2 8(31(36)42)18-21-7-2-1-3-8-21/h1-5,7-10,12-15,20,26,28-30,37,41H,6,11,16-19,35H2,(H2,36,42)(H,38,43)(H,39,44)/t26-,28-,29-,30-/m0/s1 รหัส:  ZEXLJFNSKAHNFH-SYKYGTKKSA-N นิ้วChI=1/C34H38N6O5/c35-26(17-22-12-14-24(41)15-13-22)34(45)40-16- 6-11-30(40)33(44)39-29(19-23-20-37-27-10-5-4-9-25(23)27)32(43)38-2 8(31(36)42)18-21-7-2-1-3-8-21/h1-5,7-10,12-15,20,26,28-30,37,41H,6,11,16-19,35H2,(H2,36,42)(H,38,43)(H,39,44)/t26-,28-,29-,30-/m0/s1 รหัส:  ZEXLJFNSKAHNFH-SYKYGTKKBN
รอยยิ้ม c1ccc(cc1)C[C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)NC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@H](Cc5ccc(cc5)O)N
คุณสมบัติ
สูตรเคมี	C H N O
มวลโมลาร์	610.715 กรัม·โมล−1
เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น ข้อมูลที่ให้ไว้เป็นข้อมูลสำหรับวัสดุในสภาวะมาตรฐาน (ที่อุณหภูมิ 25  °C [77  °F] ความดัน 100  kPa) ข้อมูลอ้างอิงในกล่องข้อมูล

เอนโดมอร์ฟิน-1 ( EM-1 ) ( ลำดับกรดอะมิโน Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 เป็นเปปไทด์โอปิออยด์ที่เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติ และเป็นหนึ่งในสองเอนโดมอร์ฟิน [ ^{1 ] มัน}เป็นตัวกระตุ้นที่มีความสัมพันธ์ สูง และมีความจำเพาะสูงของตัวรับ μ-โอปิออยด์และร่วมกับเอนโดมอร์ฟิน-2 (EM-2) ได้รับการเสนอให้เป็นลิแกนด์ที่ เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติ ของตัวรับ μ ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]} EM-1 ทำให้เกิดการระงับปวดในสัตว์และมีฤทธิ์เทียบเท่ากับมอร์ฟีนในเรื่องนี้^{[ 3 ]}ยีนที่เข้ารหัส EM-1 ยังไม่ได้รับการระบุ^{[ 4 ]}และมีการเสนอแนะว่าเอนโดมอร์ฟินอาจถูกสังเคราะห์โดยกลไกเอนไซม์ที่ไม่ใช่ไรโบโซม^{[ 5 ]}

โดยการรวมการดัดแปลงกัวดิโนที่ปลาย N เข้าด้วยกัน ได้มีการสังเคราะห์เอนโดมอร์ฟิน-1 คลาสใหม่ขึ้นมา และได้ทำการวัดช่วงของฤทธิ์ทางชีวภาพโดยใช้การทดสอบการจับกับเรดิโอลิแกนด์เพื่อสรุปศักยภาพของมันในฐานะโอปิออยด์^{[ 6 ]} เอนโดมอร์ฟิน-1 มีความสัมพันธ์และความจำเพาะสูงต่อตัวรับโอปิออยด์สำหรับการทดสอบทางพฤติกรรม สรีรวิทยา และเภสัชวิทยา นอกจากนี้ยังเป็นสารระงับปวดที่มีศักยภาพซึ่งส่งผลต่อการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด ระบบทางเดินหายใจ และระบบทางเดินอาหาร รวมถึงการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันเปปไทด์โอปิออยด์ภายในร่างกายนี้สามารถช่วยบรรเทาอาการปวดเส้นประสาทได้โดยไม่มีผลข้างเคียงทั่วไปของยาแก้ปวดเส้นประสาทหลายชนิดที่ทำให้เกิดอาการท้องผูก เพื่อให้ยานี้ปราศจากผลข้างเคียง จึงมีการดัดแปลงที่ปลายN-terminusด้วยกรด 2-aminodecainoic ซึ่งส่งผลให้ความเสถียรในการเผาผลาญของยาดีขึ้น พร้อมทั้งปรับปรุงการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์ ในขณะที่ยังคงรักษาความสัมพันธ์ในการจับกับตัวรับไว้สูง ช่วยให้ยาทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นที่มีศักยภาพ^{[ 7 ]}

• เบต้า-เอนดอร์ฟิน