อ่าน 3 นาที
เอ็กซ์-แรด
Ex-Rad (หรือEx-RAD ; recilisib sodium ( INN , USAN ); รหัสการพัฒนาON 01210.
เอ็กซ์-แรด
| ชื่อ | |
|---|---|
| ชื่อ IUPAC ที่นิยมใช้ โซเดียม 4-{(1 E )-2-[(4-คลอโรฟีนิล)เมทานซัลโฟนิล]อีเทน-1-อิล}เบนโซเอต | |
| ตัวระบุ | |
โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| เคมีเอ็มบีแอล |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| เคกก์ | |
PubChem CID |
|
| มหาวิทยาลัย | |
แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| |
| |
| คุณสมบัติ | |
| C 16 H 12 Cl Na O 4 S | |
| มวลโมลาร์ | 358.77 กรัม·โมล−1 |
เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่น ข้อมูลที่ให้ไว้เป็นข้อมูลสำหรับวัสดุในสภาวะมาตรฐาน (ที่อุณหภูมิ 25 °C [77 °F] ความดัน 100 kPa) ข้อมูลอ้างอิงในกล่องข้อมูล | |
Ex-Rad (หรือEx-RAD ; recilisib sodium ( INN , USAN ); รหัสการพัฒนาON 01210.Na ) เป็นยาที่อยู่ระหว่างการทดลองซึ่งกำลังได้รับการพัฒนาโดย Onconova Therapeutics และกระทรวงกลาโหมของสหรัฐอเมริกา [ 1 ] กำลังอยู่ระหว่างการศึกษาเพื่อใช้เป็นสารป้องกันรังสี[ 2 ]ในทางเคมี เป็นเกลือโซเดียมของ 4-carboxystyryl-4-chlorobenzylsulfone [ 3 ]
การทดลองทางคลินิก
ผล การศึกษาทางคลินิก เฟส 1 สองครั้ง ในอาสาสมัครสุขภาพดีบ่งชี้ว่าการฉีด Ex-Rad ใต้ผิวหนังมีความปลอดภัยและทนได้ดี โดย "ไม่มีหลักฐานของผลข้างเคียงต่อระบบ" [ 4 ]การศึกษาในหนูแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพของ Ex-Rad โดยการเพิ่มอัตราการรอดชีวิตของหนูที่ได้รับรังสี ทั่วร่างกายซึ่งโดยปกติแล้วจะเป็นอันตรายถึงชีวิต การศึกษานี้ทดสอบการให้ Ex-Rad ทางปากและทางหลอดเลือดเพื่อลดรังสีทั้งก่อนและหลังการได้รับรังสี[ 1 ]
การวิจัยเกี่ยวกับ Ex-Rad เกี่ยวข้องกับความร่วมมือกับสถาบันวิจัยชีววิทยารังสีของกองทัพ (AFRRI) ภาควิชาชีวเคมีและชีววิทยาโมเลกุลและเซลล์ที่มหาวิทยาลัยจอร์จทาวน์วิทยาลัย เภสัชศาสตร์ Arnold & Marie Schwartz ของ มหาวิทยาลัยลองไอส์แลนด์และภาควิชาวิทยาศาสตร์เนื้องอกวิทยาที่โรงเรียนแพทย์เมาท์ไซนาย[ 1 ]
กลไกการออกฤทธิ์
Onconova รายงานว่า Ex-Rad ช่วยปกป้องเซลล์ที่สัมผัสกับรังสีจาก การถูกทำลายโดย DNAและกลไกการออกฤทธิ์ของยาไม่ได้เกี่ยวข้องกับการกำจัดอนุมูลอิสระหรือการหยุดวงจรเซลล์แต่พวกเขาอ้างว่ามันใช้ "กลไกใหม่" ที่เกี่ยวข้องกับ "การส่งสัญญาณภายในเซลล์ การตรวจจับความเสียหาย และเส้นทางการซ่อมแซม DNA" [ 4 ] Ex-RAD เป็นอนุพันธ์ของคลอโรเบนซิลซัลโฟนที่ออกฤทธิ์หลังจากที่อนุมูลอิสระทำลาย DNA แล้ว Ramesh Kumar ซีอีโอของ Onconova เชื่อว่านี่เป็นแนวทางที่ดีกว่าการพยายามกำจัดอนุมูลอิสระ “อนุมูลอิสระมีอายุสั้นมาก ดังนั้นช่วงเวลาที่จะให้ยาจึงแคบมาก” เขากล่าว ในแบบจำลองเซลล์และสัตว์ Ex-RAD ช่วยปกป้อง เนื้อเยื่อ เม็ดเลือดและทางเดินอาหารจากการบาดเจ็บจากรังสีเมื่อให้ก่อนหรือหลังการสัมผัส[ 5 ]
ดูเพิ่มเติม
- CBLB502 (Entolimod) เป็นสารประกอบที่กำลังศึกษาความสามารถในการยับยั้ง การตายของเซลล์ แบบอะพอพโทซิสใน เซลล์ เม็ดเลือดและเซลล์ทางเดินอาหาร[ 5 ]
- Amifostine (WR2721) ซึ่งเป็นสารป้องกันรังสีแบบเลือกเป้าหมายและครอบคลุมวงกว้างตัวแรก ช่วยกระตุ้นการซ่อมแซม DNA [ 6 ]
- ฟิลกราสติม (Neupogen) ยาต้านการสร้างเม็ดเลือดสำหรับภาวะกลุ่มอาการเฉียบพลันจากรังสี (ARS)
- เพ็กฟิลกราสติม (นอยลาสต้า) ออกฤทธิ์นานกว่าฟิลกราสติมซึ่งเป็นยาต้นแบบ
- ซาร์แกรมโมสติม (ลิวคีน) มีการใช้งานคล้ายกับฟิลกราสติม
- N -Acetylcysteine ช่วยป้องกันความเสียหายของ DNA และคาดว่าเทียบเท่ากับ amifostine [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]
- ทรอมโบโมดูลิน[ 11 ]
- โปรตีน C ที่ถูกกระตุ้น[ 11 ]
- การบำบัดด้วยคีเลชั่น : มาตรการรับมือเพื่อรักษาการปนเปื้อนของไอโซโทปรังสี ภายในร่างกาย
- DPTAซึ่งเป็นสารคีเลตที่ใช้ในการกำจัดแอคติไนด์ที่รับประทานเข้าไป เป็นหนึ่งในสาม สารป้องกันรังสีที่ สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา ของสหรัฐอเมริกา (FDA) จัดเก็บไว้[ 5 ]
- พรัสเซียนบลู / เรดิโอการ์ดาเซซึ่งเป็นสารคีเลตสำหรับรักษาการ บริโภค ซีเซียมและแทลเลียมกัมมันตรังสีหนึ่งในสามของสารป้องกันรังสีที่ FDA เก็บสำรองไว้[ 5 ]
- โพแทสเซียมไอโอไดด์ซึ่งเป็น ยา ป้องกันที่แนะนำให้ใช้ก่อนเข้าสู่ สภาพแวดล้อมที่ มีไอโอดีนกัมมันตรังสีเป็นหนึ่งในสามสารป้องกันรังสีของ FDA ที่สำรองไว้[ 5 ]
- กรดโคจิก
- ไฮยาลูรอน
- ปรากฏการณ์เปตเคา
สรุปเนื้อหา
ข้อมูลสำคัญจากบทความ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับ เอ็กซ์-แรด
Ex-Rad (หรือEx-RAD ; recilisib sodium ( INN , USAN ); รหัสการพัฒนาON 01210.
การทดลองทางคลินิก
ผล การศึกษาทางคลินิก เฟส 1 สองครั้ง ในอาสาสมัครสุขภาพดีบ่งชี้ว่าการฉีด Ex-Rad ใต้ผิวหนังมีความปลอดภัยและทนได้ดี โดย "ไม่มีหลักฐานของผลข้างเคียงต่อระบบ" [ 4 ] การศึกษาในหนูแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพของ Ex-Rad โดยการเพิ่มอัตราการรอดชีวิตของหนูที่ได้รับ รังสี...
กลไกการออกฤทธิ์
Onconova รายงานว่า Ex-Rad ช่วยปกป้องเซลล์ที่สัมผัสกับรังสีจาก การถูกทำลายโดย DNA และกลไกการออกฤทธิ์ของยาไม่ได้เกี่ยวข้องกับการกำจัด อนุมูลอิสระ หรือการหยุด วงจรเซลล์ แต่พวกเขาอ้างว่ามันใช้ "กลไกใหม่" ที่เกี่ยวข้องกับ "การส่งสัญญาณภายในเซลล์...
ดูเพิ่มเติม
CBLB502 (Entolimod) เป็นสารประกอบที่กำลังศึกษาความสามารถในการยับยั้ง การตายของเซลล์ แบบอะพอพโทซิส ใน เซลล์ เม็ดเลือด และเซลล์ ทางเดินอาหาร [ 5 ] Amifostine (WR2721) ซึ่งเป็นสารป้องกันรังสีแบบเลือกเป้าหมายและครอบคลุมวงกว้างตัวแรก ช่วยกระตุ้น การซ่อมแซม DNA [ 6...
