ไฟราโซเร็กซ์ตัน
Firazorexton ( ชื่อสามัญทางยา ของ INN Tooltip International ; รหัสการพัฒนาTAK-994 ) เป็นสารกระตุ้น ตัวรับ orexin 2 (OX ) ที่อยู่ระหว่างการทดลอง ซึ่งได้รับการอธิบายครั้งแรกใน สิทธิบัตรที่ยื่นโดยบริษัท Takeda Pharmaceutical Companyในปี 2019 [ 1 ] [ 2 ]
ทาเคดะศึกษาฟิราโซเร็กซ์ตันเพื่อใช้ในการรักษาโรคนอนหลับผิดปกติ [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] ฟิ ราโซเร็กซ์ตัน เป็นสารประกอบ โมเลกุล ขนาดเล็กที่ออกฤทธิ์ทางปาก และทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นตัวรับโอเร็กซิน 2 (OX ความจำเพาะ สูงกว่า ตัวรับโอเร็กซิน 1 (OX ) มากกว่า 700 เท่า[ 3 ] [ 4 ] [ 6 ] [ 7 ]ฟิราโซเร็กซ์ตันมีความเกี่ยวข้องกับดานาโวเร็กซ์ตัน (TAK-925) [ 8 ]
สารประกอบดังกล่าวเข้าสู่การทดลองทางคลินิกระยะที่ 2 สำหรับโรคนอนหลับผิดปกติ[ 9 ]อย่างไรก็ตาม การพัฒนาทางคลินิกถูกยุติลงในเดือนตุลาคม 2021 ด้วยเหตุผลด้านความปลอดภัย[ 8 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]โดยเฉพาะอย่างยิ่ง พบว่าทำให้เกิดการบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรงจากยาในการทดลองระยะที่ 2 [ 14 ]ความเป็นพิษต่อตับนี้ไม่น่าจะเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นตัวรับโอเร็กซินของฟิราโซเร็กซ์ตัน[ 14 ]