ตัวรับGABA _B ( GABA _B R ) เป็น ตัวรับ ^ที่เชื่อมต่อกับโปรตีน Gสำหรับกรดแกมมาอะมิโนบิวทิริก (GABA) ตัวรับ GABA _Bพบได้ในระบบประสาทส่วนกลางและ ส่วน อัตโนมัติของระบบประสาทส่วนปลาย [ ^{1 ]}

ตัวรับเหล่านี้ได้รับการตั้งชื่อครั้งแรกในปี พ.ศ. 2524 เมื่อการกระจายตัวของตัวรับเหล่านี้ในระบบประสาทส่วนกลางได้รับการกำหนดโดยนอร์แมน โบเวอรี่และทีมของเขาโดยใช้บาโคลเฟนที่ ติดฉลากกัมมันตรังสี ^{[ 2 ]}

ตัวรับ GABA _Bกระตุ้นการเปิดช่องK ⁺โดยเฉพาะGIRKซึ่งทำให้เซลล์ประสาทเข้าใกล้ศักย์สมดุลของ K ⁺ มากขึ้น ส่งผลให้ความถี่ของศักย์ ไฟฟ้าลดลง ซึ่งส่งผลให้ การปล่อย สารสื่อประสาท ลดลง ดังนั้นตัวรับ GABA _Bจึงมักถูกพิจารณาว่าเป็นตัวรับยับยั้ง

ตัวรับ GABA _Bยังสามารถทำหน้าที่เป็นตัวรับกระตุ้นและอำนวยความสะดวกในการปล่อยสารสื่อประสาทโดยการเพิ่มกิจกรรมของช่อง Ca _V2.3 ^{[ 3 ]}

โดยทั่วไปแล้วตัวรับ GABA _Bจะลดกิจกรรมของอะเดนิลไซเคลส และช่องCa ²⁺โดยใช้โปรตีน G ที่มีซับ ยูนิต G _i /G ₀ α ^{[ 4 ]}

ตัวรับ GABA _Bมีส่วนเกี่ยวข้องกับการกระทำทางพฤติกรรมของเอทานอล [ ^{5 ] [ 6 ]}กรดแกมมาไฮดรอกซีบิวทิริก (GHB) ^{[ 7 ]}บาโคลเฟน^[ 8 ^{]และอาจ}เกี่ยวข้องกับความเจ็บปวด^{[ 9 ]}งานวิจัยล่าสุดชี้ให้เห็นว่าตัวรับเหล่านี้อาจมีบทบาทสำคัญในการพัฒนา^{[ 10 ]}

ตัวรับ GABA _Bมีโครงสร้างคล้ายคลึงกับและอยู่ในตระกูลตัวรับเดียวกันกับ^ตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาโบโทรปิก [ ^{11 ] ตัว} รับนี้มีสองหน่วยย่อย คือGABA _B1และGABA _B2 [ ^{12 ]}และหน่วยย่อยเหล่านี้ดูเหมือนจะประกอบกันเป็นเฮเทอโรไดเมอร์ ที่จำเป็น ในเยื่อหุ้มเซลล์ประสาทโดยการเชื่อมต่อกันด้วยปลาย C ภายในเซลล์[ 11 ^{]ในสมอง}ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นม ไอโซ ฟอร์ม ที่แสดงออกแตกต่างกันสองแบบที่เด่นชัด ของ GABA _B1จะถูกถอดรหัสจากยีน Gabbr1 คือ GABA _B(1a)และ GABA _B(1b)ซึ่งได้รับการอนุรักษ์ไว้ในสายพันธุ์ต่างๆ รวมถึงมนุษย์^{[ 13 ]}สิ่งนี้อาจทำให้เกิดความซับซ้อนมากขึ้นในแง่ของฟังก์ชันเนื่องจากองค์ประกอบของตัวรับที่แตกต่างกัน^{[ 13 ]}ได้รับ โครงสร้าง ด้วยกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนแบบไครโอของตัวรับ GABA _B แบบเต็มความยาว ในสถานะคอนฟอร์เมชันที่แตกต่างกันตั้งแต่apo ที่ไม่ทำงานไปจนถึงแบบทำงานเต็มที่ ซึ่งแตกต่างจาก GPCR คลาส A และ B ฟอสโฟลิปิดจะจับภายในมัดทรานส์เมมเบรน และตัวปรับอัลโลสเตอริกจะจับที่ส่วนต่อประสานของ หน่วยย่อยGABA _B1และGABA _B2 ^{[ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ]}

• GABA
• บาโคลเฟนเป็นสารอะนาล็อก ของ GABA ซึ่งออกฤทธิ์เป็นตัวกระตุ้นแบบเลือกเฉพาะของตัวรับ GABA _Bและใช้เป็นยาคลายกล้ามเนื้ออย่างไรก็ตาม มันอาจทำให้อาการชักแบบเหม่อ ลอยรุนแรงขึ้นได้ ดังนั้นจึงไม่ใช้ในการรักษาโรคลมชัก
• แกมมา-ไฮดรอกซีบิวทิเรต (GHB)
• ฟีนิบูต
• 4-ฟลูออโรฟีนิบูต
• ไอโซวาลีน
• กรด 3-อะมิโนโพรพิลฟอสฟินิก
• เลโซกาเบรัน
• SKF-97541 : กรด 3-อะมิโนโพรพิล(เมทิล)ฟอสฟินิก มีฤทธิ์กระตุ้นตัวรับ GABA _B แรงกว่าแบคโลเฟน 10 เท่า และยังมีฤทธิ์ต้านตัวรับGABA _A -ρ ด้วย
• ทอรีน
• ซีจีพี-44532

• ADX71441 ^{[ 21 ]}
• เอเอสพี-8062
• CGP-7930 ^{[ 22 ] [ 23 ]}
• บีเอชเอฟเอฟ
• เฟนดิลีน
• BHF-177 ^{[ 24 ]}
• บีเอสพีพี
• GS-39783 ^{[ 25 ]}
• อินดีวี-1000

• โฮโมทอรีน^{[ 26 ]}
• จินเซโนไซด์^{[ 27 ]}
• 2-ไฮดรอกซีแซคโลเฟน
• ซาโคลเฟน
• ฟาโคลเฟน
• SCH-50911
• 2-ฟีนิลเอทิลอะมีน
• ซีจีพี-35348
• CGP-52432 : 3-([(3,4-ไดคลอโรฟีนิล)เมทิล]อะมิโน]โพรพิล) ไดเอทอกซีเมทิล)ฟอสฟินิกแอซิด, CAS# 139667-74-6
• CGP-55845 : (2S)-3-([(1S)-1-(3,4-ไดคลอโรฟีนิล)เอทิล]อะมิโน-2-ไฮดรอกซีโพรพิล)(ฟีนิลเมทิล)ฟอสฟินิกแอซิด, CAS# 149184-22-5
• SGS-742 ^{[ 28 ] [ 29 ]}

• ตัวรับ GABA
• ตัวรับGABA _A