อิมลูเนสแตรนต์

ข้อมูลทางคลินิก
การออกเสียง	/ ˌ ɪ m l ʊ ˈ n ɛ s t r ə n t / IM -luu- NES -trənt
ชื่อทางการค้า	อินลูริโย
ชื่ออื่นๆ	LY3484356, LY-3484356
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a625104
ข้อมูลใบอนุญาต	US  DailyMed :  Immunestrant
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
ประเภทของยา	ตัวต้านตัวรับเอสโตรเจน
รหัส ATC	ไม่มี
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 1 ] สหภาพยุโรป :เฉพาะใบสั่งยา [ 2 ] [ 3 ]
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (5 R )-5-[4-[2-[3-(ฟลูออโรเมทิล)อะเซทิดิน-1-อิล]เอทอกซี]ฟีนิล]-8-(ไตรฟลูออโรเมทิล)-5 H -โครเมโน[4,3-c]ควิโนลิน-2-โอล
หมายเลข CAS	2408840-26-4 ในรูปของโทซิเลต:  2408840-41-3
PubChem CID	146603228
ดรักแบงค์	DB19043
เคมสไปเดอร์	115010421
มหาวิทยาลัย	9CXQ3PF69U ในรูปของโทซิเลต:  F7UDT90EW5
เคกก์	ดี12216 ในรูปของโทซิเลต:  D12217
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล5095183
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H F N O
มวลโมลาร์	524.516  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม C1C(CN1CCOC2=CC=C(C=C2)[C@@H]3C4=C5C=CC(=CC5=NC=C4C6=C(O3)C=C(C=C6)C(F)(F)F)O)CF
อินชิ นิ้ว=1S/C29H24F4N2O3/c30-13-17-15-35(16-17)9-10-37-21-5-1-18(2-6-21)28-27-23-8-4-20(36)12-25(23)3 4-14-24(27)22-7-3-19(29(31,32)33)11-26(22)38-28/h1-8,11-12,14,17,28,36H,9-10,13,15-16H2/t28-/m1/s1 คีย์: UVBQMXOKKDCBJN-MUUNZHRXSA-N

อิมลูเนสแตรนต์ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าอินลูริโยเป็นยาต้านมะเร็งที่ใช้รักษา โรค มะเร็งเต้านม^{[ 1 ]}เป็นสารต้านตัวรับเอสโตรเจน [ ^{1 ] ใช้}ในรูปเกลือ อิมลูเนสแตรนต์ โทซิเลต^{[ 4 ]}รับประทานทางปาก [ ^{1 ] พัฒนา}โดยบริษัท อีไล ลิลลี่ แอนด์ คอมพานี^{[ 4 ]}

อาการไม่พึงประสงค์และความผิดปกติทางห้องปฏิบัติการที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ ฮีโมโกลบินลดลง ปวดกล้ามเนื้อและกระดูก แคลเซียมลดลง นิวโทรฟิลลดลง AST เพิ่มขึ้น อ่อนเพลีย ท้องเสีย ALT เพิ่มขึ้น ไตรกลีเซอไรด์เพิ่มขึ้น คลื่นไส้ เกล็ดเลือดลดลง ท้องผูก คอเลสเตอรอลเพิ่มขึ้น และปวดท้อง^{[ 4 ]}

Imlunestrant ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในเดือนกันยายน พ.ศ. 2568 ^{[ 4 ]}และในสหภาพยุโรปในเดือนมกราคม พ.ศ. 2569 ^{[ 2 ] [ 3 ]}

Imlunestrant มีข้อบ่งชี้สำหรับการรักษาผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามหรือแพร่กระจายชนิด ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated ที่มีการลุกลามของโรคหลังจากได้รับการรักษาด้วยฮอร์โมนอย่างน้อยหนึ่งรอบ^{[ 1 ] [ 4 ]}

ประสิทธิภาพได้รับการประเมินใน EMBER-3 (NCT04975308) ซึ่งเป็นการทดลองแบบสุ่ม แบบเปิดฉลาก ควบคุมด้วยยาที่ออกฤทธิ์ และดำเนินการในหลายศูนย์ โดยมีผู้เข้าร่วม 874 รายที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามเฉพาะที่หรือระยะแพร่กระจายชนิด ER-positive, HER2-negative ที่เคยได้รับการรักษาด้วยยาต้านเอนไซม์อะโรมาเทสเพียงอย่างเดียวหรือร่วมกับยาต้านเอนไซม์ CDK4/6 ^{[ 4 ]}ผู้เข้าร่วมจะถูกคัดออกหากพวกเขามีคุณสมบัติที่จะได้รับยาต้านเอนไซม์ PARP ^{[ 4 ]}

ผู้เข้าร่วมได้รับการสุ่มแบ่งกลุ่ม 1:1:1 เพื่อรับยาอิมลูเนสแตรนต์ การ บำบัดด้วย ฮอร์โมนตาม ที่ผู้วิจัยเลือก ( ฟุลเวสแตรนต์หรือเอ็กเซเมสเทน ) หรือสูตรการรักษาแบบผสมผสานเพิ่มเติมที่อยู่ระหว่างการวิจัย^{[ 4 ​​] การสุ่มแบ่งกลุ่มนั้นแบ่งตามการรักษาก่อนหน้านี้ด้วยสารยับยั้ง CDK4/6 การมีภาวะแพร่กระจายไปยังอวัยวะภายใน และภูมิภาคทางภูมิศาสตร์ [ 4 ]}สถานะการกลายพันธุ์ของ ESR1 ถูกกำหนดโดยการวิเคราะห์ดีเอ็นเอของเนื้องอกที่ไหลเวียนในเลือด (ctDNA) โดยใช้การทดสอบ Guardant360 CDx และจำกัดเฉพาะการกลายพันธุ์ของ ESR1 ในโดเมนการจับกับลิแกนด์^{[ 4 ]}

สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาอนุมัติการยื่นขออนุมัติแบบเร่งด่วนสำหรับอิมลูเนสแตรนต์^{[ 4 ]}

Imlunessrant ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในเดือนกันยายน พ.ศ. 2568 ^{[ 4 ] [ 5 ]}

ในเดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2568 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์ของสำนักงานยาแห่งยุโรปได้มีความเห็นเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยา Inluriyo ซึ่งมีวัตถุประสงค์เพื่อรักษาผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามเฉพาะที่หรือระยะแพร่กระจายที่มีการกลายพันธุ์ ESR1 ที่กระตุ้นการทำงาน^{[ 2 ]}ผู้ยื่นขอผลิตภัณฑ์ยานี้คือ Eli Lilly Nederland BV ^{[ 2 ]} Imlunestrant ได้รับอนุญาตให้ใช้ทางการแพทย์ในสหภาพยุโรปในเดือนมกราคม พ.ศ. 2569 ^{[ 2 ] [ 3 ]}

Imlunestrant เป็น^ชื่อสามัญสากล [ ^{6 ]}

Imlunestrant จำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Inluriyo ^{[ 1 ]}

• Jhaveri, Komal L.; Jeselsohn, Rinath; Lim, Elgene; Hamilton, Erika P.; Yonemori, Kan; Beck, J. Thaddeus; และคณะ (มิถุนายน 2022). "การทดลองระยะที่ 1a/b ของ imlunestrant (LY3484356) ซึ่งเป็นตัวย่อยสลายตัวรับเอสโตรเจนแบบเลือกชนิดรับประทาน (SERD) ในมะเร็งเต้านมระยะลุกลามชนิด ER-positive (ER+) และมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกชนิดเอนโดเมทริออยด์ (EEC): ผลการรักษาแบบโมโนเทอราปีจาก EMBER". Journal of Clinical Oncology . 40 (16_suppl): 1021. doi : 10.1200/JCO.2022.40.16_suppl.1021 . S2CID  249445691 .
• Jhaveri, Komal; O'Shaughnessy, Joyce; Andre, Fabrice; Goetz, Matthew P.; Harbeck, Nadia; Martín, Miguel; และคณะ (มีนาคม 2023). "บทคัดย่อ OT1-01-02: EMBER-4: การทดลองระยะที่ 3 ของการรักษาเสริมด้วยอิมมูเนสเตรนท์เทียบกับการรักษาด้วยฮอร์โมนมาตรฐาน (ET) ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้น (EBC) ที่มี ER+, HER2- และมีความเสี่ยงต่อการกลับมาเป็นซ้ำสูง ซึ่งเคยได้รับการรักษาเสริมด้วย ET มาแล้ว 2-5 ปี" Cancer Research . 83 (5_Supplement): OT1–01–02-OT1-01–02. doi : 10.1158/1538-7445.SABCS22-OT1-01-02 .
• Neven, P.; Stahl, N.; Losada, MJ Vidal; Jimenez, M. Martin; Kaufman, PA; Harbeck, N.; และคณะ (ตุลาคม 2023). "273P การศึกษาช่วงเวลาแห่งโอกาสก่อนการผ่าตัด (WOO) ของ imlunestrant ในมะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้น ER+, HER2- (EBC): การวิเคราะห์ขั้นสุดท้ายจาก EMBER-2" . Annals of Oncology . 34 : S292– S293. doi : 10.1016/j.annonc.2023.09.470 . S2CID  264385454 .

• หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT04975308สำหรับ "การศึกษาเกี่ยวกับ Imlunestrant, การรักษาด้วยฮอร์โมนตามดุลยพินิจของผู้ทำการวิจัย และ Imlunestrant ร่วมกับ Abemaciclib ในผู้เข้าร่วมที่มีมะเร็งเต้านมระยะลุกลามชนิด ER+, HER2- (EMBER-3)" ที่ClinicalTrials.gov