อิโทไพรด์
 | |
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | กานาตัน |
| AHFS / Drugs.com | ชื่อยาสากล |
| ช่องทางการบริหาร ยา | ทางปาก |
| รหัส ATC |
|
| สถานะทางกฎหมาย | |
| สถานะทางกฎหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การดูดซึมทางชีวภาพ | ~60% ( T = 35±5 นาที) |
| การจับโปรตีน | 96% |
| การเผาผลาญ | ตับที่กว้างขวาง ( FMO1และFMO3 ) ส่วนใหญ่เป็นการออกซิเดชันN [ 1 ] |
| ครึ่งชีวิตการกำจัด | 5.7±0.3 ชั่วโมง |
| การขับถ่าย | ไต (3.7–4.1% เป็นอิโทไพรด์ที่ไม่เปลี่ยนแปลง 75.4–89.4% เป็นอิโทไพรด์- เอ็น-ออกไซด์) [ 2 ] |
| ตัวระบุ | |
| |
| หมายเลข CAS |
|
| PubChem CID |
|
| ดรักแบงค์ |
|
| เคมสไปเดอร์ |
|
| มหาวิทยาลัย |
|
| เคกก์ |
|
| ชอีบี |
|
| เคมีเอ็มบีแอล |
|
| แดชบอร์ด CompTox ( EPA ) |
|
| บัตรข้อมูล ECHA | 100.222.888 |
| ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ | |
| สูตร | C H N O |
| มวลโมลาร์ | 358.438 กรัม·โมล−1 |
| โมเดล 3 มิติ ( JSmol ) |
|
| |
| |
 N Y (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ) | |
Itopride ( INN ; ชื่อทางการค้าGanaton ) เป็น อนุพันธ์ เบนซาไมด์ที่กระตุ้นการเคลื่อนไหว ของระบบทางเดินอาหาร ยาเหล่านี้ยับยั้ง เอนไซม์ โดปามีนและอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรส และมี ผลใน การกระตุ้นการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหาร [ 3 ] Itopride ใช้สำหรับรักษาอาการอาหารไม่ย่อยแบบเรื้อรังและภาวะทางเดินอาหารอื่นๆ[ 4 ]เป็นสารต้านตัวรับD และสารยับยั้งอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรสแบบ ผสม [ 5 ] [ 6 ] Itopride เป็นอะนาล็อกไดเมทอกซีของไตรเมโทเบนซาไมด์
การใช้ทางการแพทย์
โดยทั่วไป ยาอิโทไพรด์มีข้อบ่งใช้ในการรักษาอาการทางระบบทางเดินอาหารที่เกิดจากการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารลดลง:
- อาการอาหารไม่ย่อยชนิดที่ไม่ใช่แผลในกระเพาะอาหาร/การเคลื่อนไหวผิดปกติ (อาการแน่นท้อง ไม่สบายท้อง และอาจมีอาการปวด) [ 7 ] [ 8 ]
- ภาวะกระเพาะอาหารทำงานช้า (การระบายอาหารออกจากกระเพาะอาหารล่าช้า) [ 9 ] [ 10 ]
- โรคอะโนเร็กเซีย
- อาการแสบร้อนกลางอก
- การสำรอก
- ท้องอืด
- อาการคลื่นไส้และอาเจียน
- ภาวะอื่นๆ ที่อาจเกี่ยวข้องกับกระเพาะอาหาร โปรแลคติน หรือโดปามีน
จากการทดลองแบบควบคุมด้วยยาหลอก พบว่ายาไอโทไพรด์ช่วยบรรเทาอาการในผู้ป่วยที่มีภาวะอาหารไม่ย่อยและปัญหาการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารได้อย่างมีนัยสำคัญ
การศึกษาเหล่านี้สรุปว่าการลดความรุนแรงของอาการอาหารไม่ย่อยแบบเรื้อรังหลังจากได้รับการรักษาด้วยอิโทไพรด์เป็นเวลา 8 สัปดาห์ แสดงให้เห็นว่าอิโทไพรด์มีประสิทธิภาพเหนือกว่ายาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ และอิโทไพรด์ยังให้ผลตอบสนองที่ดีกว่ายาหลอกในการลดอาการปวดและแน่นท้องอย่างมีนัยสำคัญ[ 4 ]
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
ผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลางมักไม่เกิดขึ้นเนื่องจากการซึมผ่านของสารเข้าสู่สมองไม่ดี แม้ว่าระดับโปรแลคตินอาจเพิ่มขึ้นเล็กน้อยก็ตาม[ 7 ]การเพิ่มขึ้นของระดับโปรแลคตินมักเกิดขึ้นได้บ่อยในกรณีที่ใช้ยา itopride ในขนาดสูง[ 11 ]
การศึกษาเกี่ยวกับหัวใจ
Itopride จัดอยู่ในกลุ่ม เบนซาไมด์เดียวกันกับcisaprideซึ่งเป็นยาที่พบว่ามีผลต่อช่วง QTและอาจทำให้ผู้ใช้มีแนวโน้มที่จะเกิดภาวะ หัวใจ เต้นผิดจังหวะได้ อย่างไรก็ตาม Itopride ไม่มีผลเสียใดๆ ต่อช่วง QT [ 7 ]
ต่อมา ในการศึกษาที่ดำเนินการกับอาสาสมัครผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี พบว่าอิโทไพรด์ไม่น่าจะทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหรือการเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ เนื่องจากไม่มีปฏิกิริยาและกระบวนการเผาผลาญที่สำคัญผ่านทางเอนไซม์ไซโตโครม P450 ซึ่งแตกต่างจาก ซิซาไพรด์และโมซาไพรด์เนื่องจากอิโทไพรด์ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ชุดที่แตกต่างกัน การศึกษาทางโมเลกุลใหม่ในเซลล์กล้าม เนื้อหัวใจห้องล่างของหนูตะเภา ยังสนับสนุนความปลอดภัยต่อหัวใจของอิโทไพรด์ เนื่องจากไม่ส่งผลกระทบต่อกลไกโพแทสเซียมบางอย่างที่อาจได้รับผลกระทบจากซิซาไพรด์หรือโมซาไพรด์ นอกจากนี้ อิโทไพรด์ไม่มีความสัมพันธ์กับ ตัวรับ 5-HT4 แตกต่างจาก เบนซาไมด์อื่นๆเช่น ซิซาไพรด์และโมซาไพรด์ ซึ่งเป็นตัวกระตุ้น 5-HT4 สัมพันธ์ของซิซาไพรด์กับตัวรับ 5-HT4 หัวใจนั้นเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ต่อหัวใจของซิซาไพรด์เอง
ผลสรุปของการศึกษานี้แสดงให้เห็นว่าอิโทไพรด์ไม่มีผลผิดปกติใดๆ ต่อช่วง QTดังนั้น อิโทไพรด์จึงอาจถือได้ว่าเป็นสารกระตุ้นการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารที่ดีกว่าและปลอดภัยกว่าซิซาไพรด์หรือโมซาไพรด์และอิโทไพรด์ควรได้รับการพิจารณาให้เป็นทางเลือกในการรักษาเพิ่มเติมสำหรับอาการอาหารไม่ย่อยที่ไม่ใช่แผลในกระเพาะอาหารและความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารอื่นๆ[ 12 ]
เภสัชวิทยา
Itopride ทำหน้าที่เป็นตัวต้านD2 receptor แบบคู่ที่เลือกได้ และเป็นตัวยับยั้งอะเซทิลโคลีนเอสเทอเร[ 5 ] [ 6 ]
มีหลักฐานว่าไอโทไพรด์อาจมีฤทธิ์กระตุ้นการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารตั้งแต่กระเพาะอาหารไปจนถึงปลายลำไส้ใหญ่[ 13 ]เภสัชจลนศาสตร์ของไอโทไพรด์ดูเหมือนจะแตกต่างกันระหว่างประชากรชาวเอเชียและชาวคอเคเชียน โดยชาวคอเคเชียนจะมีระดับไอโทไพรด์ในเลือดต่ำกว่า 30-50 เปอร์เซ็นต์หลังจากรับประทาน[ 14 ]ไอโทไพรด์ซึมผ่านแนวกั้นเลือดสมองได้น้อยเนื่องจากมีขั้วสูง ดังนั้นไอโทไพรด์จึงไม่ค่อยก่อให้เกิดผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลาง[ 7 ] ไอโทไพร ด์ไม่มีผลต่อช่องโพแทสเซียม[ 15 ]
เช่นเดียวกับสารต้านตัวรับ D2 อื่นๆว่าอิโทไพรด์ทำให้ระดับโปรแลคติน เพิ่มขึ้นตามปริมาณยา [ 6 ]
เภสัชจลนศาสตร์
หลังจากรับประทานยา itopride ทางปาก จะมีการดูดซึบอย่างรวดเร็วและทั่วถึง โดยระดับของ itopride ในพลาสมาในเลือดจะสูงสุดภายในเวลาเพียง 35 นาที Itopride จะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก โดยมีครึ่งชีวิตในการกำจัดประมาณ 6 ชั่วโมง[ 16 ]
กลไกการออกฤทธิ์
Itopride เพิ่ม ความเข้มข้นของ อะเซทิลโคลีนโดยการยับยั้งตัวรับโดปามีน D2และอะเซทิลโคลีนเอสเทอเรส อะเซทิลโคลีนที่สูงขึ้นจะเพิ่มการบีบตัว ของระบบทางเดิน อาหาร เพิ่มความดันของหูรูดหลอดอาหารส่วนล่าง กระตุ้นการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหาร เร่งการระบายอาหารออกจากกระเพาะอาหาร และปรับปรุงการประสานงานระหว่างกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น[ 7 ]
จากการศึกษาพบว่าการให้ Itopride ในปริมาณเดียวจะทำให้ระดับของโมทิลินโซมาโตสแตติน สูงขึ้น และระดับของโคลีซิส โตคินินลดลง รวมถึงฮอร์โมนอะดรีโนคอร์ติโคโทรปิกด้วย ผลกระทบเหล่านี้อาจมีส่วนช่วยในด้านเภสัชวิทยาของ Itopride ด้วยเช่นกัน[ 17 ]
สังคมและวัฒนธรรม
ชื่อ
Itopride มีจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ต่างๆ ได้แก่ Ganaton (ญี่ปุ่น อินเดีย สาธารณรัฐเช็ก สหพันธรัฐรัสเซีย), Itoprid PMCS (สาธารณรัฐเช็ก สโลวาเกีย), Itomed (คีร์กีซสถาน คาซัคสถาน มอลโดวา รัสเซีย ยูเครน อุซเบกิสถาน), Prokit (โปแลนด์) และ Itogard (เนปาล) ในเม็กซิโก Itopride จำหน่ายโดย Takeda Laboratories ภายใต้ชื่อแบรนด์ Dagla ในบัลแกเรียและประเทศอื่นๆ ในยุโรปตะวันออก Itopride จำหน่ายโดย Zentiva ภายใต้ชื่อแบรนด์ Zirid [ 18 ]
ลิงก์ภายนอก
- หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT00272103สำหรับ "Itopride ในภาวะอาหารไม่ย่อยแบบเรื้อรัง: การศึกษาหาขนาดยาที่เหมาะสม" ที่ClinicalTrials.gov