เลก-8804

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่นๆ	LEK8804; 9,10-ไดดีไฮโดร- N -(2-โพรพินิล)-6-เมทิลเออร์โกลีน-8β-คาร์บอกซาไมด์; N -(2-โพรพินิล)เออร์จีน; N -(2-โพรพินิล)ไลเซอร์กาไมด์
ประเภทของยา	สารปรับเปลี่ยนตัวรับเซโรโทนิน ; สารกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน5-HT 1A ; สารยับยั้งตัวรับเซโรโทนิน 5-HT 2A
รหัส ATC	ไม่มี
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC (6a R ,9 R )-7-methyl- N -prop-2-ynyl-6,6 a ,8,9-tetrahydro-4 H -indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
หมายเลข CAS	153415-44-2
PubChem CID	11779864
เคมสไปเดอร์	9954546
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล5618531
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 19 H 19 N 3 O
มวลโมลาร์	305.381  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CN1C[C@@H](C=C2[C@H]1CC3=CNC4=CC=CC2=C34)C(=O)NCC#C
อินชิ InChI=1S/C19H19N3O/c1-3-7-20-19(23)13-8-15-14-5-4-6-16-18(14)12(10-21-16)9-17(15)22(2)11-13/h1,4-6,8,10,13,17,21H,7,9,11H2,2H3,(H,20,23)/t13-,17-/m1/s1 รหัส: WZTGESDWBWZMSE-CXAGYDPISA-N

LEK-8804หรือที่รู้จักกันในชื่อ^{N-(2-โพรพินิล)ไลเซอร์กาไมด์ เป็นสารปรับการทำงานของตัวรับเซโรโทนินในกลุ่มไลเซอร์กาไมด์ที่เกี่ยวข้องกับยาหลอนประสาท LSD [ 1} ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] ^{เป็นอนุพันธ์ของเออร์จีน ( ไลเซอร์จิกแอ}ซิดอะไมด์; LSA) ที่มีการแทนที่N- (2-โพรพินิล) บนหมู่คาร์บอกซาไมด์^{[ 1 ]}

ยานี้แสดงความสัมพันธ์กับตัวรับเซโรโทนิน5-HT _1A , 5-HT _2Aและ5-HT _2C (K _i = 0.56–0.6  nM, 15–60  nM และ 10–80  nM ตามลำดับ) ^{[ 1 ] [ 3 ]}นอกจากนี้ยังแสดงความสัมพันธ์ที่อ่อนกว่ากับตัวรับโดปามีนและ อะดรีเนอร์ จิก^{[ 1 ] [ 3 ]}จากการศึกษาพฤติกรรมสัตว์ เชื่อว่า LEK-8804 อาจทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT _{1A อย่าง} เต็มที่ และ เป็นตัวยับยั้งตัวรับเซโรโทนิน 5-HT _2A ^{[ 1 ]}ตัวอย่างเช่น สารนี้สามารถทดแทนสารกระตุ้นตัวรับ เซโรโทนิน 5-HT _1A 8-OH-DPAT ได้อย่างสมบูรณ์ ใน การทดสอบ การจำแนกยา ในสัตว์ฟันแทะ และทำให้เกิดผลทางพฤติกรรมอื่นๆ ที่คล้ายกับสารกระตุ้นตัวรับเซ โรโทนิน 5-HT _1A ^{[ 1 ] [ 3 ]}ยานี้ไม่ทำให้เกิดการกระตุกศีรษะซึ่งเป็นตัวบ่งชี้ทางพฤติกรรมของการกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT _2Aและผลหลอนประสาทในสัตว์ฟันแทะ^{[ 1 ]}แต่กลับยับยั้งการกระตุกศีรษะที่เกิดจาก 5-ไฮดรอกซีทริปโตแฟน (5-HTP) และDOI ใน ปริมาณ ที่ขึ้นอยู่กับขนาดยา ^{[ 1 ] [ 3 ]}ในทางกลับกัน LEK-8804 ไม่สามารถปิดกั้น ผล ของสารกระตุ้นการจำแนกของ DOI ในการทดสอบการจำแนกยา ในสัตว์ฟันแทะได้อย่างมีนัยสำคัญ ^{[ 3 ]}ผลการค้นพบเหล่านี้ชี้ให้เห็นว่า LEK-8804 อาจทำหน้าที่เป็นเพียงตัวกระตุ้นตัวรับเซโรโทนิน 5-HT _1A โดยไม่มี ฤทธิ์ต้านตัวรับเซโรโทนิน 5-HT _{2A อย่างมีนัยสำคัญ} ^{[ 3 ]}

สารที่มีลักษณะคล้ายคลึงกับ LEK-8804 ได้แก่LEK-8842 , LEK-8829และLEK-8841เป็นต้น^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]}

LEK-8804 ได้รับการอธิบายครั้งแรกในเอกสารทางวิทยาศาสตร์ในปี 1994 ^{[ 1 ]}พัฒนาโดยบริษัทเภสัชกรรมสโลวีเนีย LEK Pharmaceuticals ^{[ 1 ]}

• ไลเซอร์กาไมด์ที่ถูกแทนที่
• LEK-8842 , LEK-8822 , LEK-8829 , LEK-8841