ลาเซอร์ทินิบ

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	เลคลาซา, ลาซคลูเซ และคนอื่นๆ
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a624058
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : ลาเซอร์ทินิบ
ช่องทางการบริหาร ยา	ทางปาก
ประเภทของยา	สารยับยั้ง EGFR
รหัส ATC	L01EB09 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	CA : ℞-เท่านั้น[ 1 ] [ 2 ] สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 3 ] สหภาพยุโรป :เฉพาะใบสั่งยา [ 4 ] [ 5 ] โดยทั่วไป: ℞ (ต้องมีใบสั่งยา)
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC N -[5-[[4-[4-[(ไดเมทิลอะมิโน)เมทิล]-3-ฟีนิลไพราโซล-1-อิล]ไพริมิดิน-2-อิล]อะมิโน]-4-เมทอกซี-2-มอร์โฟลิน-4-อิลฟีนิล]โพรพ-2-เอนาไมด์
หมายเลข CAS	1903008-80-9
PubChem CID	121269225
ไออูฟาร์/บีพีเอส	10136
ดรักแบงค์	DB16216
เคมสไปเดอร์	64835231
มหาวิทยาลัย	4A2Y23XK11
เคกก์	ด11980 ดี12245
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล4558324
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C H N O
มวลโมลาร์	554.655  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CN(C)CC1=CN(N=C1C2=CC=CC=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCOCC5)OC
อินชิ InChI=1S/C30H34N8O3/c1-5-28(39)32-23-17-24(26(40-4)18-25(23)37-13-15-41-16-14-37)33-30-31-12-11-27(34-30)38-20-22(19-36(2)3)29(35-38)21-9-7-6-8-10-21/h5-12,17-18,20H,1,13-16,19H2,2-4H3,(H,32,39)(H,31,33,34) คีย์: RRMJMHOQSALEJJ-UHFFFAOYSA-N

Lazertinibซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าLazcluzeและLeclazaเป็นต้น เป็นยาต้านมะเร็งที่ใช้ในการรักษา โรค มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก^{[ 3 ] [ 6 ] [ 7 ]}เป็นสารยับยั้งไคเนสของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง^{[ 3 ]}

ปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ ผื่น, พิษต่อเล็บ, ปฏิกิริยาที่เกี่ยวข้องกับการให้ยาทางหลอดเลือด (amivantamab), อาการปวดกล้ามเนื้อและกระดูก, บวม, ปากอักเสบ, ภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ, อาการชา, อ่อนเพลีย, ท้องเสีย, ท้องผูก, การติดเชื้อ COVID-19, เลือดออก, ผิวแห้ง, เบื่ออาหาร, คัน, คลื่นไส้ และความเป็นพิษต่อดวงตา^{[ 6 ]}

Lazertinib ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในเกาหลีใต้ในเดือนมกราคม 2021 ^{[ 8 ] [ 9 ]}ในสหรัฐอเมริกาในเดือนสิงหาคม 2024 ^{[ 10 ]}และในสหภาพยุโรปในเดือนมกราคม 2025 ^{[ 4 ]}

Lazertinib มีข้อบ่งชี้ในการใช้ร่วมกับamivantamabสำหรับการรักษาขั้นต้นในผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็กที่ลุกลามเฉพาะที่หรือแพร่กระจายที่มีการลบ exon 19 ของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังหรือการกลายพันธุ์แบบแทนที่ L858R ใน exon 21 ^{[ 3 ] [ 4 ]}

ประสิทธิภาพได้รับการประเมินใน MARIPOSA (NCT04487080) ซึ่งเป็นการทดลองแบบสุ่ม ควบคุมด้วยยาที่ออกฤทธิ์ และดำเนินการในหลายศูนย์ โดยมีผู้เข้าร่วม 1074 รายที่เป็นมะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็กที่มีการกลายพันธุ์แบบลบในเอ็กซอน 19 หรือการกลายพันธุ์แบบแทนที่ L858R ในเอ็กซอน 21 ในระยะลุกลามเฉพาะที่หรือระยะแพร่กระจาย และไม่เคยได้รับการรักษาแบบทั่วร่างกายมาก่อนสำหรับโรคระยะลุกลาม^{[ 6 ]}ผู้เข้าร่วมได้รับการสุ่ม (2:2:1) ให้ได้รับ lazertinib ร่วมกับamivantamab , osimertinibแบบเดี่ยว หรือ lazertinib แบบเดี่ยว (สูตรที่ไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับมะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็ก) จนกว่าโรคจะลุกลามหรือเกิดความเป็นพิษที่ยอมรับไม่ได้^{[ 6 ]}สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา(FDA) อนุมัติ lazertinib ร่วมกับ amivantamab โดยอิงจากหลักฐานจากการทดลองทางคลินิกหนึ่งครั้ง (MARIPOSA, NCT04487080) โดยใช้ข้อมูลจากผู้เข้าร่วมที่เป็นผู้ใหญ่ 858 รายที่เป็นมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็กระยะลุกลามเฉพาะที่หรือระยะแพร่กระจายที่มีการกลายพันธุ์แบบลบ EGFR exon 19 หรือการกลายพันธุ์แบบแทนที่ L858R ใน exon 21 ^{[ 10 ]}การทดลองนี้ดำเนินการใน 204 แห่งใน 26 ประเทศ ได้แก่ จีน เกาหลีใต้ บราซิล ญี่ปุ่น มาเลเซีย สเปน ไต้หวัน สหพันธรัฐรัสเซีย ตุรกี ไทย เม็กซิโก ฝรั่งเศส อิตาลี ยูเครน อาร์เจนตินา โปแลนด์ สหรัฐอเมริกา อินเดีย ออสเตรเลีย โปรตุเกส อิสราเอล สหราชอาณาจักร เยอรมนี เบลเยียม ฮังการี และเนเธอร์แลนด์^{[ 10 ]}จากผู้เข้าร่วม 858 ราย มี 12 รายที่ลงทะเบียนในสถานที่ต่างๆ ในสหรัฐอเมริกา^{[ 10 ]}ในบรรดาผู้เข้าร่วม 858 รายนั้น ทุกคนได้รับการประเมินประสิทธิภาพ และ 849 รายได้รับการประเมินความปลอดภัย^{[ 10 ]}

Lazertinib ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในเดือนสิงหาคม พ.ศ. 2567 ^{[ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]}

ในเดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2567 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์ของสำนักงานยาแห่งยุโรปได้มีมติเห็นชอบในเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยา Lazcluze ซึ่งมีจุดประสงค์เพื่อใช้ร่วมกับ amivantamab สำหรับการรักษาโรคมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) ที่มีการกลายพันธุ์แบบลบ exon 19 ของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) หรือการกลายพันธุ์แบบแทนที่ L858R ใน exon 21 ^{[ 4 ]}ผู้ยื่นขอผลิตภัณฑ์ยานี้คือ Janssen-Cilag International NV ^{[ 4 ] [ 14 ]} Lazertinib ได้รับอนุญาตให้ใช้ทางการแพทย์ในสหภาพยุโรปในเดือนมกราคม พ.ศ. 2568 ^{[ 4 ] [ 5 ]}

Lazertinib เป็น^ชื่อสามัญสากล [ ^{15 ]}

Lazertinib จำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Lazcluze ^{[ 3 ] [ 4 ]}และในเกาหลีใต้ในชื่อ Leclaza ^{[ 8 ]}

• หมายเลขการทดลองทางคลินิกNCT04487080สำหรับ "การศึกษาการรักษาแบบผสมผสานระหว่าง Amivantamab และ Lazertinib เทียบกับ Osimertinib ในผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็กที่ลุกลามเฉพาะที่หรือแพร่กระจาย (MARIPOSA)" ที่ClinicalTrials.gov