ลิวโปรเรลิน

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	ลูพรอน, เอลิการ์ด, ลูคริน, ลูพาเนตา และอื่นๆ
ชื่ออื่นๆ	ลิวโพรไลด์, ลิวโพรลิดีน, A-43818, แอ็บบอตต์-43818, DC-2-269, TAP-144
AHFS / Drugs.com	เอกสาร
เมดไลน์พลัส	a685040
ข้อมูลใบอนุญาต	เว็บไซต์ DailyMed ของสหรัฐอเมริกา : ลิวโพรไลด์
หมวดหมู่การตั้งครรภ์	AU : D
ช่องทางการบริหาร ยา	ฝังใต้ผิวหนัง , ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
ประเภทของยา	สารอะนาล็อกของ GnRH ; สารกระตุ้น GnRH ; แอนติ โกนาโดโทรปิน
รหัส ATC	L02AE02 ( องค์การอนามัยโลก )
สถานะทางกฎหมาย
สถานะทางกฎหมาย	AU : S4 (ต้องมีใบสั่งยาเท่านั้น) [ 1 ] CA : ℞-เท่านั้น[ 2 ] [ 3 ] สหรัฐอเมริกา : ℞-เท่านั้น[ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] สหภาพยุโรป :เฉพาะใบสั่งยา [ 9 ] โดยทั่วไป: ℞ (ต้องมีใบสั่งยา)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ครึ่งชีวิตการกำจัด	3 ชั่วโมง
การขับถ่าย	ไต
ตัวระบุ
ชื่อ IUPAC N -[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[5-(diaminomethylideneamino)-1- [2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-pentan-2- yl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-3-methyl- butyl]carbamoyl]-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl] carbamoyl]-2-hydroxy-ethyl]carbamoyl]-2-(1 H -indol-3- yl)ethyl]carbamoyl]-2-(3 H -imidazol-4-yl)ethyl]-5-oxo- pyrrolidine-2-carboxamide
หมายเลข CAS	53714-56-0 74381-53-6 (อะซิเตท ) วาย
PubChem CID	657181
ไออูฟาร์/บีพีเอส	1175
ดรักแบงค์	DB00007 วาย
เคมสไปเดอร์	571356 เอ็น
มหาวิทยาลัย	EFY6W0M8TG
เคกก์	D08113 วาย
เคมีเอ็มบีแอล	เคมีเอ็มบีแอล1201199 เอ็น
แดชบอร์ด CompTox ( EPA )	DTXSID50872411
บัตรข้อมูล ECHA	100.161.466
ข้อมูลทางเคมีและทางกายภาพ
สูตร	C 59 H 84 N 16 O 12
มวลโมลาร์	1 209 .421  กรัม·โมล−1
โมเดล 3 มิติ ( JSmol )	ภาพแบบโต้ตอบ
รอยยิ้ม CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](Cc2ccc(cc2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc3c[nH]c4c3cccc4)NC(=O)[C@H](Cc5c[nH]cn5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
อินชิ นิ้ว=1S/C59H84N16O12/c1-6-63-57(86)48-14-10-22-75(48)58(87)41(1 3-9-21-64-59(60)61)68-51(80)42(23-32(2)3)69-52(81)43(24-33(4)5)7 0-53(82)44(25-34-15-17-37(77)18-16-34)71-56(85)47(30-76)74-54(83)45(26-35-28-65-39-12-8-7-11-38(35)39)72-55(84)46(27-36-29-62-31- 66-36)73-50(79)40-19-20-49(78)67-40/ชม.7-8,11-12,15-18,28-29,31-33 ,40-48,65,76-77H,6,9-10,13-14,19-27,30H2,1-5H3,(H,62,66)(H,63,86 )(H,67,78)(H,68,80)(H,69,81)(H,70,82)(H,71,85)(H,72,84)(H,73,79)(H,74,83)(H4,60,61,64)/t40-,41-,42-,43+,44-,45-,46-,47-,48-/m0/s1 เอ็น คีย์: GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N เอ็น
เอ็นวาย (นี่คืออะไร?) (ตรวจสอบ)

ลูโปรเรลินหรือที่รู้จักกันในชื่อลูโปรไลด์เป็นฮอร์โมน สังเคราะห์ ที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมากมะเร็งเต้านมเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ เนื้องอกในมดลูก ภาวะเป็นหนุ่มสาวก่อนวัยเป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดด้วยฮอร์โมนสำหรับผู้แปลงเพศหรือเพื่อทำหมันทางเคมีในผู้กระทำความผิดทางเพศรุนแรง^{[ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]}โดยให้ยาโดยการฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือใต้ผิวหนัง^{[ 10 ]}

ลูโปรเรลินอยู่ในกลุ่มยาอะนาล็อกของฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลีสซิง (GnRH) ^{[ 10 ]}ออกฤทธิ์โดยการลดโกนาโดโทรปินทำให้ระดับเทสโทสเตอโร น และ เอสตราไดออ ล ลดลง ^{[ 10 ]}ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่อาการร้อนวูบวาบอารมณ์แปรปรวนนอนไม่ หลับ ปวดศีรษะและปวดบริเวณที่ฉีด^{[ 10 ]}ผลข้างเคียงอื่นๆ อาจรวมถึงระดับน้ำตาลในเลือดสูงอาการแพ้และปัญหาเกี่ยวกับต่อมใต้สมอง [ ^{10 ] การ}ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเป็นอันตรายต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์^{[ 10 ]}

ลูโปรเรลินได้รับการจดสิทธิบัตรในปี 1973 และได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี 1985 ^{[ 10 ] [ 13 ]}อยู่ในรายชื่อยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก [ ^{11 ]}จำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าLupron และ ^ชื่ออื่นๆ^{[ 10 ]}

ลูโปรเรลินอาจใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง ที่ตอบสนองต่อฮอร์โมน เช่นมะเร็งต่อมลูกหมากและมะเร็งเต้านมนอกจากนี้ยังอาจใช้สำหรับภาวะที่ขึ้นอยู่กับเอสโตรเจน เช่น โรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่^{[ 14 ]}หรือเนื้องอกในมดลูก

อาจใช้สำหรับภาวะเป็นหนุ่มเป็นสาวก่อนวัยในทั้งชายและหญิง^{[ 15 ]}และเพื่อป้องกันการตกไข่ก่อนกำหนดในรอบการกระตุ้นรังไข่แบบควบคุมสำหรับการปฏิสนธิในหลอดทดลอง (IVF) การใช้งานนี้เป็นที่ถกเถียงกัน เนื่องจากฉลากของ Lupron แนะนำไม่ให้ใช้ยาเมื่อกำลังพิจารณาที่จะตั้งครรภ์ เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อความพิการแต่กำเนิด^{[ 16 ]}

อาจใช้เพื่อลดความเสี่ยงของภาวะรังไข่ล้มเหลวก่อนวัยอันควรในสตรีที่ได้รับไซโคลฟอสฟาไมด์สำหรับการทำเคมีบำบัด^{[ 17 ]}

นอกจากทริปโทเรลินและโกเซเรลินแล้ว ยังใช้เพื่อชะลอการเข้าสู่วัยเจริญพันธุ์ในเยาวชนข้าม เพศ จนกว่าพวกเขาจะมีอายุมากพอที่จะเริ่มการบำบัดด้วยฮอร์โมนทดแทนได้ [ ^{18 ] นัก}วิจัยแนะนำให้ใช้ยาบล็อกการเข้าสู่วัยเจริญพันธุ์หลังจากอายุ 12 ปี เมื่อบุคคลนั้นพัฒนาไปถึงระยะ Tanner 2–3 แล้วจึงเริ่มการรักษาด้วยฮอร์โมนเพศตรงข้ามเมื่ออายุ 16 ปี

บางครั้งยังใช้เป็นทางเลือกแทนยาต้านแอนโดรเจนเช่นสไปโรโนแลคโตนและไซโปรเทอโรนอะซิเตตเพื่อยับยั้ง การผลิต เทสโทสเตอโรนในผู้หญิงข้ามเพศ^{[ 19 ] [ 20 ] [ 21 ]}นอกจากนี้ยังใช้เพื่อยับยั้งการผลิตเอสโตรเจนในผู้ชายข้าม^เพศ [ ^{22 ]}

ถือเป็นวิธีการรักษาที่เป็นไปได้สำหรับภาวะผิดปกติทางเพศ [ ^{23 ] ลู}โปรเรลินได้รับการทดสอบเพื่อใช้เป็นวิธีการรักษาเพื่อลดความต้องการทางเพศในผู้ที่มีภาวะผิดปกติทางเพศกับเด็กและกรณีอื่นๆ^{[ 24 ] [ 25 ]}

ผลข้างเคียงทั่วไปของการฉีดลูโปรเรลิน ได้แก่ อาการแดง/แสบร้อน/ปวดแสบปวดร้อน/ฟกช้ำบริเวณที่ฉีด อาการร้อนวูบวาบ (หน้าแดง) เหงื่อออกมากขึ้น เหงื่อออกตอนกลางคืน อ่อนเพลีย ปวดศีรษะ ปวดท้อง คลื่นไส้ท้องเสียสมรรถภาพทางเพศลดลง อัณฑะหดตัว^{[ 8 ]}ท้องผูกปวดท้อง เต้านมบวมหรือเจ็บสิว ปวด ข้อ / กล้ามเนื้อนอนไม่หลับความสนใจทางเพศลดลงช่องคลอดไม่สบาย/แห้ง/คัน/มีสารคัดหลั่ง เลือดออกทางช่องคลอดข้อเท้า/เท้าบวมปัสสาวะบ่อยตอนกลางคืนเวียนศีรษะ เลือดออกกะทันหันในเด็กหญิงในช่วงสองเดือนแรกของการรักษาด้วยลูโปรเรลิน อ่อนเพลีย หนาวสั่น ผิวหนังชื้น ผิวแดง คัน หรือลอกปวดอัณฑะ สมรรถภาพทางเพศลดลง ซึมเศร้า หรือมีปัญหาเรื่องความจำ^{[ 26 ]}อัตราการเกิดgynecomastiaจากการใช้ลูโปรเรลินพบว่ามีตั้งแต่ 3 ถึง 16% ^{[ 27 ]}

กลุ่มผู้หญิงที่ได้รับยาลิวโปรเรลินเพื่อชะลอภาวะเป็นสาวก่อนวัยในวัยเด็ก พบว่าเกิดภาวะกระดูกพรุนและฟันเปราะในอัตราที่ไม่คาดคิด อย่างไรก็ตาม องค์การอาหารและยา (FDA) ยังไม่ได้ยืนยันว่าภาวะเหล่านี้เกิดจากลิวโปรเรลิน^{[ 28 ]}

ในช่วงเริ่มต้นของการบำบัดด้วยฮอร์โมนกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนลูทีไนซิง (LHRH) ในผู้ป่วยชาย จะมีปรากฏการณ์ที่น่าสนใจอย่างหนึ่งที่เรียกว่า "การพุ่งขึ้น" ซึ่งเกิดขึ้นเมื่อระดับเทสโทสเตอโรนเพิ่มขึ้นชั่วคราวประมาณ 50% ภายใน 1 ถึง 2 สัปดาห์แรกของการบำบัด การเพิ่มขึ้นนี้เป็นการตอบสนองต่อการกระตุ้นฮอร์โมนลูทีไนซิง (LH) ในระยะเริ่มต้นโดย LHRH agonist ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับเทสโทสเตอโรนก่อนที่จะเริ่มลดลงตามที่ตั้งใจไว้ สำหรับบุคคลที่ได้รับ LHRH agonist เป็นส่วนหนึ่งของการดูแลเพื่อยืนยันเพศ การเพิ่มขึ้นชั่วคราวของเทสโทสเตอโรนนี้อาจสร้างความทุกข์ใจอย่างมาก ทำให้ความรู้สึกไม่สบายใจและความไม่สบายใจเกี่ยวกับเพศรุนแรงขึ้น เพื่อจัดการและบรรเทาผลกระทบเหล่านี้ ผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพมักจะสั่งยาต้านแอนโดรเจนในช่วงนี้เพื่อช่วยยับยั้งการเพิ่มขึ้นของเทสโทสเตอโรนที่ไม่พึงประสงค์และบรรเทาความทุกข์ใจที่เกี่ยวข้อง^{[ 29 ]}

ลูโปรเรลินเป็นสารอะนาล็อก ของ ฮอร์โมนโกนาโด โทรปิน-รีลีสซิ งฮอร์โมน (GnRH) ซึ่งทำหน้าที่เป็น ตัวกระตุ้น ( agonist)ที่ตัวรับ GnRH ในต่อมใต้สมอง ในระยะแรก ตัวกระตุ้นตัวรับ GnRH จะเพิ่มการหลั่งฮอร์โมนลูทีไนซิงฮอร์โมน (LH) และฮอร์โมนฟอลลิเคิลสติมูเลติง ฮอร์โมน (FSH) จากต่อมใต้สมองส่วนหน้าและเพิ่มระดับเอสตราไดออลและเทสโทสเตอโรน ในซีรั่มผ่านทาง แกนไฮโปทาลามัส-ต่อมใต้สมอง-ต่อมเพศ (แกน HPG) อย่างไรก็ตาม การทำงานปกติของแกนนี้ต้องอาศัยการหลั่ง GnRH แบบเป็นจังหวะจากไฮโปทาลามัส การได้รับตัวกระตุ้นเช่นลูโปรเรลินอย่างต่อเนื่องเป็นเวลาหลายสัปดาห์จะทำให้ตัวรับ GnRH ในต่อมใต้สมองเกิดการลดความไวและไม่ตอบสนองอีกต่อไป ( downregulation ) การลดความไวนี้เป็นเป้าหมายของการบำบัดด้วยลูโปรเรลิน เนื่องจากในที่สุดจะช่วยลดการหลั่ง LH และ FSH ซึ่งนำไปสู่ภาวะฮอร์โมนเพศชายต่ำและระดับเอสตราไดออลและเทสโทสเตอโรนลดลงอย่างมากโดยไม่คำนึงถึงเพศ^{[ 30 ] [ 31 ]}

ลูโปรเรลินมีจำหน่ายในรูปแบบต่อไปนี้ รวมถึงรูปแบบอื่นๆ ด้วย: ^{[ 32 ] [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] [ 36 ]}

• การฉีดเข้ากล้ามเนื้อแบบออกฤทธิ์สั้นทุกวัน (Lupron) ^{[ 4 ]}
• การฉีดเข้ากล้ามเนื้อแบบออกฤทธิ์นาน (Lupron Depot) ^{[ 8 ] [ 37 ] [ 38 ] [ 39 ]}
• การฉีดใต้ผิวหนังแบบออกฤทธิ์นาน ( Eligard ) ^{[ 5 ]}
• การฉีดใต้ผิวหนังแบบออกฤทธิ์นาน (Fensolvi) ^{[ 6 ]}
• ยาฝังใต้ผิวหนังชนิดออกฤทธิ์นาน (Viadur) ^{[ 7 ]}
• ลูโปรไลด์เมซิเลตออกฤทธิ์นาน (Camcevi) สำหรับการรักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูง^{[ 40 ]}
• บรรจุภัณฑ์ที่บรรจุLeuprolide acetate และ norethindrone acetate ร่วมกัน (บรรจุภัณฑ์ Lupaneta) ^{[ 41 ] [ 42 ]}

ลำดับของ เปปไทด์ คือ Pyr-His-Trp-Ser-Tyr- D -Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt (Pyr = L - pyroglutamyl )

ลูโปรเรลินถูกค้นพบและจดสิทธิบัตร ครั้งแรก ในปี พ.ศ. 2516 และนำมาใช้ทางการแพทย์ในปี พ.ศ. 2528 ^{[ 43 ] [ 44 ]}ในตอนแรกวางจำหน่ายเฉพาะในรูปแบบฉีดรายวัน แต่ ได้มีการนำสูตร ฉีดแบบออกฤทธิ์นานมาใช้ในปี พ.ศ. 2532 ^{[ 44 ]}

• ยาฉีดลูพรอนได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการรักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมาก ขั้นสูง เมื่อวันที่ 9 เมษายน พ.ศ. 2528 ^{[ 45 ] [ 4 ] [ 43 ] [ 44 ]}
• Lupron depotสำหรับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อรายเดือนได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับ การรักษา แบบประคับประคองมะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูงเมื่อวันที่ 26 มกราคม พ.ศ. 2532 ^{[ 8 ]}
• Viadur ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการรักษาแบบประคับประคองสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลามเมื่อวันที่ 6 มีนาคม พ.ศ. 2543 ^{[ 7 ]}
• Eligard ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการรักษาแบบประคับประคองสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลามเมื่อวันที่ 24 มกราคม พ.ศ. 2545 ^{[ 5 ]}
• Fensolvi ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับเด็กที่มีภาวะเป็นหนุ่มเป็นสาวก่อนวัยอันควรเมื่อวันที่ 4 พฤษภาคม 2020 ^{[ 6 ] [ 46 ]}

เมื่อวันที่ 24 มีนาคม 2022 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์ (CHMP) ของสำนักงานยาแห่งยุโรป (EMA) ได้มีมติเห็นชอบในเชิงบวก โดยแนะนำให้ให้การอนุญาตทางการตลาดสำหรับผลิตภัณฑ์ยา Camcevi ซึ่งมีวัตถุประสงค์เพื่อรักษาโรคมะเร็งต่อมลูกหมากในผู้ชายที่เป็นผู้ใหญ่เมื่อมะเร็งนั้น "ขึ้นอยู่กับฮอร์โมน" ซึ่งหมายความว่าตอบสนองต่อการรักษาที่ลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน^{[ 47 ]}ผู้ยื่นขออนุมัติผลิตภัณฑ์ยานี้คือ Accord Healthcare SLU ^{[ 47 ]} Leuprorelin ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหภาพยุโรปในเดือนพฤษภาคม 2022 ^{[ 9 ] [ 48 ]}

ลูโปรเรลิน (Leuprorelin) เป็นชื่อสามัญของยา และ ชื่อ ทางการค้า (INN) ของยานี้ชื่อสามัญสากลของ Tooltipและแบนชื่อที่ได้รับการอนุมัติจากอังกฤษ (ตามคำแนะนำ)ในขณะที่ลิวโปรเรลินอะซิเตตเป็นBANM ของมันชื่อที่ได้รับการอนุมัติจากอังกฤษ (ตามคำแนะนำ)และมกราคมชื่อที่ยอมรับในภาษาญี่ปุ่น (Tooltip Japanese Accepted Name)ลิวโพรไลด์อะซิเตตคือสารออกฤทธิ์ในยา USAN ของมันคำแนะนำ: ชื่อที่สหรัฐอเมริการับมาใช้และUSPคำแนะนำเพิ่มเติม: ตำราเภสัชกรรมสหรัฐอเมริกาลิวโปรเรลินาคือDCIT ของมันเคล็ดลับเครื่องมือ Denominazione Comune ItalianaและลูโปรเรลีนคือDCF ของมันคำแนะนำเครื่องมือ นิกาย Commune Française[ ^{49 ] [ 50 ] [ 51 ] [ 52 ]}นอกจากนี้ยังเป็นที่รู้จักกันในชื่อรหัสการพัฒนา A-43818, Abbott-43818, DC-2-269 และ TAP- ^{144 [ 49 ] [ 50 ] [ 51 ] [ 52 ]}

Leuprorelin วางจำหน่ายโดยBayer AGภายใต้ชื่อแบรนด์ Viadur ^{[ 7 ]}โดย Tolmar ภายใต้ชื่อแบรนด์ Eligard และ Fensolvi ^{[ 5 ] [ 6 ]}และโดยTAP Pharmaceuticals (1985–2008) โดย Varian Pharmed (เดิมชื่อ Varian Darou Pajooh) ภายใต้ชื่อแบรนด์ Leupromer และAbbott Laboratories (2008–ปัจจุบัน) ภายใต้ชื่อแบรนด์ Lupron

ในเดือนตุลาคม พ.ศ. 2544 กระทรวงยุติธรรมของสหรัฐอเมริกา อัยการสูงสุดของรัฐต่างๆ และ TAP Pharmaceutical Products ซึ่งเป็นบริษัทในเครือของ Abbott Laboratories ได้ตกลงยุติข้อกล่าวหาทางอาญาและทางแพ่งต่อ TAP ที่เกี่ยวข้องกับการฉ้อโกง Medicare ของรัฐบาลกลางและรัฐ และการทำการตลาดที่ผิดกฎหมายของยา leuprorelin ^{[ 53 ]} TAP จ่ายเงินรวม 875 ล้านดอลลาร์ ซึ่งเป็นจำนวน เงินสูงสุด เป็นประวัติการณ์ในขณะนั้น^{[ 54 ] [ 55 ]}การชำระเงิน 875 ล้านดอลลาร์นั้นแบ่งออกเป็น 290 ล้านดอลลาร์สำหรับการละเมิดพระราชบัญญัติการตลาดยาตามใบสั่งแพทย์ 559.5 ล้านดอลลาร์เพื่อยุติข้อกล่าวหาการฉ้อโกงของรัฐบาลกลางสำหรับการเรียกเก็บเงินจาก Medicare เกินจำนวน และ 25.5 ล้านดอลลาร์เพื่อชดเชยให้กับ 50 รัฐและวอชิงตัน ดี.ซี. สำหรับการยื่นคำร้องเท็จต่อโครงการ Medicaid ของรัฐ^{[ 55 ]}คดีนี้เกิดขึ้นภายใต้พระราชบัญญัติการเรียกร้องเท็จโดยมีข้อเรียกร้องที่ยื่นโดย Douglas Durand อดีตรองประธานฝ่ายขายของ TAP และ Joseph Gerstein แพทย์ที่คลินิก HMO ของมหาวิทยาลัย Tufts ^{[ 54 ]} Durand, Gerstein และ Tufts ได้รับส่วนแบ่ง 95 ล้านดอลลาร์สหรัฐจากข้อตกลง^{[ 54 ]}

นับตั้งแต่นั้นมาก็มีคดีฟ้องร้องต่างๆ เกี่ยวกับการใช้ลูโปรเรลิน แต่ไม่มีคดีใดประสบความสำเร็จ^{[ 56 ] [ 57 ]}คดีเหล่านั้นเกี่ยวข้องกับการสั่งจ่ายยาเกินความจำเป็นหรือการเตือนเกี่ยวกับผลข้างเคียงที่ไม่เหมาะสม ระหว่างปี 2010 ถึง 2013 องค์การอาหารและยา (FDA) ได้ปรับปรุงฉลากยา Lupron เพื่อรวมข้อมูลด้านความปลอดภัยใหม่เกี่ยวกับความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน การสูญเสียความหนาแน่นของกระดูก และอาการชัก^{[ 58 ]}จากนั้น FDA ก็ยืนยันว่าประโยชน์ของลูโปรเรลินมีมากกว่าความเสี่ยงเมื่อใช้ตามฉลากที่ได้รับอนุมัติ ตั้งแต่ปี 2017 เป็นต้นมา FDA ได้ประเมินความเชื่อมโยงของลูโปรเรลินกับความเจ็บปวดและความไม่สบายในกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน^{[ 59 ]}

ในปี พ.ศ. 2549 ลิวโปรเรลินอยู่ระหว่างการตรวจสอบเพื่อความเป็นไปได้ในการใช้รักษาโรคอัลไซเมอร์ระดับ อ่อนถึงปานกลาง ^{[ 60 ]}

กำลังมีการพัฒนา สูตร ยา leuprorelin แบบรับประทาน เพื่อใช้ในการรักษาโรคเยื่อบุโพรง มดลูกเจริญผิด ที่^{[ 61 ]}นอกจากนี้ยังอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาภาวะ เป็นหนุ่ม เป็นสาวก่อนวัยโรค มะเร็งต่อมลูกหมาก และเนื้องอกในมดลูกแต่การพัฒนาสำหรับการใช้งานเหล่านี้ได้ถูกระงับไปแล้ว^{[ 61 ]}สูตรยานี้มีชื่อทางการค้าชั่วคราวว่า Ovarest ^{[ 61 ]}ณ เดือนกรกฎาคม 2018 อยู่ใน ขั้นตอน การทดลองทางคลินิก เฟส IIสำหรับโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญ ผิดที่ ^{[ 61 ]}

ลูโปรเรลินมักใช้ในเฟอร์เร็ตเพื่อรักษาโรคต่อมหมวกไตมีรายงานการใช้ในเฟอร์เร็ตที่มีภาวะไฮเปอร์อัลโดสเตอโรนิสม์ปฐมภูมิร่วมด้วย^[ 62 ] ^{และใน} เฟอร์เร็ต ที่มีโรคเบาหวานร่วมด้วย^{[ 63 ]}นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษานกแก้วเลี้ยงที่มีพฤติกรรมการวางไข่เรื้อรัง^{[ 64 ]}